【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及新的磷脂酶A2抑制剂。具体而言，本专利技术涉及对磷脂酶A2具有抑制效果的新化合物，该类化合物是生物活性物质thielocin的类似物，后者通过微生物如属于Thielavia属的Thielavia terricola RF-143制备。磷脂酶是一种酶，其存在于细胞和分泌液中，特别地，存在于蛇毒液，哺乳动物的胰腺，各种动物的血小板，较高级动物的关节炎渗出液等中。该酶专门水解磷脂。例如，该酶专门水解1，2-二酰基甘油磷脂的C-2脂肪酸酯，生成Lysoglycerophospholipid和脂肪酸。磷脂A2对神经、肌肉和心脏具有毒性，以及与上面的酶作用相结合具有抗凝血作用，通常据说该酶可以引起惊厥、张力减退、溶血、出血、浮肿、等等。而且，该酶还可以直接或间接地引起包括炎症类的临床症状。值得注意的是，磷脂酶A2被认为是一种在人体中的致炎性物质。如果致炎性物质磷脂酶A2的酶活性可以被抑制，由这种酶活性引起的或与其相联系各种疾病就可能被治疗。基于这种假设，正如阿的平和对-溴苯甲酰甲基溴已经被开发出来，本申请人也已经在欧洲专利申请号90304552-4、929...
【技术保护点】
下式化合物：＊＊＊其中Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］、Ｒ↑［４］、Ｒ↑［５］、Ｒ↑［６］、Ｒ↑［７］和Ｒ↑［８］分别为氢、任意取代的低级烷基、任意取代的低级烷氧基、羟基、酰氧基或卤素；Ｒ↑［９］是氢、羟基、酰氧基、任意取代的低级烷基、任意取代的低级烷氧基或任意取代的低级烷基氨基；Ｅ↑［１］是氢或酯残留基；ｍ是１至４的整数；或其药物可接受的盐。
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：松谷茂，吉田正，坂崎龙二，滕井康彦，田中和重，
申请(专利权)人：盐野义制药株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]
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