烟酸酯化合物及其盐,它们的制法及含有该化合物的药物组合物制造技术

本发明专利技术涉及新的上式化合物及其具有药理活性的盐。该新化合物可用于治疗中枢神经系统疾病。（*该技术在2013年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及新的二苯基哌嗪-烟酸酯及其可接受的酸盐，制备这样的化合物以及用于上述化合物的制备的新的中间体的方法。此外，本专利技术涉及含上述化合物的药剂及上述化合物在治疗精神疾病中的用途。本专利技术的一个目的是提供具有治疗用途的化合物，特别是具有中枢神经系统(CNS)治疗作用的化合物。本专利技术的另一个目的是提供对哺乳动物包括人的5-羟色胺(5-HT)受体有效的化合物。现有技术中已知各种对中枢神经系统具有生理活性的吡啶基和嘧啶基衍生物。可提及一些典型的实例。阿扎哌隆是一种丙基苯基酮型精神抑制药，它也为适用于猪的镇静药。丁摞环酮为抗焦虑药，其抗焦虑作用被认为是经5-羟色胺受体传递的。 在美国专利4937245中，公开了通式Ⅰ化合物 其中A选自吡啶基或嘧啶基，例如 其中优选的R6为氢而R7为氰基，酰氨基，甲氧基或吡啶环3-位上的氢取代基，该化合物可用于治疗精神疾病，如精神病，抑郁症和焦虑。本专利技术的(2-(4-(4，4-二(4-氟苯基)丁基)-1-哌嗪基)3-吡啶羧酸酯意外地被发现具有比现有技术中已知的化合物更强的药理活性。因此本专利技术提供了通式(Ⅱ)的新化合物及其药理活性的盐本文档来自技高网...

【技术保护点】
新的式（Ⅱ）化合物及其具有药理活性的盐：＊＊＊ⅡＲ选自饱和或不饱和烷基，饱和或不饱和环烷基，杂环基或选自＊＊＊或＊＊＊其中Ｇ为碳或氮；ｍ为０－１０；其中Ｒ↓［１］，Ｒ↓［２］和Ｒ↓［３］可相同或不同，选自氢，卤素，具有１到５个碳原子的烷基，给电子基如具有１－５个碳原子的烷氧基或羟基，选自氰基，硝基，三氟烷基的受电子基。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：T隆斯泰特，L阿布兰姆，A比约克，G佩特森，G安德逊，C诺维，JC吴，C路德维希，E塞弗特，A尼尔森，
申请(专利权)人：拜维特穆公司，
类型：发明
国别省市：SE[瑞典]