芴酮衍生物,其制备方法及中枢或外周神经退化修复与保护剂技术

由下列结构式代表的芴酮衍生物： ＊＊＊ （Ａ） ［其中Ｒ↑［ａ］是氢原子，低级链烯基或乙酰基团； Ｒ↑［ｂ］和Ｒ↑［ｃ］是相同或不同的且为氢原子、低级链烯基、低级烷基、卤原子、低级烷氧基、低级烷硫基、低级链烯氧基、结构式： ＊＊＊ 的基团（其中Ｒ↑［８］和Ｒ↑［９］相同或不同且代表氢原子、低级烷基、低级烷氧基羰基取代的低级烷基、嘧啶基或吡嗪基，且Ｒ↑［８］和Ｒ↑［９］可通过或不通过氮或氧原子与它们所连接的氮原子一起结合形成５元或６元饱和杂环，该杂环可含有或不含有选自低级烷基和低级烷氧基碳酰基团的取代基；且Ａ是低级亚烷基）、咪唑基取代的低级烷基、低级烷氧基取代的低级烷基、羟基取代的低级烷氧基－低级烷氧基取代的低级烷基或低级三烷基取代的铵取代的低级烷基基团； Ｒ↑［ｄ］、Ｒ↑［ｅ］、Ｒ↑［ｆ］和Ｒ↑［ｇ］是相同或不同的并且是氢原子、低级链烯基、低级烷基、卤原子、低级烷氧基、低级链烯氧基、下式的基团： ＊＊＊ （其中Ｒ↑［８］和Ｒ↑［９］定义同上所述）、咪唑基取代的低级烷基、低级烷氧基取代的低级烷基、吡啶硫基取代的低级烷基、可含有或不含有作为苯环上取代基之低级烷氧基的苯硫基取代的低级烷基、苯并咪唑硫基取代的低级烷基、咪唑硫基取代的低级烷基、低级烷酰基、环烷硫基取代的低级烷基、氰基取代的低级烷基或低级三烷基取代的铵取代的低级烷基基团； （１）当Ｒ↑［ａ］、Ｒ↑［ｂ］、Ｒ↑［ｄ］、Ｒ↑［ｅ］和Ｒ↑［ｆ］是氢原子时Ｒ↑［ｃ］和Ｒ↑［ｇ］必须不是甲基基团， （２）当Ｒ↑［ａ］、Ｒ↑［ｂ］、Ｒ↑［ｃ］、Ｒ↑［ｄ］、Ｒ↑［ｅ］和Ｒ↑［ｇ］是氢原子时Ｒ↑［ｆ］必须不是甲基基团， （３）当Ｒ↑［ｂ］、Ｒ↑［ｃ］、Ｒ↑［ｅ］和Ｒ↑［ｆ］是氢原子，且Ｒ↑［ａ］是氢原子或乙酰基团时，Ｒ↑［ｇ］必须不是甲基基团， （４）当Ｒ↑［ａ］、Ｒ↑［ｃ］、Ｒ↑［ｄ］、Ｒ↑［ｅ］和Ｒ↑［ｇ］是氢原子时Ｒ↑［ｂ］和Ｒ↑［ｆ］必须不是甲基基团， （５）当Ｒ↑［ｃ］、Ｒ↑［ｄ］、Ｒ↑［ｅ］、Ｒ↑［ｆ］和Ｒ↑［ｇ］是氢原子，且Ｒ↑［ａ］是氢原子或乙酰基时Ｒ↑［ｂ］必须不是烯丙基基团， （６）当Ｒ↑［ａ］是氢原子时，Ｒ↑［ｂ］到Ｒ↑［ｇ］中的任何一至三个必须不是低级烷基或卤原子， （７）当Ｒ↑［ｂ］、Ｒ↑［ｃ］、Ｒ↑［ｄ］、Ｒ↑［ｅ］、Ｒ↑［ｆ］和Ｒ↑［ｇ］是氢原子时Ｒ↑［ｆ］必须不是氰基取代的低级烷基基团， （９）当Ｒ↑［ｂ］和Ｒ↑［ｃ］是氢原子且Ｒ↑［ｄ］、Ｒ↑［ｅ］、Ｒ↑［ｆ］和Ｒ↑［ｇ］中的任何一个是低级链烯基时，Ｒ↑［ｄ］、Ｒ↑…。（*该技术在2014年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及芴酮衍生物，其制备方法以及中枢或外周神经退化修复与保护剂。目前，有人提出以Alzheimer氏病为代表的老年性痴呆可引起中枢胆碱能神经系统的严重改变，导致其功能衰退(Perry，E.K.andPerry，R.H.，“BiochemistryofDementia”，p.135(1980)，JohnWiley&Sons.，)。因此，对神经细胞具有修复能力(例如存活效应和轴突伸长效应)和保护作用的化合物可被有效地用作以Alzheimer氏病为代表的老年性痴呆、Down氏综合症、Huntington氏舞蹈症、智力/学习障碍(如记忆缺失、记忆障碍等)，以及由于头部损伤、脑手术、药物中毒、循环障碍、脑代谢障碍、脑炎等的乙酰胆碱能神经系统功能的退化所引起的后效应及神经病变的治疗或预防剂(J.W.Geddesetal.，Science230，1179-1181(1985))。此前，仅仅知道NGF(神经生长因子)、GM1(神经节苷脂)等为具有上述神经细胞退化之修复能力的化合物。例如，在Neuroscience(Hefti，F.etal.，14，55-68(1985)本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：田中达义，樱井庸二，藤泽信孝，本乡修，西孝夫，
申请(专利权)人：大塚制药株式会社，
类型：发明
国别省市：