新头孢菌素类抗生素及其制备方法技术

技术编号:497011 阅读:435 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
*** (Ⅰ) 本发明专利技术涉及上列通式(Ⅰ)所示的头孢菌素化合物及其无毒性药用盐、可生理水解酯、水合物、溶剂化物或其异构体,以及它们的制备方法和含有式(Ⅰ)化合物作活性成分的药物组合物,式中各基团定义详见说明书。(*该技术在2014年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及可用作抗生素药物的新头孢菌素化合物。更具体地讲,本专利技术涉及7β-位有(Z)-2-(2-氨基噻唑(或氨基噻二唑)-4-基)-2-(α-羧基-3,4-取代的苄氧基亚胺基)乙酰氨基,同时在3-位有3-取代的丙烯基的头孢烯化合物(cephemcompound),即下式(Ⅰ)代表的头孢菌素化合物,其在丙烯基的3-位具有4-氨基-三取代嘧啶鎓取代基 其中R1表示氢或氨基保护基团,R2和R3可以相同或不同,独立地表示氢或羟基保护基团,或者R2和R3一起形成环状的二醇保护基团,R4表示氢或羧基保护基团,R5、R6和R7独立地表示氢、氨基或取代氨基、羟基、烷氧基、C1-4烷基、羧基或烷氧基羰基,或R5和R6及它们相连的碳原子一起形成C3-7的环,和Q表示CH或N,以及其药用无毒性盐、可生理水解的酯、水合物和溶剂化物、及其异构体,它们具有强抗菌活性,抗菌谱宽。本专利技术还涉及如上定义的式(Ⅰ)化合物的制备方法,和含有式(Ⅰ)化合物作为活性成分的药物组合物。头孢菌素类抗生素已广泛用于治疗人或动物中病原细菌引起的疾病,特别是用于治疗耐其它抗生素如青霉素类化合物的细菌引起的疾病,及用于本文档来自技高网...

【技术保护点】
下列通式(Ⅰ)所示的头孢菌素化合物及其无毒性药用盐、可生理水解的酯、水合物和溶剂化物以及它们的异构体,*** (Ⅰ),其中:R↑[1]表示氢或氨基保护基团,R↑[2]和R↑[3]可以相同或不同,独立地表示氢或羟基保护基团,或 R↑[2]和R↑[3]一起形成环状的二醇保护基团,R↑[4]表示氢或羧基保护基团,R↑[5]、R↑[6]和R↑[7]独立地表示氢、氨基或取代氨基、羟基、烷氧基、C↓[1-4]烷基、羧基或烷氧基羰基,或者R↑[5]和R↑[6] 及它们相连的碳原子一起形成C↓[3-7]的环,和Q表示CH或N。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员:余在弘方灿植林钟灿禹永梁德浩金世田在勋金武金三植李太熙金容柱吴宪承
申请(专利权)人:株式会社乐喜
类型:发明
国别省市:KR[韩国]

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