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喹啉衍生物的富马酸盐及其制法和其药物组合物制造技术

技术编号:500447 阅读:270 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
将下式(1)所示的具有刺激制癌剂的制癌作用活性的化合物制成富马酸盐,以改进其口服吸收性和水中溶解性,而不妨碍它们的作用。(*该技术在2013年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及对制癌作用具有刺激活性的喹啉衍生物的富马酸盐。本专利技术还涉及刺激制癌剂的制癌作用的含有所述富马酸盐的药剂以及用所述的制癌剂结合刺激制癌作用的方法。世界上癌症患者的数目每年都在不断增加。在日本,所有引起死亡的疾病中癌症的死亡率最高。癌症治疗,特别是癌症的化疗,已引起普遍的社会关注。但是,到目前为止,虽然进行了广泛的研究努力,但找到的可有效地用于治疗癌症的药物寥寥无几。化疗法治疗癌症的最大的临床问题之一是癌细胞对各种制癌剂产生抗性。也就是说,例如,抗阿霉素的细胞对许多其他制癌剂也具有抗性,这使得治疗非常困难。这种抗多种药物的现象被认为是由称为糖蛋白P的蛋白质引起的,该蛋白质由癌细胞在细胞的表面表达,并刺激制癌剂细胞外排泄。因此,强烈希望找到一种具有下列特性的药剂(a)该药剂可以妨碍糖蛋白P的作用,通过克服抗药性来治疗所述具有抗药性的癌症,也就是说,该药剂可强烈地刺激制癌剂的制癌作用。(b)该药剂对于临床应用没有任何毒性或基本上没有毒性。在上述情况下,通过广泛研究,本专利技术人发现,一些特殊的化合物及它们的盐具有很强的对抗药性癌症的制癌作用的刺激作用,而具有很低的毒副本文档来自技高网...

【技术保护点】
下式(1)的喹啉衍生物的富马酸盐:***(1)式中A表示下式(2)或(3):***(2)***(3)式中R↓[1]、R↓[2]和R↓[3]独立地表示氢或苯基。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员:深信铃木常司大健悟矢野理岩田大二河谷吉
申请(专利权)人:先灵公司
类型:发明
国别省市:JP[日本]

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