制备含1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮-S-氧化物的药剂的方法技术

＊＊＊ Ⅰ 本发明专利技术涉及制备含有通式Ⅰ的１，２－二硫杂环戊烯－３－硫酮－Ｓ－氧化物的保肝药剂的方法。通式Ⅰ中Ｒ↑［１］为氢、Ｃ↓［１－２］烷基、低碳烷氧基、羟基、卤素、三氟甲基或硝基；Ｒ↑［２］为氢、卤素或低碳烷氧基；或Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］连结于相邻的碳原子上，共同形成含１－２个碳原子的亚烷二氧基。其特征是，将有效保肝量的通式Ⅰ的化合物与制药上常用的辅料和／或载体共同制成适宜的药剂剂型。（*该技术在2014年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及5-苯基-1，2-二硫杂环戊烯-3-硫酮-S-氧化物作为药理活性物质的应用，特别对大的哺乳动物，尤其是人类的肝损伤的治疗和预防作用，本专利技术还涉及含有作为有效成分的5-苯基-1，2-二硫杂环戊烯-3-硫酮-S-氧化物的药剂，以及具有有价值的药用性质、特别是肝保护性质的新的1，2-二硫杂环戊烯-3-硫酮-S-氧化物的化合物。Perez等(Libiegs Ann.Chem(李比希化学年报).1981，1510-1512)、Tamayaki等(Chem.Lett(化学通迅)1980，619-620)和Boehringer等(Phospholus and Sulfur(磷和硫)，12(1981)，115-122)研究三硫酮的氧化反应，从中得知了5-苯基-3H-1，2-二硫杂环戊烯-3-硫酮-S-氧化物，但该化合物迄今未见报导有药理活性。茴香三硫酮(5-(4-甲氧基苯基)-3 H-1，2-二硫杂环戊烯-3-硫酮)作为利胆药是现有有售的药剂(商品名为Suifarlem 、Felvitin)，该药剂也已知是具有保肝性质的药品。本专利技术的目的是开发对肝损伤有预防和治疗作用的新本文档来自技高网...

【技术保护点】
制备具有保肝性质的含通式Ⅰ的１，２－二硫杂环戊烯－３－硫酮－Ｓ－氧化物的药剂的方法，＊＊＊ Ⅰ式中，Ｒ↑［１］为氢、Ｃ↓［１－２］烷基、低碳烷氧基、羟基、卤素、三氟甲基或硝基；Ｒ↑［２］为氢、卤素或低碳烷氧基；或Ｒ↑［１］和 Ｒ↑［２］连结于相邻的碳原子上，共同形成含１－２个碳原子的亚烷二氧基，其特征是，将有效保肝量的通式Ⅰ的１，２－二硫杂环戊烯－３－硫酮－Ｓ－氧化物与制药上常用的辅料和／或载体共同制成适宜的药剂剂型。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：多米尼克拜尔德，马利欧迪克里斯坦，帕特里克丹塞特，丹尼尔亚瑟兰德，丹尼尔曼苏，亚莫萨西，
申请(专利权)人：索尔瓦药物有限公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]