用作抗肿瘤药的椭圆玫瑰树碱衍生物及其制备方法技术

技术编号:498104 阅读:193 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
*** [Ⅰ] 本发明专利技术涉及式(Ⅰ)的椭圆玫瑰树碱衍生物或其药学上可采用的盐。 其中R是取代的低级烷基、取代或未取代的低级烷氧基或是单杂环基,它们显示具有优良的抗肿瘤活性,副作用小,毒性低和/或在水中溶解度高,它们可用作抗肿瘤剂,本发明专利技术与涉及该化合物的制备方法。(*该技术在2014年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及新颖的可用作抗肿瘤药的。已知2-甲基-9-羟基椭圆玫瑰树碱乙酸酯可用作抗肿瘤剂,例如,可用来治疗乳腺癌(参见The Merck Index,第10版第512页)。但是,这个化合物有种种问题。例如,其药理学活性是不充足的,即它对患有Lewis肺癌的小鼠无足够的延寿活性,且这个化合物也有诸如脉博增快的副作用及强毒性。此外,虽然9-羟基椭圆玫瑰树碱盐酸盐比椭圆玫瑰树碱显示出更优良的抗肿瘤活性,但其水溶性很差,因此,它不能用作临床。。另一方面,已经知道了在9-羟基上有一取代基如像乙酰基或丙酰基取代的9-羟基椭圆玫瑰树碱衍生物存在(参见美国专利3,933,827)。本专利技术的一个目的是提供一种新颖的椭圆玫瑰树碱衍生物,它有优良的抗肿瘤活性,较小的副作用,较低的毒性,且水中溶解度极高。本专利技术的另一个目的是提供一种该化合物的制备方法。本专利技术涉及具有下式结构的椭圆玫瑰树碱衍生物或其药学上可采用的盐 其中R是取代的低级烷基,取代的或未取代的低级烷氧基或单杂环基(heteromonocyclic group)。本专利技术的椭圆玫瑰树碱衍生物及其药学上可接受的盐具有优秀的抗本文档来自技高网...

【技术保护点】
式[Ⅰ]系椭圆玫瑰树碱衍行生物或其药学上采用的盐:*** [Ⅰ]其中R是取代的低级烷基,取代的或未取代的低级烷氧基或单杂环基。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员:原健二原田直之尾崎邦彦大桥元明小田晃司
申请(专利权)人:田边制药株式会社
类型:发明
国别省市:JP[日本]

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