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烷氨基2,3-二氢化茚化合物,其制备方法,含其药用组合物及其用途技术

技术编号:496187 阅读:380 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
*** (Ⅰ) 本发明专利技术涉及通式(Ⅰ)的化合物及它们的光学异构体,以及它们与药理上可以接受的酸或碱生成的盐;其中R↓[1]、R↓[2]、R↓[2]′、R↓[2]″、R↓[2]′″、R↓[3]和n的定义同本说明书。(*该技术在2015年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及新的烷氨基茚满化合物,涉及这类化合物的制备方法,涉及含这类化合物的药物组合物。专利申请EP286278已经描述了通式(A)的 茚满胺化合物,其中R、R1、X和n的定义同专利申请EP286278,不过仅作为抗心律失常剂加以描述。本申请人发现了一类新的烷氨基茚满化合物,它们令人吃惊地显示出非常强的5-羟色胺受体亲和性能。更特别地,它们不仅对5-HT1A受体有很强的结合能力,而且对5-HT2C受体(以前约为5-HT1C受体)也有很强的结合能力。这些特点使得它们可用于治疗中枢神经系统疾病(焦虑、抑郁、紧张、精神病、精神分裂症、疼痛、进食方面的疾病、性行为障碍以及失眠)。更特殊地,本专利技术的目标是通式(Ⅰ)的化合物,其分子异构体或其与药用酸或碱所成的盐, 其中R1为氢、未取代或取代的烷基、环烷基、环烷基烷基,未取代的苯基、取代的苯基、未取代的苯基烷基或取代的苯基烷基。R2、R2′、R2″和R2'''各自独立为氢、卤素、未取代烷基、取代烷基、未取代烷氧基或取代烷氧基,n为1至6的整数,R3为通式(A)的基团 其中R4、R4′和R4″各自独立为氢、卤素、未取代烷基、取代烷基、本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式(Ⅰ)的化合物,其光学异构体及其与药用酸形成的加成盐,*** (1)其中:R↓[1]为氢或未取代的烷基、取代烷基、环烷基、环烷基烷基、未取代苯基、取代苯基、未取代苯烷基或取代苯烷基,R↓[2]、R↓[2]′、R↓[2]″ 和R↓[2]′″各自独立为氢、卤素、未取代烷基、取代烷基、未取代烷氧基或取代烷氧基,n为1至6的整数,R↓[3]为通式(A)的基:*** (A),其中:R↓[4]、R↓[4]′和R↓[4]″各自独立为氢、卤素、未取代烷基 、取代烷基、未取代低级烷氧基或取代低级烷氧基,R↓[5]、R↓[6]及苯基共同形...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:G吉勒曼特MC维阿迪P雷纳德G亚当DH卡吉纳德B格德洛亚MC雷多里
申请(专利权)人:阿迪尔公司
类型:发明
国别省市:FR[法国]

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