利伐沙班和丙二酸的新的共晶体化合物制造技术

技术编号:4984057 阅读:528 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及5-氯-N-({(5S)-2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]-1,3-唑烷-5-基}甲基)-2-噻吩甲酰胺(利伐沙班)和丙二酸的新的共晶体化合物,涉及它的制备方法,含有该化合物的药物和它们用于对抗疾病的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】利伐沙班和丙二酸的新的共晶体化合物本专利技术涉及5-氯-N-({(5S)-2-氧代-3-_1,3^恶 唑烷_5_基}甲基)-2-噻吩甲酰胺(利伐沙班)和丙二酸的新的共晶体(Cokristall)化 合物,涉及它的制备方法,含有该化合物的药物和它们用于控制疾病的用途。化合物5-氯-N- ({(5S) -2-氧代_3_ -1,3_ 恶唑烷-5-基}甲基)-2-噻吩甲酰胺(利伐沙班)从W001/47919中是已知的,并且对应于式 ⑴权利要求1.式(II)的化合物利伐沙班/丙二酸共晶体2.根据权利要求1的化合物,特征在于该化合物的X射线衍射图在15.8的2-θ角具有反射。3.根据权利要求1或者2的化合物,特征在于该化合物的拉曼光谱具有在1617cm—1的峰。4.用于制备式(II)的化合物的方法,特征在于,在50°C-90°C的温度,将变体I形式的 式(I)的活性成分利伐沙班5.根据权利要求4的方法,特征在于变体I形式的式(I)的活性成分利伐沙班和式 (III)的反应物丙二酸是以摩尔比1 1来使用的。6.根据权利要求4或者5的方法,特征在于,在该溶剂蒸发之前,向该溶液中种入式 (II)化合物的本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(Ⅱ)的化合物利伐沙班/丙二酸共晶体:  *** (Ⅱ)。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:A格鲁嫩贝格K芬里希O奎肯贝格C罗伊特B凯尔KS古舒尔斯特EJ斯蒂尔
申请(专利权)人:拜耳先灵制药股份公司
类型:发明
国别省市:DE

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