苯基咪唑啉酮衍生物及其制备方法技术

技术编号：498948 阅读：226 留言：0更新日期：2012-04-11 18:40

＊＊＊（Ⅰ）本发明专利技术涉及通式（Ⅰ）的１－咪唑基烷基－３－苯基－咪唑啉－２－酮的新衍生物或它们的药物上可接受的盐，式Ⅰ中ｎ，Ｒ，Ｒ↓［１］，Ｒ↓［２］和Ｒ↓［３］的定义详见说明书。它们可用于治疗ＣＮＳ紊乱如焦虑和精神病和治疗肠蠕动失调，和／或呕吐。（*该技术在2013年保护过期，可自由使用*）

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【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及1-咪唑基烷基-3-苯基-咪唑啉-2-酮的新的衍生物及其制备方法，含有这些衍生物的药物组合物以及它们作为治疗剂的应用。本专利技术提供了具有下列通式(Ⅰ)的新的化合物其中n是1，2或3;R，R1和R2(可以是相同的或不同的)各自为氢、卤素，羟基、氰基、C1-6烷基，CF3，C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、甲酰基，C2-C6烷酰基，羧基，C1-6烷氧基羰基，硝基，-N(R4R5)，其中R4和R5各自独立地为氢，C1-C6烷基，甲酰基或C2-C6烷酰基;或(R6R7)N-SO2基，其中R6和R7各自独立地为氢或C1-C6烷基;R3是下式的咪唑基其中R8和R10(可以是相同的或不同的)各自为氢或C1-C6烷基，R9是氢，C1-C6烷基或氮保护基;以及它们的药物上可接受的盐。上述本专利技术的化合物的通式包括所有可能的异构体和它们的混合物。本专利技术的专利技术范围包括式(Ⅰ)化合物的代谢物和代谢物的前体或生物前体(也可称作药物前体)。即，本专利技术包括那些具有与上面式(Ⅰ)不同的通式的化合物，但这些化合物通过给人服用在体内仍可直接或间接地转化成式(Ⅰ)的化合物。卤原子可以是氟，氯，溴或碘原子，优选的是氯和溴原子。烷基，链烯基，炔基，烷氧基和烷硫基可以是支链或直链的基团。C1-C6烷基较好的是C1-C4烷基，例如，甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基，仲丁基，或叔丁基，尤其是甲基或乙基。C1-C6烷氧基较好的是C1-C4烷氧基，例如，甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基和丁氧基，优选的是甲氧基和乙氧基。C1-C6烷硫基较好的是C1-C4烷硫基，例如，甲硫基...

【技术保护点】
具有式（Ⅰ）的化合物＊＊＊（Ⅰ）其中ｎ是１，２或３；Ｒ，Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］（可以是相同的或不同的）各自为氢，卤素，羟基，氰基，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基，ＣＦ↓［３］，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷氧基，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷硫基，甲酰基，Ｃ↓［２］－Ｃ↓［６］烷酰基，羧基，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷氧基羰基，硝基，－Ｎ（Ｒ↓［４］Ｒ↓［５］），其中Ｒ↓［４］和Ｒ↓［５］各自独立地是氢，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基，甲酰基或Ｃ↓［２］－Ｃ↓［６］烷酰基；或（Ｒ↓［６］Ｒ↓［７］）Ｎ－ＳＯ↓［２］基，其中Ｒ↓［６］和Ｒ↓［７］各自独立地是氢或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基；Ｒ↓［３］是下式的咪唑基ａ）＊＊＊或ｂ）＊＊＊其中Ｒ↓［８］和Ｒ↓［１０］（可以是相同的或不同的）各自为氢或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基，Ｒ↓［９］是氢，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基或氮保护基；或它们的药物上可接受的盐。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：M瓦斯，F海德帕哥赫，C卡奇亚，C阿里格尼，
申请(专利权)人：法玛西雅厄普约翰公司，
类型：发明
国别省市：IT[意大利]

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