异羟肟酸衍生物制造技术

＊＊＊（Ⅰ）本发明专利技术公开了式（Ⅰ）的异羟肟酸衍生物及其可药用的盐。式中Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］、Ｒ↑［４］、Ｒ↑［５］、Ｒ↑［６］、Ｒ↑［７］和ｎ定义同说明书。它们是胶原酶抑制剂，可用于控制或预防变性关节疾病例如类风湿性关节炎和骨关节炎，或用于治疗侵入性肿瘤、动脉粥样硬化或多发性硬化病。（*该技术在2013年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及异羟肟酸衍生物。本专利技术所提供的异羟肟酸衍生物是下式化合物及其可药用的盐 式中R1代表一个5元或6元N-杂环，该环(a)是通过N原子连接的，(b)任选地含有N、O和/或S作为在一个或数个不毗邻该连接N原子的位置上的附加杂原子，(c)在毗邻该连接N原子的一个或两个C原子上有氧取代及(d)是任选地苯稠合的，或在一个或多个其它C原子上任选地有低级烷基或氧取代，和/或在任何附加N原子(一个或多个)上任选地有低级烷基或芳基取代;R2代表低级烷基，而R3代表低级烷基或芳基;或者NR2R3代表一个饱和的5元、6元或7元杂环，该环中任选地含有-NRa、-O-、-S-、-SO-或-SO2-;和/或该环可任选地由下列基团取代羟基、低级烷氧基、氧代、缩酮化的氧代、氨基、一(低级烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、羧基、低级烷氧基羰基、羟甲基、低级烷氧甲基、氨基甲酰基、一(低级烷基)氨基甲酰基、二(低级烷基)氨基甲酰基或肟基;Ra代表氢、低级烷基、低级烷酰基、芳基-低级烷酰基、低级烷氧基羰基、芳基-低级烷氧基羰基或一(低级烷基)氨甲酰基;R4、R5、R6和R7各自代表氢或甲基，前提是它们中本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式（Ⅰ）的化合物及其可药用的盐：＊＊＊（Ⅰ）式中Ｒ↑［１］代表一个５元或６元Ｎ－杂环，该环（ａ）是通过Ｎ原子连接的，（ｂ）任选地含有Ｎ、Ｏ和／或Ｓ作为在一个或数个不毗邻该连接Ｎ原子的位置上的附加杂原子，（ｃ）在毗邻该连接Ｎ原子的一个或两个Ｃ原子上有氧取代及（ｄ）是任选地苯稠合的，或在一个或多个其它Ｃ原子上任选地有低级烷基或氧取代，和／或在任何附加Ｎ原子（一个或多个）上任选地有低级烷基或芳基取代；Ｒ↑［２］代表低级烷基，而Ｒ↑［３］代表低级烷基或芳基，或者ＮＲ↑［２］Ｒ↑［３］代表一个饱和的５元、６元或７元杂环，该环中任选地含有－ＮＲ↑［ａ］、－Ｏ－、－Ｓ－、－ＳＯ－或－ＳＯ↓［２］－；和／或...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：MJ布罗赫斯特，WH约翰逊，PA布朗，G罗顿，
申请(专利权)人：霍夫曼拉罗奇有限公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]