【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及含有β-内酰胺酶抑制剂的脂质体水溶液。业已发现,当β-内酰胺酶抑制剂以脂质体水溶液的形式使用时,β-内酰胺酶抑制剂,如tazobactam在体内的停留时间延长。此外,还发现,以该形式使用的β-内酰胺酶抑制剂在血浆内的停留时间受脂质体大小的影响。本专利技术组合物的脂质体可以由已知的脂质体形成物构成。较好的是,所述脂质体由磷脂酰胆碱如鸡蛋卵磷脂或大豆卵磷脂,磷脂酰甘油组成以及必要时包括胆甾醇。磷脂酰胆碱磷脂酰甘油摩尔比宜为10∶0-1,最好为10∶1。磷脂酰胆碱胆甾醇摩尔比宜为10∶0-5,最好为10∶5。脂质体溶液中脂质体形成物(即磷脂酰胆碱,磷脂酰甘油和胆甾醇)的浓度宜为约10-400mg/ml,最好为约100-250mg/ml。术语"β-内酰胺酶抑制剂"指抑制β-内酰胺抗生素,例如青霉素类,头孢菌素类,单分子内酰胺类和carbapenems的β-内酰胺环酶解的物质。Tazobactam,舒巴克坦和克拉维酸是β-内酰胺酶抑制剂的实例。β-内酰胺酶抑制剂的其它实例是欧洲专利公开A-0508234中所述的那些化合物,特别是下列化合物(1S,5R)- ...
【技术保护点】
一种脂质体水溶液,该溶液含有β-内酰胺酶抑制剂,和必要时还含有稳定剂。
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员:M费尼斯,H斯蒂芬,A苏普萨欧,
申请(专利权)人:弗哈夫曼拉罗切有限公司,
类型:发明
国别省市:CH[瑞士]
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