【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】丙型肝炎病毒抑制剂相关申请的交叉引用本申请要求2008年5月四日递交的美国临时申请序列号61/056，952的权益。本专利技术大体上涉及抗病毒化合物，更具体地，涉及抑制由丙型肝炎病毒(HCV)编 码的NS3蛋白酶(本文也称为“丝氨酸蛋白酶”)功能的化合物、包含此化合物的组合物以 及用于抑制NS3蛋白酶功能的方法。HCV是重要的人类病原体，据估计在世界范围内感染1.7亿人——约为1型人类免 疫缺陷病毒感染的数目的五倍。这些被HCV感染的个体中绝大部分发展成严重的进行性肝 病，包括肝硬化和肝细胞癌。近期以来，最为有效的HCV疗法采用α -干扰素和利巴韦林的组合，在40%的患者 中产生持续效力。近期临床结果证明聚乙二醇化的α-干扰素要优于作为单一疗法的未修 饰的α-干扰素。然而，即使采用包括聚乙二醇化的α-干扰素和利巴韦林组合的实验性 治疗方案，绝大部分患者在病毒载量上也没有持续的减少。因此，存在开发用于治疗HCV感 染的有效疗法的明显且尚未得到满足的需要。HCV是正链RNA病毒。基于对比所推导的氨基酸序列和在5’非翻译区的高度相似 性，已将HCV分类为黄病毒(Flaviviridae)科的单独的属。黄病毒科的所有成员都具有被 包膜的病毒粒子，其含有正链的RNA基因组，该基因组经单一的、不间断的可读框的翻译来 编码所有已知的病毒特异性蛋白。在整个HCV基因组的核苷酸和编码的氨基酸序列中，发现了相当大的异质性。已 经表征了六种主要基因型，并且已经描述了超过50种亚型。HCV的主要基因型在其世界范 围内的分布不同，并且HCV遗传异质性的临床意义仍然难以捉摸，尽管在基因...
【技术保护点】
式（Ⅰ）的化合物或其药学上可接受的盐， ＊＊＊ （Ⅰ） 其中， Ｒ↑［２ａ］和Ｒ↑［２ｂ］独立地选自氢和甲基； Ｒ↑［３］选自烯基、烷基、芳基、芳基烷基、环烷基、（环烷基）烷基、杂环基以及杂环基烷基； Ｒ↑［４］选自－ＳＲ↑［８］、－Ｓ（Ｏ）－Ｒ↑［８］和ＳＯ↓［２］Ｒ↑［８］； Ｒ↑［６］选自氢、烷氧基羰基、烷基、烷基羰基、烷基磺酰基、环烷氧基羰基、环烷基、卤代烷氧基羰基、卤代烷基、卤代烷基羰基、（ＮＲ↑［ｅ］Ｒ↑［ｆ］）羰基以及（ＮＲ↑［ｅ］Ｒ↑［ｆ］）磺酰基；或者 Ｒ↑［６］选自苯基和五元或六元的部分或全部不饱和的环，该环任选地含有选自氮、氧和硫的一个、两个、三个或四个杂原子；其中，每个环任选地被一个、两个、三个或四个取代基取代，所述取代基独立地选自烷氧基、烷氧基羰基、烷基、烷基羰基、烷基硫烷基（ａｌｋｙｌｓｕｌｆａｎｙｌ）、羧基、氰基、环烷基、环烷氧基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、－ＮＲ↑［ｇ］Ｒ↑［ｈ］、（ＮＲ↑［ｊ］Ｒ↑［ｋ］）羰基、（ＮＲ↑［ｊ］Ｒ↑［ｋ］）磺酰基以及氧代； Ｒ↑［７］选自烷基、环烷基和（环烷基）烷基；其中，该环烷基和该（环烷基）烷基的环烷...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2008-5-29 61/0569521.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，2.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R7为环烷基。3.权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R7为未取代的环烷基。4.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，1^和Ra各自为氢。5.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R3为芳基。6.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，Q为C6不饱和链。7.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R8为烷基。8.化合物9.组合物，其包含权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的载体。10.权利要求9所述的组合物，其进一步包含至少一种具有抗HCV活性的另外的化合物。11.权利要求10所述的组合物，其中，至少一种所述的另外的化合物为干扰素或利巴韦林。12.权利要求11所述的组合物，其中，所述干扰素选自干扰素α-2Β、聚乙二醇化的干 扰素α、同感干扰素、干扰素α-2Α以及成淋巴细胞干扰素τ。13.权利要求10所述的组合物，其中，至少一种所述的另外的化合物选自白介素2、白 介素6、白介素12、促进产生1型辅助性T细胞应答的化合物、干扰RNA、反义RNA、咪喹莫特、 利巴韦林、肌苷5’ -单磷酸脱氢酶抑制剂、金刚烷胺和金刚乙胺。14.权利要求10所述的组合物，其...
【专利技术属性】
技术研发人员：AX王，PM斯科拉，
申请(专利权)人：百时美施贵宝公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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