作为NK3受体拮抗剂的吡咯烷醚衍生物制造技术

技术编号:4980411 阅读:179 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及式I化合物,其中R1、R2、R3、R’、Ar、o、n和m如说明书中所定义。已经发现本发明专利技术的化合物是高潜能NK-3受体拮抗剂,用于治疗抑郁、疼痛、精神病、帕金森病、精神分裂症、焦虑和注意缺陷多动症(ADHD)。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为NK3受体拮抗剂的吡咯烷醚衍生物本专利技术涉及式I化合物,权利要求1.通式I的化合物2.根据权利要求1所述的式I化合物,3.根据权利要求2所述的式I化合物,其中Ar是吡啶基。4.根据权利要求3所述的式I化合物,其中X是-CH(R4)-。5.根据权利要求4所述的式I化合物,其中所述化合物是{4- -4- (3,4- 二 氯-苯 基)-吡咯烷-1-羰基]-环己基}-氨基甲酸甲酯_4_ (3,4- 二氯-苯基)-吡 咯烷-ι-基]- -甲氧基甲基-环己基)_甲酮_4_ (3,4- 二氯-苯基)-吡 咯烷-ι-基]- -乙炔基-环己基)_甲酮4- _4_ (3,4- 二氯-苯基)-吡 咯烷-1-羰基]-环己酮{4-_4_ (3,4- 二氯-苯 基)-吡咯烷-ι-羰基]-环己基}-甲基-氨基甲酸叔丁酯{4-_4_ (3,4- 二氯-苯 基)-吡咯烷-ι-羰基]-环己基}-氨基甲酸叔丁酯或N- {4- _4_ (3,4- 二氯-苯 基)-吡咯烷-1-羰基]-环己基} -N-甲基-乙酰胺。6.根据权利要求3所述的式I化合物,其中X是-N(R4)-。7.根据权利要求6所述的式I化合物,其中所述化合本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式Ⅰ的化合物:  *** Ⅰ  其中  R↑[1]是氢或低级烷基;  R↑[2]是低级烷基、被卤素取代的低级烷基,或者是卤素或CN,并且如果o是2,可以是相互独立的;  Ar是芳基或杂芳基;  R’是氢、低级烷基、卤素、氰基或被卤素取代的低级烷基;  R↑[3]是氢、低级烷基或羟基;  X是-CH(R↑[4])-、-N(R↑[4’])-或-O-;  R↑[4]是氢、羟基、=O、低级烷基、低级炔基、-S(O)↓[2]-低级烷基、-C(O)-低级烷基、-C(O)CH↓[2]O-低级烷基、-CH↓[2]CN、-C(O)CH↓[2]CN、-C(O)-环烷基,其中环烷基任选被氰基、低级烷基、一个或两个...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:P雅布翁斯基川崎贤一H柯纳斯特A林博格M内特科文H拉特尼C雷默
申请(专利权)人:弗哈夫曼拉罗切有限公司
类型:发明
国别省市:CH

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