二氢化茚衍生物和其制法及合成该衍生物的中间体制造技术

技术编号:496759 阅读:262 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
*** (Ⅰ) 本发明专利技术公开了式(Ⅰ)表示的二氢化茚化合物或其药物上可接受的盐,其制备方法,以及合成该类二氢化茚化合物的中间体,式(Ⅰ)化合物如上式 其中,R↑[1]为芳基,低级烷基,C↓[3-6]环烷基,卤代低级烷基,低级链烯基,具有N、O或S作杂原子的单环或双环芳香杂环基,低级烷氧基、苯氧基,低级烷氨基,低级链烯基氨基,苯氨基或低级链烯氧基;R↑[2]为H或低级烷基;X为羰基或硫代羰基;Alk为单键或亚烷基;虚线表示存在或不存在双键。(*该技术在2014年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及新的具有预防内毒素性休克作用和/或治疗肾炎作用的二氢化茚衍生物(indane derivative),其制备方法及合成二氢化茚衍生物的中间体。在日本特许公开23853/1988中公开了具有抗血栓形成作用的苯磺酰胺二氢化茚化合物如6-(2-苯磺酰胺-二氢化茚-5-基)-4,5-二氢-哒嗪-3(2H)-酮。在PCT专利申请公开WO92/15558中公开了对于凝血噁烷A2具有拮抗作用的苯磺酰氨基烷基二氢化茚化合物如6--二氢化茚-5-基]-3-氧代-2,3,4,5-四氢哒嗪。另一方面,为了治疗在受革兰氏阴性菌严重感染的患者身上发生的内毒素性休克,目前普遍采用的药剂是甾类激素、抑肽酶(蛋白酶抑制剂)、和多巴酚丁胺(强心剂)。另外,目前普遍采用的治疗肾炎的药剂是去氢泼尼松(甾类药剂)、环磷酰胺(免疫抑制剂)、潘生丁、克冠二氮 (抗血小板药)、肝素haperin(抗凝血药)。本专利技术的目的是提供一类新的具有优异的预防内毒素性休克作用和/或优异的治疗肾炎作用的二氢化茚衍生物,这类二氢化茚衍生物的制备方法及合成二氢化茚衍生物的中间体。本专利技术是关于用下述式(Ⅰ)表示的二氢化本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式(Ⅰ)表示的二氢化茚化合物或其药物上可接受的盐*** (Ⅰ)其中R↑[1]表示取代或未取代的芳基,低级烷基、环烷基、卤代低级烷基、低级链烯基,苯基取代的低级链烯基,取代或未取代的具有氮原子、氧原子或硫原子作为杂原子的单环或双环 芳香杂环基,用取代或未取代的具有氮原子、氧原子或硫原子作为杂原子的单环或双环芳香杂环基取代的低级烷基,取代或未取代的低级烷氧基,苯氧基,低级烷氨基,低级链烯基氨基,苯氨基或低级链烯氧基;R↑[2]表示氢原子或低级烷基;X代表羰基或硫代羰基;Alk代表单键原子或低级亚烷基;虚线代表存在或不存在双键。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员:石田昭彦本间光一谷藤道久西山信右奥村文和
申请(专利权)人:田边制药株式会社
类型:发明
国别省市:JP[日本]

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