优选以微球形式存在的盖仑基质制造技术

本发明专利技术涉及包含下列组分的组合物： （ａ）一种或多种脂肪醇，选自分支或不分支的１６～２２个碳原子的烷基醇， （ｂ）一种或多种蜡酯， （ｃ）任选的高度分散的二氧化硅， （ｄ）任选的一种或多种化妆品和／或药物活性物质， （ｅ）任选的常规的药物或化妆品的助剂和／或添加剂。（*该技术在2014年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及作为化妆品和药物活性物质使用的化妆品和药物的基质。特别是，本专利技术涉及的基质，可以保护易受化学分解的活性物质。特别是，本专利技术涉及用作活性物质的赋形剂基质，可用作化妆品或药物活性物质的靶向释放，或缓控释放。进而，本专利技术涉及用作活性物质赋形剂基质的制备方法，及其在化妆品和药物方面的应用。最后，本专利技术涉及包含有化妆品或药物基质的化妆品或药物制品。本专利技术特别涉及局部给药。用于化妆品或药物活性物质的赋形剂体系已被熟知并已广泛应用。颗粒剂体系的代表有微囊、毫微囊和脂质体或毫微球粒。最简单的用于活性物质的赋形剂体系是化妆品或药物乳剂，其中，活性物质被加入到分散相中。这些药物剂型区别的大体标准在于它们的大小。微囊和分散的乳剂液滴的大小在微米范围内。毫微囊的大小在毫微米范围内。脂质体和毫微球粒的大小为几个毫微米至几个微米。毫微球粒是脂质体的变体，区别在于膜的特定组成。使用活性物质的赋形剂一方面是保护活性物质免受环境因素如氧化或光线的影响，另一方面，在赋形剂的帮助下，使活性物质在给用部位靶向释放。比如，在化妆品脂质体制剂的帮助下，通过扩散使活性物质从皮肤表层转移入皮肤深层，而不是留在皮肤表面，脂质体壁在皮肤深层溶解，并释放出活性物质。如果没有这一系统即将活性物质用于皮肤上，活性物质将会留在皮肤表面不被利用，或大部分不被利用，或是在实际作用部位，不能以最佳的或准确的方式起作用。微囊是流动性的粉末，或是具有颗粒直径范围约1μm～1，000μm的粉末。它们是通过一系列的包覆过程制备，其中，使用了充分分散的固体、流体甚至气体物质。高分子物质通常用来作包料或囊膜材料。因此，微囊包括两个不同的部分，囊心部分和包料部分。适于微囊包封的制备方法有相分离法(单凝聚法和复凝聚法)、界面缩聚法(从分散体的缩聚作用或加成聚合作用)、物理机械法(流化床法和喷雾干燥)。常规微囊化的根本缺点是其制备过程相对复杂。微球是与微囊相关的体系，其中囊心和包料之间无明显区别。但是，体积大小约1μm～1，000μm的微球相当于微囊。在微球中，包埋的活性物质，以分散或溶解的形式被加入到固体赋形剂基质中。因而，微球是一类特殊的微囊。美容皮肤护理应该理解为，首先，增强或修复皮肤作为防御环境因素(如灰尘、化学品、微生物)和体内物质流失(如水份、天然脂肪、电解质)屏障的自然功能。如果这一功能被打乱，结果将是增加对有毒物质或过敏物质的回吸及微生物感染，结果，引起皮肤的有害的、不适的及过敏反应。皮肤护理的另一个目的是补偿皮肤由于日常清洗引起的脂肪和水份的流失，当自然再生能力不足时，这一点尤为重要。此外，皮肤护理产品旨在保护皮肤免受日光及风沙等环境因素的影响，以延缓皮肤的衰老。但是，通常只有在使用化妆品活性物质才使之可能。在这种情况下，化妆品制剂的开发目的在于将活性物质以稳定的方式加入到配方中，并在一段较长时间内保持其稳定性。然而，化妆品活性物质，尤其在浓度高时，通常不稳定，或是与制剂中其它成分不相容。通常，药用局部制剂包括作为药物活性物质以有效浓度存在的一种或多种药物。为简明起见，联邦德国的法律要求，在化妆和药用之间，以及相应产品之间有明确的区别(例如Kosmetikverordn-ung，Leberismittel-undArzneimittelgesetz)。然而，现有技术的制剂具有一系列缺点在多种相关的给药剂型中，许多光敏物质和易于氧化或水解的物质的稳定性不能保证。当然，如果使用的是药物活性物质，这一缺点尤为严重。比如，将活性物质溶于乳剂中时，有可能发生活性物质的化学反应或各种活性物质之间的化学反应，或活性物质和其它物质，比如助剂和添加剂的反应。用于制备化妆品制剂时的突出缺点是，对挥发性物质如挥发油、芳香物质或油脂的固定通常不充分。相反，化妆品活性物质通常具有这一特性甚或具有不加遮盖就不能被化妆品所接受的难闻气味。尽管如此，多数化妆品活性物质是不稳定的且需进行保护才能免于变性的缺点，用常规的活性物质赋形剂只能在有限的范围内加以补救。具有不稳定性且用此种方式加以稳定化的物质有乙酰水杨酸，阿托品，薁，氢化可的松及其衍生物，比如氢化可的松-17-戊酸酯，维生素，如维生素B和D系列，最常见的维生素B1、维生素B12、维生素D3，以及维生素A、E、K，抗坏血酸及其衍生物，红没药醇，不饱和脂肪酸，即必需脂肪酸(常用术语维生素F)尤其是γ-亚麻酸，油酸，二十碳五烯酸，二十二碳六烯酸等，以及天然和合成的神经酰胺和神经酰胺类化合物，以及活性物质如氯霉素，前列腺素，百里酚，龙脑，动物和植物器官的提取物或其它制品，如鱼油，夜樱草(eveming primrose)的油，琉璃苣的油(borageoil)，blackcur-rant seed oil，鱼肝油等。现有技术中，制剂的释药特性通常也不令人满意。比如，有可能发生这种情况，即基质以一份方式释出活性物质，而其它释出该掺入物质的速率过低，使得美容和治疗效果很难达到。用丙烯酯基质作为眼影和胭脂的载体基质，及作为吸附皮肤油脂的吸收基质的配方是已知的，可见于DowCorning的公司手册上，“offeneFragenzurVerarbeitungvonPolytrapR”，“AcrylatesCopolymerATechniqueforEntrappingCosmeticActives”byW.L.KleinandA.J.Disapio，DowCorning，Montgomery，NewYork。但是，这些配方的缺点是当用在皮肤上时，基质很容易起皱。在这种情况下，理想的活性物质的均匀分散不可能发生。例如，DE-A4，127，665公开了下列配方的galenic基质(a)微晶纤维素，(b)高度分散的二氧化硅，(c)至少一种选自油类、脂肪和蜡类的亲油性成分，(d)如果合适，丙烯酸酯聚合物和/或丙烯酸酯共聚物。尽管在此文献中提及的盖仑(galenic)基质具有显著的美容或药用效能，但它们的长处主要在于，由于粒子直径在0.5～5mm数量级而造成的优良特征。这意味着所有熟知的颗粒赋形剂体系至少具有下述缺点之一颗粒不易分散，多孔，且多数情况下形状高度不规则，且肯定不是球形。颗粒通常很大，即＞400μm，故皮肤可以感觉出颗粒，因此，不能以极好的方式局部使用。颗粒大小分布高度不均匀，这意味着活性物质释放的靶向控制能力不能保证。颗粒对活性物质如不饱和脂肪酸或夜樱草油的稳定化作用，即使有也只是不充分的。颗粒只能在实验室规模得到，在工业化生产中则不能。颗粒的制备很复杂，在其作用浓度下使用时，通常经济上不合算。颗粒，即真正的微囊，其制备、贮存和出售只能以水体系的形式进行，这意味着防腐剂必须被加入此体系中。然而，这种防腐剂通常是不希望有的。颗粒不能充分地分散，和/或其贮存期限不够长，这意味着最终配方中所追求的颗粒性质不能达到。因此，本专利技术的目的是提供不存在现有技术缺点的组合物。尤其是，提供赋形剂基质，这类基质不仅对化妆品和药物活性物质具有良好的释放特性，而且能使这些活性物质在贮存和最终产品中性质稳定。目的是防止贮存中活性物质的还原及活性物质的分解，即，例如氧化或不适气味从活性物质中释放。令人惊奇的是，通过如下组合物已达到这一目标。该组合物包括本文档来自技高网...

【技术保护点】
含有下列组分的组合物：（ａ）一种或多种脂肪醇，选自分支或不分支的１６～２２个碳原子的烷基醇，（ｂ）一种或多种蜡酯，（ｃ）任选的高度分散的二氧化硅，（ｄ）任选的一种或多种化妆品的和／或药物的活性物质，（ｅ）及任选的常规的药 物或化妆品的助剂和／或添加剂。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：弗里德里克海因策，马丁那克拉森，
申请(专利权)人：贝耶尔德夫公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]