异噁唑基苯基磺酰胺的衍生物及其在制备内皮缩血管肽拮抗药中的应用制造技术

右式化合物具有抑制内皮的活性。其符号如说明书中定义。（*该技术在2013年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本申请是U.S申请号08/021，410，申请日1993，2，23的部分继续申请。本专利技术涉及有用的内皮(endothelin)拮抗药，尤其是用于治疗高血压。下式化合物 及其药学上可接受的盐是有用的内皮受体拮抗药，尤其是作为抗高血压药。在整个说明书中，上述符号定义如下X和Y中一个是N另一个是O;R1，R2和R3各自独立地是(a)氢，条件是R1不是氢;(b)烷基、链烯基、炔基、烷氧基，环烷基、环烷基烷基，环烯基，环烯基烷基，芳基，芳氧基，芳烷基，或芳烷氧基，其中任何一个可以被Z1，Z2和Z3所取代。(c)卤;(d)羟基;(e)氰基;(f)硝基;(g)-C(O)H或-C(O)R6;(h)-CO2H或-CO2R6;(i)-SH，-S(O)nR6，-S(O)m-OH，-S(O)m-OR6，-O-S(O)m-R6，-O-S(O)mOH或-O-S(O)m-OR6;(j)-Z4-NR7R8;或(k)-Z4-N(R11)-Z5-NR9R10;R4和R5各自独立代表(a)氢;(b)烷基、链烯基、炔基、烷氧基，环烷基、环烷基烷基，环烯基，环烯基烷基，芳基，芳氧基，芳烷基，或芳烷氧基，其中任何一个可以被Z本文档来自技高网...

【技术保护点】
下式化合物＊＊＊其中：Ｘ和Ｙ一个是Ｎ另一个是Ｏ；Ｒ↑［１］，Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］各自独立地代表（ａ）氢，条件是Ｒ↑［１］不是氢；（ｂ）烷基、链烯基、炔基、烷氧基，环烷基、环烷基烷基，环烯基，环烯基烷基，芳基，芳氧基，芳烷基，或芳烷氧基，其中任何一个可以被Ｚ↑［１］，Ｚ↑［２］和Ｚ↑［３］所取代。（ｃ）卤；（ｄ）羟基；（ｅ）氰基；（ｆ）硝基；（ｇ）－Ｃ（Ｏ）Ｈ或Ｃ（Ｏ）Ｒ↑［６］；（ｈ）－ＣＯ↓［２］Ｈ或－ＣＯ↓［２］Ｒ↑［６］；（ｉ）－ＳＨ，－Ｓ（Ｏ）↓［ｎ］Ｒ↑［６］，－Ｓ（Ｏ）↓［ｍ］－ＯＨ，－Ｓ（Ｏ）↓［ｍ］－ＯＲ↑［６］，－Ｏ－Ｓ（Ｏ）↓［ｍ］－Ｒ↑［６］，－Ｏ－Ｓ（Ｏ）↓［ｍ］ＯＨ...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：N穆卢盖桑，JT亨特，
申请(专利权)人：ER斯奎布父子公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]