喜树碱衍生物的制备方法技术

提供在非反应性溶剂中，在镍催化剂的存在下将喜树碱氢化的方法。由此，可以使用廉价的催化剂来有效地达成喜树碱的选择性氢化。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及通过喜树碱或喜树碱衍生物的选择性氢化制备对应的1，2，6，7-四氢 化合物的制备方法。该1，2，6，7-四氢化合物例如可以用作10-羟基-20-(S)-喜树碱的合 成前体。
技术介绍
10-羟基-20_(S)喜树碱已知其本身具有药理活性(例如参照非专利文献1)，此 夕卜，可以成为作为伊立替康合成中的重要中间体的7-乙基-10-羟基-20- (S)-喜树碱的合 成原料。非专利文献1中，10-羟基_20(S)_喜树碱以通过喜树碱-1-氧化物的光反应的两 阶段的步骤制备。此外也提出了通过使用选自四乙酸铅、CAN(硝酸铈铵)、弗里米盐(亚硝 基二磺酸钾(KSO3)2NO)、铬酸或其酸酐、重铬酸盐、高锰酸钾、氯化铁和二乙酸亚碘酰苯中的 氧化剂将1，2，6，7-四氢-20 (S)-喜树碱氧化来制备10-羟基-20- (S)-喜树碱的方法(专 利文献1、专利文献2)。专利文献1中记载了，作为起始原料的1，2，6，7-四氢-20⑶-喜 树碱通过在乙酸中或二_烷_乙 酸中，将20- (S)-喜树碱在钼催化剂的存在下，在常压、常温下氢化来得到。另一方面，专利文献2中，谈及专利文献1记载本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备方法，其为通过下式（Ⅰ）所示的化合物的还原制备下式（Ⅱ）所示的对应的１，２，６，７－四氢化合物的方法，该方法含有在非反应性溶剂中，在作为氢化催化剂的镍催化剂的存在下使式（Ⅰ）所示的化合物与氢接触的步骤，　　＊＊＊　　式中，Ｒ表示选自氢原子和Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基中的原子或原子团。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】JP 2008-5-29 2008-1409421.一种制备方法，其为通过下式(I)所示的化合物的还原制备下式(II)所示的对应 的1，2，6，7-四氢化合物的方法，该方法含有在非反应性溶剂中，在作为氢化催化剂的镍催 化剂的存在下使式(I)所示的化合物与氢接触的步骤，2.如权利要求1所述的制备方法，其中，R为氢原子。3.如权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，镍催化剂为选自金属镍、还原 镍、稳定...

【专利技术属性】
技术研发人员：丰田麻子，永井叶月，GN旺约伊科，
申请(专利权)人：美露香株式会社，四川协力制药有限公司，
类型：发明
国别省市：JP[日本]