二乙酰大黄酸的制备方法技术

技术编号:499788 阅读:270 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供一种获得二乙酰大黄酸的方法,其中含芦荟-大黄素组分的二乙酰大黄酸在仅部分与水混溶的极性有机溶剂和pH为6.5-7.5的水相之间进行液-液分配,回收二乙酰大黄酸并任意地进行重结晶。本发明专利技术也涉及用这种方法获得的二乙酰大黄酸和含该化合物的药物组合物。(*该技术在2012年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种获得总计含有小于20ppm的不期望芦荟大黄素衍生物的残余量的、药用纯度的二乙酰大黄酸的方法,根据该方法得到的二乙酰大黄酰和含该化合物的药物组合物。化学式 的二乙酰大黄酸是一种医药活性化合物,其具有治关节炎、消炎、退热和止痛活性。因此,二乙酰大黄酸可用于治疗关节炎疾病(参见,例如,DE-A-27 11 493和US-A-4,244,968)。二乙酰大黄酸可通过,例如芦荟苷的乙酰化和得到的过乙酰化芦荟苷与三氧化铬的氧化来制备,另外,二乙酰大黄酸可通过易得的大黄酸,例如,从番泻叶药中得到的大黄酸经乙酰化来制备。根据上这些方法制得的二乙酰大黄酸含有不期望的伴生芦荟大黄素衍生物,该物质是通过与三氧化铬的不完全氧化得到的或在番泻叶药萃取过程中共同萃取出的。这些伴生物质以相对小的量存在并且仅用已知提纯工艺进行分离具有很大的困难。另外,在上面提到的第一方法的情况下有铬残余物存在,其必须用适当的方法除去。因此,本专利技术的目的之一是提供一种过程简单,产率高的获得二乙酰大黄酸的方法,其中制得的二乙酰大黄酸是含有小于20ppm不期望芦荟大黄素衍生物残余量的具有药用纯度的二乙酰大本文档来自技高网...

【技术保护点】
制备二乙酰大黄酸的方法,其中含芦荟-大黄素组分的二乙酰大黄酸在仅部分与水混溶的极性有机溶剂和PH为6. 5-7. 5的水相之间进行液-液分配,回收二乙酰大黄酸并任意地进行重结晶。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:A卡卡桑纳W格里明格P希耶塔拉K维特洪H采斯克
申请(专利权)人:马道斯有限公司
类型:发明
国别省市:DE[德国]

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