用作抗疟药的偏端霉素A衍生物制造技术

具有通式（Ⅰ）的化合物和其药用可接受的盐： ＊＊＊ （Ⅰ） 其中： ｎ是０或是１和４之间的整数； Ｒ选自Ｈ、－ＯＲ↓［２］、－ＮＲ↓［３］Ｒ↓［４］ 其中： Ｒ↓［２］选自Ｈ、Ｃ↓［１－４］烷基、环烷基、芳烷基、芳香基； Ｒ↓［３］和Ｒ↓［４］可以相同也或不同，选自Ｈ、烷基、环烷基、芳香基、烷芳基、可以被甲酰胺基或氨基甲酰基取代的芳烷基或杂环基， 或者Ｒ↓［３］和Ｒ↓［３］一起形成亚烷基或－ＣＨ↓［２］）↓［２］－Ｏ－（ＣＨ↓［２］）↓［２］－或－（ＣＨ↓［２］）↓［２］－ＮＨ－（ＣＨ↓［２］）↓［２］－； Ａ选自简单化学键，－ＣＯ－ＮＨ－Ｚ，其中Ｚ选自亚烷基、芳香基； Ｒ↓［１］选自ＣＯＯＲ↓［５］、－Ｂ－ＮＲ↓［６］Ｒ↓［７］、＊＊＊及含氮的杂环基 其中： Ｒ↓［５］选自Ｈ、烷基、环烷基，芳香基、芳烷基、甾基； Ｂ选自简单化学键、Ｃ＝０； Ｒ↓［６］和Ｒ↓［７］，可以相同或不同，选自Ｈ、烷基、环烷基、芳香基、芳烷基，或Ｒ↓［６］和Ｒ↓［７］一起形成亚烷基、－（ＣＨ↓［２］）↓［２］－Ｏ－（ＣＨ↓［２］）↓［２］－或－ＣＨ↓［２］）↓［２］－ＮＨ－（ＣＨ↓［２］）↓［２］－， 条件是： 当Ｒ↓［１］是－Ｂ－ＮＲ↓［６］Ｒ↓［７］且Ｂ是简单化学键时，Ａ不是简单化学键； 当Ｒ↓［１］是杂环基时，Ａ不是简单化学键； 当Ｒ是ＮＨ↓［２］、Ａ是基团ＣＯ－ＮＨ－Ｚ、其中Ｚ是－ＣＨ↓［２］－ＣＨ↓［２］且Ｒ↓［１］是＊＊＊时，则ｎ不是１； 当Ｒ是ＮＨ↓［２］、Ｒ↓［１］是－ＣＯＯＨ且Ａ是简单化学键时，ｎ不是０； 当Ｒ是ＯＨ、Ｒ↓［１］是＊＊＊且Ａ是基团－ＣＯ－ＮＨ－Ｚ时，则Ｚ不是－ＣＨ↓［２］－ＣＨ↓［２］。（*该技术在2014年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及具有下列通式(I)的吡咯脒基的化合物和其药用可接受的盐类 其中n是0或是1和4之间的整数；R选自H、-OR2、-NR3R4其中R2选自H、C1-4烷基、环烷基、芳烷基、芳香基；R3和R4可以相同也可以不同，并选自H、烷基、环烷基、芳香基、烷芳(arylalkylic)基、可能被甲酰胺基或氨基甲酰基取代的芳烷基(arylalchyl)、杂环残基，或R3和R3一起形成的亚烷基或-CH2)2-O-(CH2)2-或-(CH2)2-NH-(CH2)2-；A选自简单化学键，-CO-NH-Z，其中Z选自亚烷基、芳香基；R1选自COOR5、-B-NR6R7、 含氮的杂环基其中R5选自H、烷基、环烷基，芳香基、芳烷基、甾基；B选自简单化学键、C＝O；R6和R7可以相同或不同，选自H、烷基、环烷基、芳香基、芳烷基，或R6和R7一起形成亚烷基、-(CH2)2-O-(CH2)2-或-CH2)2-NH-(CH2)2-，条件是当R1是-B-NR6R7且B是简单化学键时，则A不是简单化学键；当R1是杂环基时，A不是简单化学键当R是NH2、A是CO-NH-Z、其中Z是-CH2-CH2且 时，n不本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：费比奥·安尼马蒂，费德里·阿坎蒙，保罗·隆巴迪，克里斯蒂娜·罗西，
申请(专利权)人：阿麦里尼工业药物联合中心科学研究室，布里斯托尔迈尔斯斯奎布公司，
类型：发明
国别省市：