秋水仙碱和硫秋水仙碱的糖苷化方法技术

公开了制备式（Ｉ）化合物的方法，其中：－Ｒ１是甲氧基或甲硫基；－Ｒ２是Ｏ－糖氧基残基。式（Ｉ）化合物通过使其中Ｒ２＝ＯＨ的相应的前体与适宜被保护的１－乙酰基－糖反应而制得。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术公开了制备秋水仙碱和硫秋水仙碱(thiocolchicine)糖苷及其衍生物的方法。
技术介绍
秋水仙碱(I，R1 = R2 = OMe)是长期广泛地用于治疗痛风的生物碱。此外，秋水 仙碱还是非常有效的制菌剂，它通过阻断细胞分裂中有丝分裂纺锤体的形成而起作用；已 经针对任何抗肿瘤活性充分地研究了该性质，并且为此目的已经制备了大量秋水仙碱衍生 物。秋水仙碱和硫秋水仙碱(LR1 = SMe5R2 = OMe)是可用于制备一系列活性药物的原料。3-0-脱甲基-硫秋水仙碱葡糖苷或硫秋水仙苷(I R1 = SMe, R2 = β -D-O-葡糖 基)是在药学领域、主要在肌肉-骨骼系统疾病的治疗中具有非常重要的用途的活性成分。 3-0-脱甲基秋水仙碱葡糖苷或秋水仙碱苷(I R1 = OMe, R2 = β-D-O-葡糖基)也是已知 的并且具有药理活性。因此，使秋水仙碱型化合物糖苷化以有助于制备用于药理学研究的化合物及新衍 生物的有效方法将是重要的。FR 2112131公开了硫秋水仙碱的葡糖苷化方法，该方法包括2，3，4，6_四_0_乙酰 基-a-D-吡喃葡糖基溴化物与脱甲基-硫秋水仙本文档来自技高网...

【技术保护点】
制备式Ⅰ化合物的方法，　　＊＊＊　式Ⅰ　　其中：　　－Ｒ↓［１］是甲氧基或甲硫基；　　－Ｒ↓［２］是Ｏ－糖氧基残基；　　该方法包括被保护的１－乙酰基－糖与式Ⅱ化合物反应，　　＊＊＊　式Ⅱ　　其中Ｒ↓［１］如上文所定义，然后从糖基部分中除去保护基。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】EP 2008-5-28 08157069.91.制备式I化合物的方法，2.权利要求1的方法，其中所述的D或L-系列的1-乙酰基-糖被酯基团所保护。3.根据权利要求2的方法，其中酯基团是乙酰基。4.权利要求1-3的方法，其中所述的保护基通过碱水解来裂解。5.权利要求1-3的方法，其中所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：S拜斯赞特，B加贝塔，
申请(专利权)人：因德纳有限公司，
类型：发明
国别省市：IT[意大利]