用于治疗牙斑和牙龈炎的含有非阳离子型杀菌剂和碳酸氢盐的口用组合物制造技术

技术编号:494425 阅读:254 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
一种含水口用组合物,其特征在于,它含有:非阳离子非水溶性杀菌剂,所述杀菌剂的溶剂,表面活性剂,碳酸氢盐和水,而且所述组合物的净pH约为8.5-9.5,所述组合物基本不含钾离子。(*该技术在2014年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种具有防治牙斑和牙龈炎功效的口用组合物,它同时还可有效防治其它口腔内厌氧菌感染。牙斑引起的疾病,包括牙周病和牙龈炎被认为与厌氧菌感染有关。牙周疾病影响到牙周组织,即牙齿周围的包埋和支持组织(即牙周韧带,牙龈,和牙槽骨)。牙龈炎和牙周炎分别是牙龈和牙周韧带的炎性病变。龈变性和牙周变性是涉及到组织的变性病变的更严重的情况。炎症和变性并发的情况被称为牙周综合症。牙周疾病是造成成年人牙齿缺失的一个主要原因。由牙周疾病造成的牙齿缺失在35岁以后开始成为严重问题,但是据估计,早在15岁时就有4/5的人患有牙龈炎,4/10的人患有牙周炎。通过使用洁牙剂刷牙来保持良好的口腔卫生有助于减少患牙周疾病的机会,但并不能阻止或杜绝它的发生。这是因为牙周病的引发和发展都是由微生物造成的。所以,为了预防或治疗牙周疾病,就必须使用某些方法来抑制这些微生物而不仅是简单的机械擦洗。为此目的,已经进行了大量旨在开发可有效抑制这些微生物的治疗性牙膏,漱口液,和牙周病的治疗手段的研究。许多参考文献中公开了非阳离子型,不溶于水的杀菌剂在口用产品中的使用。其中之一是Vinson等的美国专利4,022,889。Vin-son描述了含有锌盐和诸如卤代N-水杨酰苯胺和卤代羟基二苯醚之类的杀菌剂的组合物。另一篇揭示了非阳离子型水不溶性杀菌剂的使用的是公开于1988年8月10日的英国专利申请GB2,200,551。除了杀菌剂,组合物中还含有一种分子间脱水而成的聚磷酸盐。该盐据称可提高杀菌剂的效力。所有现有技术参考资料都在此引用作为参考。现已发现,将杀菌剂与一种碳酸氢盐,最好是碳酸氢钠组合可显著提高杀菌剂的生物利用率和杀菌效力。这样可以使杀菌剂更有效地沉积在口腔表面,而且可获得较好的口感。所以,本专利技术的目的之一是提供含有杀菌剂的改良产品。本专利技术的另一目的是提供用于防治口腔疾病的更有效的产品。本专利技术还有一个目的,是提供口腔疾病的治疗方法。这些及其它目的将充分展现于以下公开内容中。若无其它说明,在此所用的百分比和比数都按组合物的总重计。同时,若无其它说明,此处所说的对化合物所做的测定均在25℃进行。专利技术概述本专利技术,从某些方面说,包括了含有一种水不溶性的非阳离子型杀菌剂和一种碳酸氢盐的组合物。本专利技术还包括一种使用所述组合物治疗口腔疾病的方法“口用组合物”在此表示一种产品,它在一般使用中,并不通过吞咽以达到体内吸收特定治疗药剂的目的,而是通过在口腔内停留足够长的时间,以基本上与全部牙齿表面和/或口腔组织接触,从而增强口腔活性。“安全和有效量”在此表示在提供所需优点的同时对口腔的硬软组织都安全的足量物质。“含有”在此表示只要所列物质能发挥它们的所需功效,可在本专利技术组合物中结合使用各种附加组分。“载体”在此表示在药学上被认可的,可使本组合物用于口腔的合适的载体。本专利技术的详细说明从某方面说,本专利技术涉及制备一种含有一种碳酸氢盐和水不溶性的,非阳离子型的杀菌剂的组合物。以下将详细说明组合物中的必需组分和可选组分。本专利技术的组合物中最好基本不含钾离子(例如,约少于0.001%的钾离子)。必需组分杀菌剂以下给出的是用于本专利技术组合物中的水不溶性非阳离子型杀菌剂。卤代二苯基醚2’,4,4’-三氯-2-羟基-二苯基醚〔二氯苯氧氯酚〕(Triclosan)2,2’-二羟基-5,5’-二溴-二苯基醚酚类化合物(包括苯酚和它的同系物,单烷基、多烷基和芳香族卤代酚,间苯二酚和它的衍生物,双酚类化合物和卤代N-水杨酰苯胺)。苯酚和它的同系物苯酚2甲基 -苯酚3甲基 -苯酚4甲基 -苯酚4乙基 -苯酚2,4-二甲基-苯酚2,5-二甲基-苯酚3,4-二甲基-苯酚2,6-二甲基-苯酚4-正丙基 -苯酚4-正丁基 -苯酚 4-正戊基-苯酚4-叔戊基-苯酚4-正己基-苯酚4-正庚基-苯酚单烷基,多烷基和芳香族卤代酚对氯苯酚甲基 -对氯苯酚乙基-对氯苯酚正丙基-对氯苯酚正丁基-对氯苯酚正戊基-对氯苯酚仲戊基-对氯苯酚正己基-对氯苯酚环己基-对氯苯酚正庚基-对氯苯酚正辛基-对氯苯酚邻氯苯酚甲基 -邻氯苯酚乙基-邻氯苯酚正丙基-邻氯苯酚正丁基-邻氯苯酚正戊基-邻氯苯酚叔戊基-邻氯苯酚正己基-邻氯苯酚正庚基-邻氯苯酚邻苄基-对氯苯酚邻苄基间甲基-对氯苯酚邻苄基间,间二甲基 -对氯苯酚邻苯乙基-对氯苯酚邻苯乙基-间甲基 -对氯苯酚3-甲基 -对氯苯酚3,5-二甲基 -对氯苯酚6-乙基-3-甲基 -对氯苯酚6-正丙基-3-甲基 -对氯苯酚6-异丙基-3-甲基 -对氯苯酚2-乙基3,5-二甲基 -对氯苯酚6-仲丁基-3-甲基 -对氯苯酚2-异丙基-3,5-二甲基-对氯苯酚6-二乙基甲基-3-甲基 -对氯苯酚6-异丙基-2-乙基-3-甲基 -对氯苯酚2-仲戊基-3,5-二甲基-对氯苯酚2-二乙基甲基-3,5-二甲基-对氯苯酚6-仲辛基-3-甲基 -对氯苯酚对溴苯酚甲基-对溴苯酚乙基-对溴苯酚正丙基 -对溴苯酚正丁基 -对溴苯酚正戊基 -对溴苯酚仲戊基 -对溴苯酚正己基 -对溴苯酚环己基 -对溴苯酚邻溴苯酚叔戊基-邻溴苯酚正己基-邻溴苯酚2-丙基-间,间-二甲基 -邻溴苯酚2-苯基苯酚4-氯-2-甲基苯酚4-氯-3-甲基苯酚4-氯-3,5-二甲基苯酚2,4-二氯-3,5-二甲基苯酚3,4,5,6-四溴-2-甲基苯酚5-甲基-2-戊基苯酚4-异丙基-3-甲基苯酚5-氯-2-羟基二苯基甲烷间苯二酚和它的衍生物间苯二酚甲基-间苯二酚乙基-间苯二酚正丙基 -间苯二酚正丁基 -间苯二酚正戊基 -间苯二酚正己基 -间苯二酚正庚基 -间苯二酚正辛基 -间苯二酚正壬基 -间苯二酚苯基-间苯二酚苄基-间苯二酚苯乙基 -间苯二酚苯丙基 -间苯二酚对氯苄基-间苯二酚5-氯-2,4-二羟基二苯基甲烷4’-氯 -2,4-二羟基二苯基甲烷5-溴-2,4-二羟基二苯基甲烷4’-溴 -2,4-二羟基二苯基甲烷双酚类化合物2,2’-亚甲基二(4-氯苯酚)2,2’-亚甲基二(3,4,6-三氯苯酚)2,2’-亚甲基二(4-氯-6-溴苯酚)二(2-羟基-3,5-二氯苯基)硫醚二(2-羟基-5-氯苯基)硫醚卤代N-水杨酰苯胺4’,5-二溴N-水杨酰苯胺3,4’,5-三氯N-水杨酰苯胺3,4’,5’-三溴N-水杨酰苯胺2,3,3’,5-四氯N-水杨酰苯胺3,3’,5-三氯N-水杨酰苯胺3,5-二溴-3’-三氟甲基N-水杨酰苯胺5-正辛酰基-3’-三氟甲基N-水杨酰苯胺3,5-二溴-4’-三氟甲基N-水杨酰苯胺3,5-二溴-3’-三氟甲基N-水杨酰苯胺(氟苯)苯甲酸酯对羟基苯甲酸甲基-对羟基苯甲酸乙基-对羟基苯甲酸丙基-对羟基苯甲酸丁基-对羟基苯甲酸卤代N-碳酰苯胺3,4,4’-三氟N-碳酰苯胺3-三氟甲基-4,4’-二氯N-碳酰苯胺3,3’,4-三氯N-碳酰苯胺杀菌剂在制备的口用组合物中的含量为有效抗牙斑量,典型的是0.01—5%(重量百分比),约以0.03—1%为佳。该杀菌剂基本不溶于水,即,25℃时它在水中的溶解度小于1%(重量百分比)甚至可能小于0.1%。如果其中含有可电离基团,溶解度的测定在一个不发生电离的pH下进行。表面活性剂本专利技术组合物可使用许多不本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:N·梁
申请(专利权)人:普罗克特和甘保尔公司
类型:发明
国别省市:

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