用于制备卤代苯甲酸衍生物的方法技术

技术编号:4978648 阅读:244 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术包括制备式I的3-氯-2-氟-5-三氟甲基苯甲酸或其盐的方法,3-氯-2-氟-5-三氟甲基苯甲酸或其盐是用于制备活性药物或农业化学剂的通用中间体。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】 本专利技术包括用于制备式I的3-氯-2-氟-5-三氟甲基苯甲酸或其盐的方法

【技术保护点】
用于制备式Ⅰ的3-氯-2-氟-5-三氟甲基苯甲酸或其盐的方法,  *** Ⅰ  其包括转化式Ⅱ的3-氯-4-氟-三氟甲苯  *** Ⅱ。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】EP 2008-6-6 08157757.91.用于制备式I的3-氯-2-氟-5-三氟甲基苯甲酸或其盐的方法,2.权利要求1的方法,其中转化如下进行B1)用金属有机碱将3-氯-4-氟-三氟甲苯去质子化,然后在-100°C至25°C的反应温 度加入在有机溶剂中的亲电子试剂0)2,或Id1)在20°C至100°C的反应温度、在有机溶剂中用烷基卤化镁形成3-氯-4-氟-三氟 甲苯的格氏化合物,然后在-100°C至25°C的反应温度加入在有机溶剂中的亲电子试剂C02。3.权利要求2的方法,其中所述金属有机碱选自正丁基锂或二异丙基氨基锂。4.权利要求2的方法,其中所述烷基或芳基卤化镁是乙基溴化镁。5.权利要求1的方法,其中的转化如下进行a2)将式II的3-氯-4-氟-三氟甲苯转化成式III的3-氯-2-氟-5-三氟甲基装甲6.权利要求5的方法,其中通过用金属有机碱将3-氯-4-氟-三氟甲苯去质子化、 然后在-100°C至25°C的反应温度加入在有机溶剂中的亲电子试剂,从而转化成式III的 3-氯-2-氟-5-三氟甲基苯甲醛。7.权利要求6的方法,其中在去质子化后和在添加亲电子试剂后,加入质子酸作为淬 灭剂。8.权利要求6的方法,其中所述金属有机碱选自正丁基锂和二异丙基氨基锂。9.权利要求6的方法,其中所述亲电子试剂选自N,N-二烷基甲酰胺、N,N-二芳基甲 酰胺或N-烷氧基-N-烷基甲酰胺。10.权利要求5的方法,其中所述氧化剂选自碱金属-或碱土金属-次氯酸盐、-次溴 酸盐、-亚氯酸盐、-氯酸盐、-过硫酸盐或-高锰酸盐。11.权利要求5至10的方法,其中在碱金属氢氧化物碱和碱金属溴化物的存在下、在含水溶剂中、在10°C至100°c的反应温度进行所述反应。12.权利要求5的方法,其中在步骤b2)...

【专利技术属性】
技术研发人员:S巴赫曼S希尔德布兰德J雅皮DM帕特尔C普夫勒格RJE蒂德斯韦尔R楚萨底
申请(专利权)人:弗哈夫曼拉罗切有限公司
类型:发明
国别省市:CH

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