温通开窍气雾剂及其制备方法技术

本发明专利技术为一类用于寒凝心脉证（冠心病、心绞痛）的温通开窍气雾剂的制备方法，属于药物的制剂工艺，其特征在于由此工艺所制备出的温通开窍气雾剂，采用充分雾化后吸入给药，药物由肺部直接吸收入血，不经由其它脏器的代谢或分布，直接达到药物作用部位心脏而起作用，节省了其它剂型的消化道吸收（其中包括消化）、肝脏代谢（其中包括灭活）、多脏器分布等繁杂程序，从而使之与其它剂型的同类药相比具有给药剂量小，全身副作用小，疗效高，见效快等特点。（*该技术在2013年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于一类药物的制剂工艺心血管疾病为世界公认的危及人类生命的三大疾病之一，长期以来一直引起广大的医药工作者的极大关注，故治疗此类病症的中、西成药种类繁多，但从剂型的角度上看，目前治疗此类病症药物常用的剂型有，片剂、胶囊剂、蜜丸、水丸、滴丸、颗粒剂、针剂等，从药代动力学的角度来看，这些剂型均属全身给药，药物的有效成分由消化道吸收(在此期间有可能被消化道的酶所部分灭活)，经由肠繁育膜上静脉、门静脉运至肝脏进行代谢(有时是灭活)经由肝静脉，下腔静脉、右心房、右心室、肺、左心房、左心室等多个器官才进入冠状动脉而起作用，由于药物有效成分必须经由吸收，代谢、多脏器官分布等三个药力衰减过程后才起作用，因此，此类剂型的药物多具有给药剂量大、副作用大、见效慢等特征。本专利技术的目的是借用制剂技术的手段，向社会提供一类给药剂量小，副作用小，疗效高见效快的治疗寒凝心脉证(中医“心痛”辩证分型为八种其中实证五种，虚症三种，本专利技术只针对寒凝心脉证所设)的温通开窍气雾剂。本专利技术的温道开窍气雾的制备方法是通过投料、提取、精制、分装、压盖、充入抛射剂等几道工序完成。其中投料的温道开窍类药物，代表性的常用药为麝香、冰片、苏合香等。可顺利的将其它剂型改为气雾剂的代表方为1.救心油(冰片、苏合香、乳香、檀香、木香、沉香、麝香、薄荷脑、樟脑、茶油等);2.苏合丸(冰片、苏合香、乳香、檀香、木香、母丁香、安息香、八角茴香、香附、荜茇、河子肉、白术等);3.冠心苏合(冰片、苏合香、乳香、檀香、青木香等);4.心舒丸(冰片、苏合香、木香、三七、丹参、藤合欢等)，5.苏冰滴丸(苏合香、冰片等);等类温通开窍方之中至少一种，其提取物应占气雾剂总量的10%～70%(g/g);其中调剂用的流动的潜溶媒可用乙醇、丙二醇、二氯甲烷，三氯一氟甲烷、二甲基亚砜。植物油(如麻油、花生油、蓖麻油、茶油、月见草油等)等中至少一种，占气雾剂总量的5%～50%(g/g);附加剂为月桂氮卓酮、吐温类、司盘类、磷脂类等，占气雾剂总量的0%～10%(g/g);抛射可选用压缩空气氮气、二氧化碳、氟氯烷烃类之中至少一种，其用量为气雾剂总量的30%～70%(g/g)或0%(当选量为0%时，即喷雾剂)。本专利技术将温通开窍类中成药剂型改革为气雾剂，其优点在于本温通开窍气雾剂采用充分雾化后吸入给药，药物由肺部直接吸收入血，不经由其它脏器的代谢或分布，直接到达药物作用部位心脏而起作用，因此具有给药剂量小，全身副作用小，(温通开窍药所针对的寒凝心脏证为本虚标实证，全身给药时，给药剂量小，起不到救急之疗效，给药剂量大，则有损其正气之嫌)、疗效高，见效快等特点。从而可使部分老药或作用较差的药通过剂型改革之路焕发青春。为了对本专利技术作进一步的说明，给出如下实施例实施例1.救心油气雾剂的制备方法取檀香、木香、沉香，用无水乙醇加热回流提取，滤过，回收乙醇适量备用，取乳香用乙醇加热提取，滤过，回收乙醇至适量与上述提取液混合，加入苏合香、冰片、薄荷脑、樟脑搅拌，使之溶解均匀，另取麝香用乙醇浸提，提取液加入上述溶液中，(当方中的苏合香用量为60g时)，再加入茶油适量使成1000ml，加入500ml三氯一氟甲烷混合均匀，分装于250个气雾瓶中，以0.06ml定量阀门封固每瓶充入6克二氯二氟甲烷即可。实施例2.苏合(丸)气雾剂的制备方法取檀香、木香、母丁香、八角茴香、香附、荜茇等用水蒸气蒸馏法提取挥发油(备用)，并将其水提取液滤过，白术、河子肉水提，滤过滤液与上述滤波合并，浓缩至适量，用氯仿萃取，得萃取液，并将此萃取液溶于适量麻油，回收氯仿，药液(备用);取乳香，安息香用乙醇加热提出，滤过回收乙醇适量与上述备用药液合并混匀，加入上述提取的挥发油及冰片、苏合香等搅拌，使之溶解、混匀。(当方中的苏合香用量为25g时)，再加入麻油适量使之成500ml，加入100ml二甲基亚砜混合均匀，检验合格后，分装于100个气雾剂瓶中，压盖，通过盖体阀门每瓶充入6g二氯二氟甲烷即可。实施例3.冠心苏合气雾剂的制备方法取檀香、青木香，用无水乙醇加热回流提取，滤液回收乙醇至适量备用，取乳香用乙醇加热提取，滤过、回收乙醇至适量与上述提取液混合，加入冰片、苏合香搅拌使之溶解，混匀(当处方中苏合香为50g时)加入月见草油适量使之成为1200ml，混合均匀、检验合格后，分装于200个气雾剂瓶中，压盖、充入6g二氯二氟甲烷即可。实施例4.心舒气雾剂的制备方法取木香用无水乙醇加热回流提取，滤过、回收乙醇至适量备用，三七、丹参、藤合欢用85%乙醇加热回流提取。滤过，回收乙醇，并减压浓缩至稠膏，加3倍量无水乙醇溶解，滤过回收乙醇至适量与上述木香提取液混合，加入冰片、苏合香搅拌使之溶解混匀，(当处方中苏合香的重量为50g时)加适量茶油，使之成1200ml，加入300ml二甲基亚砜，混合均匀，检验合格后，分装于250个气雾剂瓶中，压盖每瓶充入6g二氯二氟即可。实施例5.苏冰气雾剂的制备方法取冰片、苏合香(当方中苏合香为50时)溶于适量月见草油中，使容积为1200ml，混合均匀，检验合格后分装于200个气雾剂瓶中，压盖，每瓶充入6g二氯二氟甲烷即可。注广东省药品标准1987年版507页吉林省药品标准1986年版45页中国药典1990年版487页辽宁省药品标准1987年版79页上海市药品标准1980年版149页权利要求1.一类用于寒凝心脉证(冠心病、心绞痛)的，其特征在于此类气雾剂是通过投料、提取精制、调剂、分装、压盖、充入抛射剂等几道工序完成。2.如权利要求1所述的温通开窍气雾剂，其特征在于投料工序中所选处方应为以麝香、冰片、苏合香之中至少一种为开窍药物成份的温通开窍处方(如救心油方、苏合丸方、冠心苏合丸方、心舒丸方、苏冰滴丸方、等)，其提取精制物应占气雾剂总量的10～70%(g/g)。3.如权利要求1所述的温通开窍气雾剂，其特征在于在提取精制工序中，植物药(如檀香、木香、母丁香、八角茴香、香附、荜茇、诃子肉、白术、三七、丹参、藤合欢、沉香等)通过水蒸气蒸馏法提取挥发油，同时水提液浓缩后用醇沉法(或氯仿萃取法)提取精制，或通过高浓度乙酵提取适当浓缩法完成。4.如权利要求1所述的温通开窍气雾剂，其特征在于提取精制工序中动物药(如蟾酥、麝香、等)可选用少量乙醇(或加入部分潜溶媒如二甲基亚砜增溶)多次提取，直接加入调剂的方法完成。5.如权利要求1所述的温通开窍气雾剂，其特征在于提取精制工序中树脂类药及植物挥发油结晶(如乳香、安息香、苏合香、冰片、樟脑、薄荷脑等)乳香安息香可用乙醇提取，适量回收乙醇后加入调剂，而苏合香，冰片、樟脑、薄荷脑无需精制直接加入调剂。6.如权利要求1所述的温通开窍气雾剂，其特征在于调剂工序中用潜溶媒可选用，乙醇、丙二醇、二氯甲烷、三氯一氟甲烷、二甲基亚砜，植物油类等之中至少一种，其用量应占气雾剂总量的5～50%(g/g)。7.如权利要求1所述的温通开窍气雾剂，其特征在于在调剂工序中所用附加剂，可选用吐温类，司盘类、磷脂类，月桂氮卓酮等其用量应占气雾剂总量的0～10%(g/g)。8.如权利要求1所述的温道开窍气雾剂，其特征在于压盖工序所用的阀门可选用0.05～0.2ml气雾剂定量阀门或手压动式喷雾剂定量阀门。9.如权利要求本文档来自技高网...

【技术保护点】
一类用于寒凝心脉证（冠心病、心绞痛）的温通开窍气雾剂及其制备方法，其特征在于此类气雾剂是通过投料、提取精制、调剂、分装、压盖、充入抛射剂等几道工序完成。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：丛繁滋，
申请(专利权)人：丛繁滋，
类型：发明
国别省市：23[中国|黑龙江]