取代的水杨酸类化合物,其药用组合物和应用制造技术

本申请公开了式Ｈｅｔ－ＮＲ－ＳＯ↓［２］－Ｐｈ↑［２］－Ａ－Ｐｈ↑［１］－（ＣＯＯＨ）（ＯＨ）化合物和互变异构形式、盐、溶剂化物、Ｃ↓［１－６］烷基酯以及含有该化合物的药用组合物。上式中，Ｐｈ↑［１］和Ｐｈ↑［２］为带有互为邻位的羧基和羟基的苯环，Ｈｅｔ为有共轭双键的任意取代的杂环，并且该杂环与ＮＲ中的氮相连。本发明专利技术化合物的特征在于，Ａ是对还原反应稳定的桥，因为Ａ不是偶氮，并且特征还在于，其中Ｒ为氢或低级烷基。 本发明专利技术还提供了制备所述化合物的方法以及它作为药物的应用，特别是用于治疗自动免疫疾病。（*该技术在2013年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
长期以来人们已经知道，含有水杨酸结构的以下一类化合物对溃疡性结肠炎、类风湿性关节炎和其他被认为是自动免疫的疾病均具有治疗作用，该类化合物是水杨酸结构通过还原的裂解桥-N＝N-(＝-A-)与苯磺酸的环位置连接，而该苯磺酸又与氨基取代的含有共轭双键的杂环的氨基进行酰胺化。例子见Askeloef等US-A2，396，145;Agback和LindblomUS-A3，915，951;T.PullarBr.J.Clin.Pharmacol.，Vol.30，p501～510(1990);I.G.Tumanova，Ia A.SigidinTer-Arkh.，Vol.59，p80～83(1987);S.Pacheco，K.Hillier，C.L.Smith，BrazilianJ.Med.Biol.Res.，Vol.23，p1323～34(1990)以及C.Astbury，J.Hill，J.R.Lowe，D.Campbell，H.A.BirdBritish J.Rheumatology，Vol.29，p465～467(1990)。自动免疫疾病的叙述和举例特别请见I.Roitt，J.Brostoff，本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ｈｅｔ－ＮＲ－ＳＯ↓［２］－Ｐｈ↑［１］－Ａ－Ｐｈ↑［２］（ＣＯＯＨ）（ＯＨ）和互变异构形式、盐、溶剂化物、Ｃ↓［１－６］烷基酯以及所述化合物的药用组合物，其中Ｐｈ↑［１］和Ｐｈ↑［２］是任意取代的、带有互为邻位的羧基和羟基的苯环，Ａ为一桥，Ｈｅｔ为含有共轭双键的可任意取代的杂环，并且该杂环连接到ＮＲ上，所述化合物的特征在于，Ａ是对于还原反应稳定的桥，因为它不是偶氮，并且Ｒ是氢或低级烷基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：H阿格贝克，L阿格伦，T伯灵，M哈拉尔森，LI奥尔森，G施梅迪加德，
申请(专利权)人：法玛西亚普强AB公司，
类型：发明
国别省市：SE[瑞典]