具有药理学活性的吡啶类衍生物及其制备方法技术

技术编号：495689 阅读：223 留言：0更新日期：2012-04-11 18:40

式Ⅰ的Ｎ－苯基－２－嘧啶胺衍生物或其盐：＊＊＊（Ⅰ）其中Ｒ↓［０］是氢、卤素、低级烷氧基或低级烷基；Ｒ↓［１］是ａ）Ｎ－（氨基－低级烷基）－氨基甲酰基，ｂ）Ｎ－（羟基－低级烷基）－氨基甲酰基，ｃ）肼基，ｄ）未被取代的或者被氨基取代的环己基－氨基，ｅ）未被取代的或者被氨基－低级烷基取代的哌嗪基，ｆ）吗啉基，或ｇ）被下列基团取代的低级烷基氨基：吗啉基、羟基－低级烷基氨基、氰基、咪唑基、胍基、氨基、低级链烷酰氨基、低级烷氨基－羰基氨基、脒基、二－低级烷氨基－环己基、羧基、低级烷氧羰基、氨基甲酰基、Ｎ－羟基－氨基甲酰基、羟基、低级烷氧基、二羟基磷酰氧基、哌嗪基、低级链烷酰基－哌嗪基、甲酰基哌嗪基、脯氨酰基酰氨基或下式Ｈ↓［２］Ｎ－ＣＨ（Ｒ）－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－基团，其中Ｒ是氢、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基、苄基、羟甲基、１－羟基－乙基、巯基甲基、２－甲硫基－乙基、吲哚－３－基－甲基、苯基－甲基、４－羟基－苯基－甲基、氨基甲酰基－甲基、２－氨基甲酰基－乙基、羧基－甲基、２－羧基－乙基、４－氨基－丁基、３－胍基－丙基或者Ｒ是１Ｈ－咪唑－４－基－甲基；以及Ｒ↓［２］是Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］烷氧基、氯、溴、碘、三氟甲基、羟基、苯基、氨基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］烷基）氨基、二（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］烷基）氨基、Ｃ↓［２］－Ｃ↓［４］链烷酰基、丙烯氧基、羧基、羧基－甲氧基、乙氧羰基－甲氧基、对氨基苯磺酰氨基、Ｎ，Ｎ－二－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］烷基）对氨基苯磺酰氨基、Ｎ－甲基－哌嗪基、哌啶基、１Ｈ－咪唑－１－基、１Ｈ－三唑－１－基、１Ｈ－苯并咪唑－２－基、１－萘基、环戊基、３，４－二甲基－苄基或下列基团之一：ＣＯ↓［２］Ｒ↓［３］、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ↓［３］、－Ｎ（Ｒ↓［３］）－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ↓［４］、－Ｏ－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－Ｎ（Ｒ↓［３］）－Ｒ↓［４］、－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－Ｒ↓［４］４↑［ａ］、－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－Ｎ（Ｒ↓［３］）－Ｒ↓［４］、－ＣＨ（ＣＨ↓［３］）－ＮＨ－ＣＨＯ、－Ｃ（ＣＨ↓［３］）＝Ｎ－ＯＨ、－Ｃ（ＣＨ↓［３］）＝Ｎ－Ｏ－ＣＨ↓［３］、－Ｃ（ＣＨ↓［３］）－ＮＨ↓［２］、－ＮＨ－ＣＨ↓［２］－Ｃ（＝Ｏ）－Ｎ（Ｒ↓［３］）－Ｒ↓［４］、＊＊＊、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］－Ｒ↓［６］、－Ｘ－（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］－Ｒ↓［６］和－Ｘ－ＣＨ↓［２］－Ｃ（＝Ｏ）＊＊＊Ｒ↓［…。（*该技术在2014年保护过期，可自由使用*）

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【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及N-苯基-4-(4-吡啶基)-2-嘧啶胺类衍生物、它们的制备方法、含有这些化合物的药物以及它们在制备治疗温血动物疾病的药物组合物中的应用。本专利技术涉及下列式I的N-苯基-2-嘧啶胺衍生物及其盐其中R0是氢、卤素、低级烷氧基或低级烷基；R1是a)N-(氨基-低级烷基)-氨基甲酰基、b)N-(羟基-低级烷基)-氨基甲酰基，c)肼基，d)未被取代的或者被氨基取代的环己基-氨基，e)未被取代的或者被氨基-低级烷基取代的哌嗪基，f)吗啉基，或g)被下列基团取代的低级烷基氨基吗啉基、羟基-低级烷基氨基、氰基、咪唑基、胍基、氨基、低级链烷酰氨基、低级烷氨基-羰基氨基、脒基、二-低级烷氨基-环己基、羧基、低级烷氧羰基、氨基甲酰基、N-羟基-氨基甲酰基、羟基、低级烷氧基、二羟基磷酰氧基、哌嗪基、低级链烷酰基-哌嗪基、甲酰基哌嗪基、脯氨酰基酰氨基或下式基团H2N-CH(R)-C(＝O)-NH-其中R是氢、C1-C4烷基、苄基、羟甲基、1-羟基-乙基、巯基甲基、2-甲硫基-乙基、吲哚-3-基-甲基、苯基-甲基、4-羟基-苯基-甲基、氨基甲酰基-甲基、2-氨基甲酰基-乙基、羧基-甲基、2-羧基-乙基、4-氨基-丁基、3-胍基-丙基或者R是1H-咪唑-4-基-甲基；以及R2是C1-C6烷基、C1-C3烷氧基、氯、溴、碘、三氟甲基、羟基、苯基、氨基、(C1-C3烷基)氨基、二(C1-C3烷基)氨基、C2z-C4链烷酰基、丙烯氧基、羧基、羧基-甲氧基、乙氧羰基-甲氧基、对氨基苯磺酰氨基、N，N-二-(C1-C3烷基)对氨基苯磺酰氨基、N-甲基-哌嗪基、哌啶基、1...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：J·齐默尔曼，
申请(专利权)人：诺瓦蒂斯有限公司，
类型：发明
国别省市：

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