取代的二氨基苯邻二甲酰亚胺衍生物制造技术

＊＊＊ （Ⅰ） 本发明专利技术记载了式Ⅰ化合物及其盐类（如果有成盐基团存在）和／或互变异构体（如果有可互变异构化的基团存在），制备这些化合物及含有这些化合物的药物组合物的方法，以及这些化合物用于治疗人类或动物疾病的用途或它们用于生产制剂的用途，式中各基团定义详见说明书。（*该技术在2013年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及具有式Ⅰ的化合物及其盐类(假如有成盐基团存在的话)，和/或其互变异构体(假如有可互变化基团存在的话)， 其中A1和A2互相独立地为取代的低级烷基，取代的低级链烯基，取代的炔基或氢，最大限度地，基团A1和A2中的一个可以是氢，或A1和A2一起为低级亚烷基，后者被除了低级烷基和羟基以外的取代基所取代;Ar1和Ar2互相独立地为芳基，杂环芳基或者未取代或取代的环烷基-C(＝X)-基团为-C(＝O)，-C(＝S)-，-CH2-或-C(＝CR1R2)-，其中R1或R2互相独立地为氢或低级烷基，且R为氢，低级烷基，芳基-低级烷基，芳基，氨基，羟基或低级烷氧基。本专利技术还涉及这些化合物的制备方法，含有这些化合物的药物制剂，这些化合物在人体或动物体上的治疗措施的应用，或在药物制剂生产方面的应用。在本申请的上下文中，上面和下面所用的通用术语优先地具有如下意义前缀“低级”指碳原子数目不多于7的基团，尤其是不多于4，特别是含1-3个碳原子的基团，如果不作另外说明的话。低级烷基优先指正丙基，异丙基，正丁基，异丁基，仲丁基，叔丁基，正戊基，新戊基，正己基或正庚基，最可取的是甲基，乙基或正丙基。低级链烯基有2-7个碳原子，更可取的是3-7个，尤其是3或4个，例如烯丙基或丁烯基。低级炔基有2-7个碳原子，更可取的是3-7个，尤其是3或4个，例如丙炔-1或丙炔-2基，或2-丁炔-1-基。取代低级烷基最好是如上所定义的低级烷基，其被不多于4个(最好不多于2个)选自氨基的基团所取代，像氨甲基，-乙基，-丙基，或丁基，单或二低级烷氨基，其中，低级烷基基团被下列基团单取代或二取代如羟基，低级烷氧基，苯基-低级烷氧基，低级链烷酰氧基，卤素，氨基，低级烷氨基，二低级烷氨基，巯基，低级烷硫基，低级烷亚磺酰基，低级烷磺酰基，羧基，低级烷氧羰基，氨甲酰基，N-低级烷氨甲酰基，N，N-二低级烷氨甲酰基和/或氰基，或者最好是未取代的，如氨甲基，氨乙基，氨丙基或氨丁基，环烷氨基，苯基-低级烷氨基或苯基氨基，酰基氨基，例如低级链烷酰氨基，如乙酰氨基，苯基-低级链烷酰氨基或苯基羰氨基(＝苯甲酰基氨基)，羟基，像在羟甲基，羟乙基或羟丙基中，低级烷氧基，其中低级烷基基团被下列基团单取代或二取代如羟基，低级烷氧基，苯基低级烷氧基，低级链烷酰氧基，卤素，氨基，低级烷氨基，二低级烷氨基，巯基、低级烷硫基，低级烷亚磺酰基，低级烷磺酰基，羰基，低级烷氧羰基，氨甲酰基，N-低级烷氨甲酰基，N，N-二低级烷胺甲酰基和/或氰基，或者最好是未取代的，如苯基-低级烷氧基，酰氧基，尤其是低级烷酰氧基，巯基，低级烷硫基，其中，低级烷基基团被下列基团单取代或二取代如羟基，低级烷氧基，苯基-低级烷氧基，低级链烷酰氧基，卤素，氨基，低级烷氨基，二低级烷氨基，巯基，低级烷硫基，低级烷亚磺酰基，低级烷磺酰基，羧基，低级烷氧羰基，氨甲酰基，N-低级烷氨甲酰基，N，N-二低级烷氨甲酰基和/或氰基，或者最好是未取代的，如苯基-低级烷氧基，酰硫基，尤其是低级烷酰氧基，羧基，像在羧甲基，-乙基或-丙基，经酯化的羧基，例如低级烷氧羰基，如甲氧羰基，乙氧羰基或叔丁氧羰基中，特别是在甲氧基或乙氧基羧甲基，-乙基或-丙基，或苯基-低级烷氧羧基，如苄氧羰基，氰基，氨甲酰基中，像在氨甲酰甲基，氨甲酰乙基或氨甲酰丙基，N-低级烷氨甲酰基，N，N-二低级烷氨甲酰基，N-羟基氨甲酰基，N-苯基氨甲酰基，硫代氨甲酰基，N-低级烷硫代氨甲酰基，N，N-二低级烷硫代氨甲酰基中;脲基，被低级烷基、芳基或芳基-低级烷基在一个或两个氮原子上取代的脲基，尤其是1-或3-单一，1，3-或3，3-二-或1，3，3-三低级烷脲基，1-或3-苯基脲基，1-或3-单一，1，3-或3，3-二-或1，3，3-三苯基-低级烷脲基，例如，3-低级烷脲基，如3-甲基-或3-乙基脲基，特别在脲基中，3-甲基或3-乙基脲基甲基，-乙基或-丙基，硫代脲基;被低级烷基，芳基或芳基-低级烷基在一个或两个氮原子上取代的硫代脲基，尤其是1-或3-单-，1，3-或3，3-二-或1，3，3-三低级烷硫代脲基，1-或3-苯基脲基，1-或3-单-，1，3-或3，3-二或1，3，3-三苯基-低级烷硫代脲基，例如，3-低级烷硫代脲基，如3-甲基-或3-乙基硫代脲基，特别在硫代脲基中，3-甲基-或3-乙基硫代脲基-甲基，-乙基或-丙基;肼基，被低级烷基，芳基或芳基-低级烷基在一个或两个氮原子上取代的肼基，尤其是1-或2-单，1，2或2，2-二或1，2，2-三低级烷苯肼基，1-或2-苯肼基，1-或2-单-，1，2或2，2-二或1，2，2-三苯基-低级烷肼基，例如，2，2-二-低级烷肼基，如2，2-二甲基-或2，2-二乙基肼基;脒基，像在脒甲基，-乙基或-丙基中，被低级烷基，芳基或芳基-低级烷基在一个或两个氮原子上取代的脒基，尤其是N1-或N2-单-，N1，N2-或N1，N1-二-或N1，N1，N2-三-低级烷脒基，N1或N2-苯基-脒基，N1-或N2-单，N1，N2-，N1，N1-二-或N1，N1，N2-三苯基-低级烷脒基，例如，N1，N1-二-低级烷脒基，如N1，N1-二甲基-或N1，N1，-二乙基脒基;胍基，像在胍甲基，-乙基或-丙基中，被低级烷基，芳基或芳基-低级烷基在一个，二个或整个三个氮原子上取代的胍基，尤其是1-，2-或3-单，1，1-，3，3-，1，2-，1，3-或2，3-二，1，1，2-，1，1，3-，1，2，3-，1，3，3-或2，3，3-三-，1，1，2，3-，1，2，3，3-或1，1，3，3-四或1，1，2，3，3-五-低级烷基-或-苯基-低级烷胍基，尤其是3，3-二-低级烷胍基，如3，3-二甲基胍基或3，3-二乙基胍基;氧代基(它不与碳原子结合，该碳原子是和带A1或A2的氮原子相结合的)，像在2-氧丙基或3-氧-正-丁基，硫代基，亚氨基，低级烷基亚氨基，酰基亚氨基中，尤其是低级烷酰亚氨基，如乙酰亚氨基，羟亚氨基(HO-N＝)，像在羟亚氨基甲基(HO-N＝CH-)，羟亚氨基-乙基或-丙基，低级烷氧亚氨基中，如甲氧亚氨基;亚肼基，像在亚肼基-甲基，-乙基或-丙基，N-单-或N，N-二-低级烷亚肼基，N-酰基亚肼基中，尤其是N-低级链烷酰基，如乙酰亚肼基或低级烷氧羰基亚肼基，如叔丁氧羰基亚肼基，低级烷硫基亚氨基，如甲基-或乙硫基亚氨基，特别是在甲硫基亚氨基-或乙硫基亚氨基-甲基，-乙基或-丙基中，以及杂环基，其中杂环基如下所定义为杂环基-低级烷基。更可取的，低级烷基是线性的，且其末端被所述取代基中的一个所取代。取代低级链烯基最好是如上所定义的低级链烯基，尤其是有3-7个，特别是3-4个碳原子的，其被不多于4个取代基所取代，最好是选自在取代低级烷基定义中所叙述的取代基。在某些取代基的情况中，通过双键的相互作用，互变异构体是有可能的。于是，羟基，巯基或N-键合的取代基(在键合氮原子上也带有游离氢)在键合三键碳原子情况下，互变化为氧基，硫代氧基或亚氨基化合物;经由氮原子通过双键结合的取代基，如羟亚氨基或亚肼基，同样能互变化，当它们与低级链烯基团中的双键共轭时，该类型的化合物也能存在于互变平衡反应之中。可取的取代低级链烯基团是不会发生互变异构的那本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ化合物及其盐（假如有成盐基团存在的话），和或具互变异构物，假如有互变化基团存在的话，＊＊＊ （Ⅰ）其中，Ａ↓［１］和Ａ↓［２］互相独立地为取代的低级烷基，取代的低链烯基，取代的低级炔基或氢，最大限度地，基团Ａ↓［１］和Ａ↓［２］ 中的一个可以是氢，或Ａ↓［１］和Ａ↓［２］一起为低级亚烷基，后者被除了低级烷基和羟基以外的取代基所取代；Ａ↓［ｒ１］和Ａ↓［ｒ２］互相独立地为芳基，杂环芳基或者未取代或取代的环烷基；－Ｃ（＝Ｘ）基团为－Ｃ（＝Ｏ）－，Ｃ（＝Ｓ）－，－ＣＨ－或Ｃ＝（Ｒ↓［１］Ｒ↓［２］）－：Ｒ↓［１］或Ｒ↓［２］互相独立地为氢或低级烷基，且Ｒ为氢，低级烷基，芳基一低级烷基，芳基，氨基，羟基或低级烷氧基。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：U特林克，P特雷尔，
申请(专利权)人：希巴盖吉股份公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]