【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为酪氨酸激酶调节剂用于治疗肿瘤的二氢吡唑衍生物
技术介绍
本专利技术的目的在于发现具有有价值的性质的新化合物，特别是可用于制备药剂的 那些。本专利技术涉及化合物和化合物的用途，其中激酶、特别是酪氨酸激酶和/或丝氨酸/ 苏氨酸激酶的信号转导的抑制、调节和/或调控发挥作用，本专利技术还涉及包含这些化合物 的药物组合物和这些化合物用于治疗激酶诱导的疾病的用途。具体而言，本专利技术涉及化合 物和化合物的用途，其中Met激酶的信号转导的抑制、调节和/或调控发挥作用。实现细胞调节的主要机制之一是通过跨膜胞外信号转导来进行的，该转导转而调 控细胞内的生化路径。蛋白质磷酸化代表了一种过程，通过该过程胞内信号在分子与分子 间传播，最终导致细胞应答。这些信号转导级联受到高度调节并且经常重叠，这一点可由 存在许多蛋白激酶以及磷酸酶而看出。蛋白质磷酸化主要发生在丝氨酸、苏氨酸或酪氨酸 残基上，因此已经按照其磷酸化位点的特异性对蛋白激酶进行了分类，即丝氨酸/苏氨酸 激酶和酪氨酸激酶。由于磷酸化是细胞内的这类遍在过程并且由于细胞表型主要受这些 路径活性的影响，所以目前认为许多疾病状态和/或疾病可...
【技术保护点】
式Ⅰ化合物及其可药用盐、互变异构体和立体异构体、包括其所有比例的混合物： ＊＊＊ Ⅰ 其中： Ｒ↑［１］表示Ａｒ或Ｈｅｔ； Ｒ↑［２］表示Ｈ、Ａ、Ｈａｌ、ＯＲ↑［３］、Ｎ（Ｒ↑［３］）↓［２］、Ｎ＝ＣＲ↑［３］Ｎ（Ｒ↑［３］）↓［２］、ＳＲ↑［３］、ＮＯ↓［２］、ＣＮ、ＣＯＯＲ↑［３］、ＣＯＮ（Ｒ↑［３］）↓［２］、ＮＲ↑［３］ＣＯＡ、ＮＲ↑［３］ＳＯ↓［２］Ａ、ＳＯ↓［２］Ｎ（Ｒ↑［３］）↓［２］、Ｓ（Ｏ）↓［ｍ］Ａ、Ｈｅｔ、－［Ｃ（Ｒ↑［３］）↓［２］］↓［ｎ］Ｎ（Ｒ↑［３］）↓［２］、－［Ｃ（Ｒ↑［３］）↓［２］］↓［ｎ］Ｈｅｔ、Ｏ［Ｃ（Ｒ↑［３］）↓［２］］...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：D多施，O沙特，F施蒂贝尔，A布劳卡特，
申请(专利权)人：默克专利有限公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]
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