用于调节多药抗性的三取代嘧啶并[5,4-d]嘧啶类,及含有该化合物的药物组合物及其制备**制造技术

＊＊＊ 本发明专利技术涉及具有通式（Ⅰ）的三取代的嘧啶并［５，４－ｄ］嘧啶类化合物及其盐类，特别是药用的其生理上可接受的盐类，它具有有价值的药理活性，特别是在抗肿瘤化疗方面有敏化效应，还涉及这些化合物的应用及其制备方法。（*该技术在2014年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
化疗作为一种治疗手段治疗恶性疾病只在少数几种疾病中取得了成功。在治疗开始或治疗过程中出现的任何抗性的表现对治疗的成功均是障碍。这些抗性原因和表现有多种形式。最常见的是一种多效(pleiotropic)抗性，它不局限于活性物质的特定的化学或药物组成，而通常是基于将活性物质迁移出肿瘤细胞，导致活性物质细胞内积累的降低。多效抗性在临床上的机制，迄今为止已被详细地研究过，是基于肿瘤细胞膜上运输蛋白gp170(P-糖蛋白质)的表达(参见Ferguson and Cheng，Critical Issues Relating to Clinical Drug Resistance，Cancer Bulletin 41∶7-13(1989))。该运输蛋白对亲脂物质具有专一性，因此可影响长春花生物碱类、蒽环类(anthracyclin)抗生素、表鬼臼毒素和其它天然物质的细胞静态的胞内浓度(其通常具有临床上的重要性)(参见Van der Bliek and Borst，Multidrug Resistance，Advances in Cancer Research 5本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有下列通式的三取代的嘧啶并［５，４－ｄ］嘧啶类化合物及其盐，＊＊＊其中：Ｒ↓［ａ］代表吡咯烷基、哌啶子基或六亚甲基亚氨基，其中吡咯烷基３位的亚甲基或哌啶子基或六亚甲基亚氨基的３－或４－位的亚甲基被＞ＣＲ↓［１］－Ａ－（Ｒ↓［２ ］ＭＲ↓［３］）－，＞ＣＯ－或＞（Ｒ↓［４］Ｏ－Ｃ－ＯＲ↓［５］）－基或被下式基团取代＊＊＊其中：Ａ代表碳－氮键或Ｃ↓［１－３］亚烷基；Ｒ↓［１］代表氢原子或Ｃ↓［１－３］烷基；Ｒ↓［２］代表氢原子或被苯基任意取代的Ｃ↓ ［１－３］烷基；Ｒ↓［３］代表氢原子或任选的苯基取代的Ｃ↓［１－４］烷基，其中苯基可以被...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：阿密海克尔，尤伟班伯格，安罗斯莫兹，
申请(专利权)人：卡尔托马博士公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]