口用组合物制造技术

口用组合物，如口用胶。牙膏和漱口药，它含有酶、表面活性剂、螯合剂、氟化物离子源，其中组合物ｐＨ约４. ０－６. ０。（*该技术在2013年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及含酶、表面活性剂、螯合剂和氟化物离子源及合适的口用载体的口用组合物。牙斑的形成是龋齿、齿龈和齿根周围疾病和牙齿脱落的首要原因。牙斑是细菌的上皮细胞、白血球、巨噬细胞和其它口腔渗出物的混合基质。细菌大约占斑基质的四分之三。任何给定的牙斑样品都能含多达400种不同的微生物。这种混合物包含需氧和厌氧两种细菌、真菌以及原生动物。在牙斑样品中还发现了病毒。生物体和口腔渗出物的这种基质持续扩大并与位于附近的另外牙斑生长物聚结。细菌用口腔中发现的蔗糖合成果聚糖和葡聚糖，为微生物提供能量。这些葡聚糖、果聚糖和微生物形成粘性骨架供牙斑不断的增生。牙垢是细菌斑的黄色或白色的矿化沉积物。牙垢就性质来说是无机的，主要由钙和镁和磷酸盐和碳酸钙组成。牙垢同牙斑一样以多层形式构成，而且仅仅是斑的层状细菌的矿化作用。当牙斑的蛋白-碳水化合物基质累积钙，接着结晶磷酸钙的沉淀矿化时，牙垢就会形成。一旦矿化钙形成，另外一层细菌即粘附其表面上随即形成另外一层牙斑，接着矿化钙成为牙垢。对阻滞或停止牙斑增生的失败有害于口腔健康。牙斑的形成会导致龋齿、齿龈炎、牙周病和最终的牙齿脱落。本专利技术者认识到了这些问题因而研制出一种适合预防口腔病的组合物，可防止牙齿脱落，又可使口腔处于健康状态。使用各种试剂可清洁口腔消除牙斑和口臭已被认识一段时间了。实例包括1972年10月3日Weeks的U.S.3，696，191;1976年11月9日Vidra等人的U.S.3，991，177;1977年11月15日Colodney的U.S.4，058，595;Vidra等人的U.S.4，115，546;1979年2月6日Simonson等人的U.S.4，138，476;1979年2月20日Vidra等人的U.S.4，140，758;1979年5月15日Pader的U.S.4，154，815;1988年4月12日Eigen等人的U.S.4，737，359;1991年1月22日Glace等人的U.S.P4，986，9811991年2月12日Nesser的U.S.4，992，420;1991年3月19日Dring等人的U.S.5，000，939;1990年4月18日Kao公司公开的公开02/105，898，1991年5月31日NipponKotaiKenKyu公开的公开03/128，313，和1991年10月2日Lion公司公开的公开03/223，209;1987年3月24日Maurer的U.S.4，652，444;1988年2月16日Miyahara等人的U.S.4，725，428;1982年10月19日Rabussay的U.S.4，355，022和1986年5月22日公开Zetachron公司/的PCT申请WO86/02831尽管现有技术揭示了使用各种预防牙斑的口用组合物，但仍然需要其它配方，它伴随提高使用者接受而提供改良的预防口腔疾病的效力。本专利技术者已经发现在合适的载体中，通过将钙结合系数为102-105的螯合剂、表面活性剂和酶结合，在牙斑和牙垢减少方面会产生优良的清洁作用。由此本专利技术的目的是提供口腔保健产品和使用该产品的方法，该产品在阻止牙斑积累和预防龈炎方面有效。本专利技术另一目的是提供一种口腔用产品和通过减少牙斑减轻随后的牙垢形成的方法。本专利技术第三个目的是为消费者提供一种能清洁口腔的产品和增进口腔活力的改良方法。根据下列详细描述，这些目的和另外的目的将变得更加明显。本专利技术涉及的口腔用组合物，能在改良口腔清洁性能方面提供抗牙斑、抗龈炎和抗牙垢的优点;在一种组合物中包括a)安全有效量的表面活性剂;b)安全有效量的酶;c)安全有效量的螯合剂，该螯合剂的钙结合系数约102-约105;d)安全有效量的氟化物离子源;e)合适的口腔用载体;其中该组合物的pH约4.0-约6.0;其中的组合物不含与氟化物离子配合的材料。本专利技术还涉及用上述组合物减少牙斑、龈炎和牙垢的方法。本文所有的百分比和比值均按重量计(除非另有说明)。另外，所有的测量都是在25℃下进行的(除非另有说明)。所谓“安全有效量”，当用于本文时，意指足够以减少牙斑/龈炎而对口腔的组织和结构无害的量。所谓术语“合适的口腔载体”，当用于本文时，意指能以安全而有效的方式使本专利技术组合物用于口腔的合适载体。本专利技术的组合物采用适于口腔安全使用的、安全有效量的表面活性剂、酶、钙结合系数约102-约105的螯合剂、氟化物离子源，而且在组合物中不含与适当载体中的氟化物离子配合的材料。使用时使一定量的组合物用于口腔。组合物的这个量最好能保持与口腔组织接触大约15秒到约12小时。另外，该组合物能被无限期地留住，或实际上直到该组合物被机械过程除去为止;例如咀嚼食物或饮用液体。这种延长的与口腔组织的接触可使该组合物争取长于常规口用组合物的期限，而常规组合物在用后被刷掉或冲洗掉。本专利技术所述组合物的pH范围约4.0-约6.0，优选pH约4.5-约6.0，最好的pH约5.0-约6.0。本专利技术组合物基本和任选成分在下面段落予以描述基本成分表面活性剂本专利技术所要求的一种基本试剂是表面活性剂或相容的表面活性剂的混合物。合适的表面活性剂是在很宽pH范围内相当稳定的表面活性剂，即非皂化阴离子、阳离子、非离子或两性离子表面活性剂。合适的表面活性剂比较充分地描述于1976年5月25日Agricola等人的U.S.3，959，458;1976年2月10日Haefele的U.S.3，937，807和1988年9月27日Gieske等人的U.S.4，051，234中。这些专利作为参考文献引入本文。本文有效的优选阴离子表面活性剂包括水溶性烷基硫酸盐，在其烷基中有10-18个碳原子，还包括磺化脂肪酸单甘油酯的水溶性盐，所述脂肪酸具有10-18个碳原子。月桂基硫酸钠、月桂酰肌氨酸钠和椰子单甘油磺酸钠就是这类阴离子表面活性剂的例子，阴离子表面活性剂的混合物也可以使用。用于本专利技术的优选阳离子表面活性剂被广义限定为具有一个长链的烷基脂肪族季铵化合物的衍生物，该烷基含有8-18个碳原子，如月桂基三甲基氯化铵;十六烷基氯化吡啶鎓;十六烷基三甲基溴化铵;二一异丁基苯氧基乙基二甲基苄基氯化铵;椰子烷基三甲基亚硝酸铵;十六烷基氟化吡啶鎓等。优选化合物是1970年10月20日Briner等人在U.S.3，535，421中所描述的季铵氟化物，该文献作为参考文献引入本文，所述季铵氟化物具有洗涤剂特性。在本文所述组合物中某些阳离子表面活性剂也能起到杀菌剂的作用。阳离子表面活性剂如洗必泰尽管用于本专利技术是合适的，但因为它们会沾污口腔的硬组织，所以并非优选。本
的一般技术人员已了解到这种可行性，因此掺入阳离子表面活性剂时要考虑这种限制。能用于本专利技术组合物的优选非离子表面活性剂广义上定义为由烯化氧基(亲水性)与有机疏水化合物缩合反应所产生的化合物，所述疏水化合物可以是脂肪族的也可以是烷基芳族的。合适非离子表面活性剂的实例包括普卢兰尼克(Pluronics)、烷基酚聚环氧乙烷缩合物、环氧丙烷和1，2-乙二胺的反应产物与环氧乙烷缩合产生的产物、脂肪族醇类、长链季铵氧化物、长链季磷氧化物、长链二烷基亚砜以及这些材料混合物的环氧乙烷缩合物。用于本专利技术的优选两性离子合成表面活性剂广义描述本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种能提供改良的口腔清洁性能的口用组合物，包含：ａ）安全有效量的表面活性剂；ｂ）安全有效量的酶；ｃ）安全有效量的具有钙结合系数１０↑［２］－１０↑［５］的螯合剂；ｅ）安全有效量的氟化物离子源；ｄ）合适的口用载体；其中 组合物不含与氟化物离子配合的物料，其特征在于所述组合物ｐＨ在４. ０－６. ０。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：MF卢卡科维奇，S马节蒂，
申请(专利权)人：普罗格特甘布尔公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]