3-杂脂基和3-杂(芳基)脂基-2(1H)-喹诺酮衍生物制造技术

技术编号:495148 阅读:262 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
*** (Ⅰ), 本发明专利技术涉及式Ⅰ新的3-杂脂基和3-杂(芳基)脂基-2(1H)-喹诺酮衍生物或其互变异构体和/或其盐(其中各基团定义见说明书),它对兴奋性氨基酸具有拮抗作用并可用来治疗由NMDA敏感受体的甘氨酸拮抗阻断引起的疾病。(*该技术在2015年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及式I新的3-杂脂基和3-杂(芳基)脂基-2(1H)-喹诺酮衍生物 式中R1,R2,R3和R4基团各自独立地是氢、脂肪烃基、游离或醚化的羟基、巯基或醚化和/或氧化的巯基、未取代的或脂族取代的氨基、硝基、游离的或酯化的或酰胺化的羧基、氰基、游离或酰胺化的氨磺酰基、卤素或三氟甲基,X是氧基或可选氧化的硫基(thio),A是二价脂族基团,且R5是可选地部分氢化的芳基或杂芳基团,它可以是未取代的或是被下列基团取代的脂族或芳脂族烃基、游离或醚化的羟基、巯基或醚化和/或氧化的巯基,未取代或脂族取代的氨基、脂族酰基、游离或酯化的或酰胺化的羧基、氰基、游离或酰胺化的氨磺酰基、囟素和/或或三氟甲基;游离或醚化的羟甲基;氰基;或游离或酯化或酰胺化的羧基,还涉及其互变异构体和/或盐、包含该新化合物的药用组合物及其作为药物活性成分的用途。脂族烃基是例如低基烷基或低级链烯基,但也可以是低级炔基。可选地部分氢化的芳基是例如单环芳基如苯基,二环芳基如萘基或茚基,或者最好是通过饱和碳原子键合的部分氢化的二环芳基如1,2,3,4-四氢化萘-1-基,1,2,3,4-四氢化萘-2-基,1,2-二氢化茚-本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ新的3-杂脂基和3-杂(芳基)脂基-2(1H)-喹诺酮衍生物或其互变异构体和/或其盐:*** (Ⅰ),式中R↓[1],R↓[2],R↓[3]和R↓[4]基团各自独立地是氢、脂肪烃基、游离或醚化的羟基、巯基或醚化和/或氧化的巯 基、未取代的或脂族取代的氨基、硝基、游离的或酯化的或酰胺化的羧基、氰基、游离或酰胺化的氨磺酰基、卤素或三氟甲基,X是氧基或可选氧化的硫基,A是二价脂族基团,且R↓[5]是可选地部分氢化的芳基或杂芳基团,它可以是未取代的或是被下列 基团取代的:脂族或芳脂族烃基、游离或醚化的羟基、巯基或醚化和/或氧化的巯基,未取代或脂族取代的...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:H奥尔盖耶
申请(专利权)人:诺瓦蒂斯有限公司
类型:发明
国别省市:CH[瑞士]

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