异羟肟酸衍生物及其制法和用途制造技术

＊＊＊（Ⅰ）本发明专利技术涉及化学式（Ⅰ）的异羟肟酸及其药学上可接受的盐其中Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］、Ｒ↑［４］、Ｒ↑［５］和Ｒ↑［６］的定义同说明书中定义。式Ⅰ化合物是间质金属蛋白酶抑制剂，可用于控制或预防关节变性病，例如类风湿性关节炎和骨关节炎；或者治疗侵入性肿瘤、动脉粥样硬化或多发性硬化症。它们可以根据通常已知的方法，通过将相应的新的苄氧基氨基化合物去保护或者将相应的新的氨基酸或其活性衍生物羟基酰胺化来制得。（*该技术在2013年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及异羟肟酸衍生物。本专利技术提供的异羟肟酸衍生物是通式如下的化合物及其药学上可接受的盐 其中，R1代表1-7个C的烷基;R2代表氢、1-6C烷基或化学式为-(CH2)n-芳基或-(CH2)n-Het的基团，其中n代表1-4，Het代表5-或6-元N-杂环，该环(a)通过N原子相连，(b)任选地含有N、O和/或S作为在不与连接N原子相邻的位置上的额外的杂原子，(c)在与连接N原子相邻的一个或两个C原子上被氧取代，和(d)任选地在苯并稠合或者任选地在一个或多个其它碳原子上被1-6C烷基或氧取代，以及/或在任何额外的N原子上被1-6C烷基取代;R3代表天然的或非天然的α-氨基酸的特征基团，其中存在的任何官能基都可以被保护，条件是R3不代表氢;R4代表羧基，(1-6C烷氧基)羰基，氨基甲酰基或(1-6C烷基)氨基甲酰基;R5代表天然存在的α-氨基酸的特征基团，其中存在的任何官能基均可被保护;R6代表氢;或者R4、R5和R6各自分别代表氢或1-6C烷基。式Ⅰ化合物具有价值的药理性质。特别是，它们是间质金属蛋白酶抑制剂，可以用来控制或预防关节变性病，例如类风湿性关节炎和骨关节炎本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式Ⅰ的化合物及其药学上可接受的盐＊＊＊（Ⅰ）其中，Ｒ↑［１］代表１－７Ｃ烷基；Ｒ↑［２］代表氢、１－６Ｃ烷基或化学式为－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－芳基或－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－Ｈｅｔ的基团，其中ｎ代表１－４，Ｈｅｔ表示一个５元或６元Ｎ－杂环，它（ａ）通过Ｎ原子相连，（ｂ）任选地含有Ｎ、Ｏ和／或Ｓ作为额外的杂原子，它们处在不与连接Ｎ原子相邻的位置上，（ｃ）在与连接Ｎ原子相邻的一个或两个Ｃ原子上被氧取代，和（ｄ）任选地苯并稠合，或者任选地在一个或多个其它碳原子上被１－６Ｃ烷基或氧取代，以及／或在任何额外的Ｎ原子上被１－６Ｃ烷基取代；Ｒ↑［３］代表天然的或非天然的α－氨基酸的特征基团，其中存在...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：MJ布罗德赫斯特，PA布朗，WH约翰逊，G劳顿，
申请(专利权)人：霍夫曼拉罗奇有限公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]