作为人类免疫缸**病毒逆转录酶抑制剂的瓣的喹唑啉类制造技术

本发明专利技术描述了具有在４－位上带有取代的炔基或取代的链烯基的喹唑啉－２－酮环的化合物。这些化合物用于抑制ＨＩＶ逆转录酶（包括其抗性变种），预防或治疗ＨＩＶ的传染和治疗ＡＩＤＳ，且在使用时可作为化合物，药物上可接受的盐，药物组合物组分，并可与或不与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫混合使用。还描述了治疗ＡＩＤＳ的方法，预防或治疗ＨＩＶ传染的方法。（*该技术在2013年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本申请是1992年5月7日申请的Merck Case 18727，USSN07/880，119的部分继续申请。称为人类免疫缺乏病毒(HIV)的逆病毒是复合疾病的病原剂，该复合疾病包括免疫系统的逐步破坏(后天的免疫缺乏综合症;AIDS)和中心及外周神经系统的退化。这种病毒以前称作LAV、HTLV-Ⅲ或ARV。逆病毒复制的一个共同特征是通过可产生HIV顺序的DNA样板的病毒编码的逆转录酶进行RNA染色体组的逆转录(病毒复制中必需的步骤)。已知某些化合物是逆转录酶抑制剂，并在治疗AIDS及类似疾病中是有效的药剂，如叠氮胸苷或AZT。HIV的核苷酸顺序表明在一个开放的密码中存在pol基因。氨基酸顺序同源性提供了pol顺序编码逆转录酶(一种核酸内切酶和HIV蛋白酶)的证据。申请人说明了本专利技术化合物是HIV逆转录酶抑制剂。该化合物的突出优点是其已被证明了的对抵抗性HIV逆转录酶的抑制作用。本文公开了如其中所定义的式Ⅰ化合物。这些化合物用于抑制HIV逆转录酶(及其抵抗性变种)，预防通过HIV的传染，治疗通过HIV的传染，和用于治疗AIDS和/或ARC，无论其是否与其他抗病毒剂、抗传染剂、免疫本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ化合物或其药物上可接受的盐：＊＊＊Ⅰ其中：Ｘ是０；Ｇ，当存在时是卤素，硝基，或氰基；ｎ是０－４；Ｒ↑［１］是Ｃ↓［３－５］环烷基，Ｃ↓［２－５］炔基，Ｃ↓［２－４］链烯基，或氰基；Ｒ↑［２］是被一个或多个Ａ取代的Ｃ↓［２－５］炔基，或被一个或多个Ａ取代的Ｃ↓［２－５］链烯基，其中Ａ是ｉ）卤素，ｉｉ）羟基，ｉｉｉ）氨基，ｉｖ）氰基，ｖ）硝基，ｖｉ）叠氮基，ｖｉｉ）Ｃ↓［３－８］环烷基，ｖｉｉｉ）Ｃ↓［１－４］烷氧基，未被取代或被一个或多个卤原子取代，ｉｘ）二（Ｃ↓［１－４］烷基）氨基，ｘ）Ｃ↓［１－４］烷基氨基，ｘｉ）芳基，未被取代或被一个或多个Ｄ取代，其中Ｄ是氨基，硝基，氰基，或Ｃ↓［１－...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：TA莱尔，TJ塔克，CM韦斯康特，
申请(专利权)人：麦克公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]