一种三唑基硫甲基硫代头孢菌素氢氯化物的结晶水合物及其制备和其药物组制造技术

本发明专利技术关于７β－［（Ｚ）－２－（氨基－４－噻唑基）－２－肟基乙酰氨基］－３－（１，２，３－三唑－４－基）硫甲基硫代－３－头孢烯－４－羧酸氢氯化物以及它们的结晶水合物，它们具有有效的抗菌活性并且是低毒的和药物上稳定的，因此可以在临床上用作抗菌处方的活性成分；以及它们制备方法。（*该技术在2013年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术是关于可用于抗菌素处方中作为一种活性组分的新的三唑基硫甲基硫代头孢菌素衍生物。更具体地说，是关于7β-〔(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-肟基乙酰氨基〕-3-(1、2、3-三唑-4-基)硫甲基硫代-3-头孢烯-4-羧酸氢氯化物和它的结晶水合物，它们具有有效的抗菌素活性并且是低毒的和药物上稳定的。本专利技术者研究并揭示了有效的口服头孢菌素衍生物，在它的头孢烯环的3位上有一个被杂环基团取代的硫烷基硫代侧链(参见美国专利申请号07/729，413，申请日为1991年7月12日以及EPO申请公开号0，467，647A2)。在这些抗菌素化合物中，一种具有被1、2、3-三唑基基团取代的硫烷基硫代侧链的化合物，也就是7β-〔(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-肟基乙酰氨基〕-3-(1、2、3-三唑-4-基)硫甲基硫代-3-头孢烯-4-羧酸(在下文称之为S-1090)，得到的这种化合物是带有淡黄色的粉末、显示有很强的抗菌活性，并预期是一种作为抗菌素处方中活性组分的有前途的选择对象。S-1090用下述化学式表示 但是，S-1090用于配制药物组合物是不够稳定的。S-109本文档来自技高网...

【技术保护点】
７β－［（Ｚ）－２－（２－氨基－４－噻唑基）－２－肟基乙酰氨基］－３－（１、２、３－三唑－４－基）硫甲基硫代－３－头孢烯－４－羧酸氢氯化物。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：高桥久纪，井出，
申请(专利权)人：盐野义制药株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]