一种甲缩醛青霉烯中间体的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种新的制备甲缩醛青霉烯中间体５，６－二氢－８Ｈ－咪唑［２，１－ｃ］［１，４］嗪－２－甲醛的方法。该方法包括由２－氯－６，８－二氢－５Ｈ－咪唑［２，１－ｃ］－［１，４］嗪依次与格式试剂和ＤＭＦ在溶剂中反应以制备目标化合物。本发明专利技术所述方法原料简单易得，设计合理，且制备５，６－二氢－８Ｈ－咪唑［２，１－ｃ］［１，４］嗪－２－甲醛时不会有３位醛基异构体，分离纯化简单，产品纯度高，因此使得制备５，６－二氢－８Ｈ－咪唑［２，１－ｃ］［１，４］嗪－２－甲醛的整个工艺路线的成本大大降低。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及化工领域，具体而言，本专利技术涉及一种甲缩醛青霉烯中间体的制备 方法。
技术介绍
由式IV表示的化合物是一种甲缩醛青霉烯，其是杂环通过烯键与青霉烯6-位 碳的连接而形成的。参考文献 1 (Antimicrob AgentsChemother，2004，48(12)第 4589-4596页)公开了该化合物与他唑巴坦对A组、B组和C组β -内酰胺酶等进行的抑 酶活性的比较。结果表明，由式III表示的化合物对A组酶均有很好的抑制作用，其活性 比他唑巴坦的活性强100 200倍；对C组酶也显示出较强的抑制作用，其活性比他唑 巴坦的活性强15000 56000倍。权利要求1. 一种由式I表示的甲缩醛青霉烯中间体的制备方法，该方法包括按照下列路线使 由式II表示的化合物先与格式试剂RMgX在乙醚或四氢呋喃中进行反应、然后再与DMF 进行反应，从而生成由式I表示的甲缩醛青霉烯中间体，2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述由式II表示的化合物、所述格式试 剂RMgX和DMF的投料摩尔比为1 (1 2) (1 50)；优选地，所述由式II表示 的化合物、所述格式试剂RMgX本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种由式Ⅰ表示的甲缩醛青霉烯中间体的制备方法，该方法包括：按照下列路线使由式Ⅱ表示的化合物先与格式试剂ＲＭｇＸ在乙醚或四氢呋喃中进行反应、然后再与ＤＭＦ进行反应，从而生成由式Ⅰ表示的甲缩醛青霉烯中间体，＊＊＊其中，Ｒ为具有１至４个碳原子的烷基；并且Ｘ为氯或溴。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：陈维，翁科杰，宋文芳，杨建军，
申请(专利权)人：中国中化股份有限公司，中化宁波集团有限公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]