治疗炎性疾病的方法，包括给所述炎性疾病的患者施以图１所示之通式Ⅰ－Ⅻ的化合物或其混合物的步骤。（*该技术在2014年保护过期，可自由使用*）
【技术实现步骤摘要】
专利技术概述本专利技术涉及一种治疗剂，该治疗剂可用于治疗炎性疾病如关节炎。
技术介绍
关节炎意味着关节发炎，实际上指100多种风湿性疾病，其中一个或多个关节发生炎症。风湿性疾病不仅包括关节炎，而且还包括肌骨系统、关节、肌肉、韧带、腱和囊发生疼痛的疾病。风湿性综合症分为炎性的或变性的，但有时这并没有名称含意那么明显。也就是说，为炎性疾病所损伤的关节更容易受到变性因素的损害，这样，像是变性的综合症也可能与炎症有关。因此，风湿性综合症事实上可以表现为多种类型的疾病。另外，风湿性疾病可以与其他病症有关。由此，这种复杂性就使得诊断很难，而且其分类难以确定(见后附之参考文献1)。Webb和Nash在1990(2)对该复杂问题的最新研究更表明了诊断上的困难性，这也类似地适用于根据美国风湿病协会(American Rheumatism Association)的分类的复杂性。因此，接下来对风湿性疾病的治疗也变得复杂了。Kremer在1990(3)也提及过这种复杂性，他探讨了类风湿病关节炎的传统疗法，并对此提出了改进意见，及使用联合的化疗和一种实验性的方法。这些治疗上的复杂性也适用于其他风湿性疾病如骨关节炎(1)。关节炎与传染性物质有关，如细菌、真菌和病毒。因此就有了淋性关节炎、结核性关节炎、梅毒性关节炎，霉菌性(mycotic)关节炎和病毒性关节炎。还有多关节炎和病毒性关节炎。尚有不知病源的多关节炎，其主要牵涉脊柱关节、骶髂关节和椎旁软组织。还有神经病性关节疾病，其是一种归入混杂型关节炎中的渐进性、变性关节病，这也包括假痛风。假痛风指合钙盐出现在一个或多个关节的软骨结构中。由于钙盐晶体出现在关节滑液中，并伴随着慢性滑膜炎，所以称之为假痛风(软骨钙质沉着病)(1)。类风湿性关节炎是一种不知病因的全身性疾病，虽然它可引发自身免疫的表现。临床和病理学上的发现及其导致的残废都是滑膜慢性炎症的结果。发炎而且高塑性的滑膜促使软骨损坏。好象是，滑膜中已存在的巨噬细胞和成纤型细胞被激活，并释放炎症反应介质。另外，免疫刺激使单细胞/巨唾细胞和白细胞流入滑液中，这也加重了类风湿性关节炎。还有不同的类风湿性关节炎综合症(1)。再者，也存在着确定和判断疾病活性的难题，并且这也适用于类风湿性关节炎，Vander Heijde etal 1990(4)的最新文章即举例说明了研究和应用疾病活性范围的复杂性。骨关节炎是一种关节软骨的变性关节疾病，有可能在二十岁时开始。具认为是对老化的一个反应，但加速其进程的因素尚不知晓。类风湿性关节炎的起因是可导致关节、软骨损坏的炎性反应，而骨关节炎的起因是关节软骨之修复的损坏或缺乏。这可导致炎性关节反应，但是很少有与类风湿性关节炎相仿之炎症病理特征。另外，软骨溃疡后，新骨形成都发生在关节软骨的边缘。这些边缘性的骨赘是特征性的骨“spars”。骨的变化还包括在关节下面的各种尺寸的囊肿和软骨下的骨的改变(1)。对于类风湿性关节炎，还有多种的骨关节炎综合症，如钙化的腱炎和滑囊炎，其最通常的病因是钙沉积在旋转腱中以及封闭在滑膜袋中的滑囊发炎，所说的滑膜袋处在皮肤、韧带、腱、肌肉和骨之间的摩擦部位。这些就构成了非关节性风湿病型(1)。痛风是遗传疾病型，其是嘌呤代谢或排泄的紊乱，这可由血内尿酸过多(血内尿酸增加)来识别。因此，痛风是异原性的紊乱集合，并且不同的疾病状态都可导致普通的血内尿酸过多的特征。而且，在化学治疗由于组织毁坏而引起的恶性肿瘤疾病后，嘌呤的增加使得尿酸过多，也可发生血内尿酸过多症(1)。尿酸在溶解时是没有毒性的，但在PH7.4下以尿酸钠或在酸性尿中以尿酸沉淀时就会产生问题。尿酸钠形成的尿酸沉淀可在任何组织中发生，并导致组织的破裂和毁坏。其在肾中的沉淀可导致不同程度的肾损坏。其在滑膜组织和空间中的微晶沉淀导致急性炎性关节炎，也就是痛风性关节炎(1)。在心脏移植后也发现血内尿酸过多和痛风性关节炎(5)。因此，痛风是由尿酸盐晶体(尿酸单纳晶体)引发的炎性关节炎。这些尿酸单钠晶体(MSUC)导致滑膜炎和关节毁坏的机理尚未完全明了。但是，已有人认为花生酸类物(eicosanoids)是炎性反应的重要中介，并且是在应答MSUC时产生的(6)。痛风患者的滑液中发现花生酸类物的浓度升高(7，8)，在暴露于MSUC的滑膜细胞中生成了刺激骨重吸收的前列腺素(PGE2)(9)，和羟二十四酸(10-14)。而且也存在着白三烯(leukotriene)B4，其刺激中性白细胞浸润(15)。在花生酸类物制备中限速步骤好象是磷脂酶的生成，该磷脂酶可将脂肪酸由膜磷脂上断裂下来(16)。MSUC经由磷脂酶激活蛋白而刺激单细胞和中性白细胞，这样就可制备这些酶，所说的激活蛋白可以被秋水仙素和消炎痛抑制(16)，从高于类风湿性关节炎和骨关节炎之免疫机理角度看，无论无症状的或有症状的痛风都尚未清楚。在此方面，令人感兴趣的是血内尿酸过多并不是一种疾病而是痛风和冠心病的危险因素(17)。另外，如果并无血内尿酸过多症，MSUC也可能出现在滑膜液中(1，18，19)，因此使得对痛风的诊断困难。已提出各种治疗方法来治疗炎性疾病，但是它们只取得了部分的成功，而且在此方面并未证实象Sany(23)中所描述的那么令人满意。例如，在类风湿性关节炎上已有各种的治疗剂，其包括主要是但不绝对是作用于巨噬细胞(如金盐)或TCD4+细胞(如青霉胺)上的慢作用药物，或免疫刺激剂(如lemamisole)或免疫抑制药如烷化剂和抗代谢物。也有人提议使用做为止痛用药和NSAIDS(非甾体性抗炎药)的阿司匹林以及如Kremer(3)中所述的氨甲喋呤。所有这些治疗剂都有各种严重的负作用。参考文献(19)、(16)、(24)、(18)(25)、(26)、(17)、(27)、(4)和(5)也都讨论了这些问题。痛风的治疗也是很困难的。抗炎药保泰松或消炎痛的使用可导致头痛和肠胃症状(恶心，呕吐，腹痛和腹泻)，但比秋水仙素的少，秋水仙素也可诱发白细胞减少。糖(肾上腺)皮质激素或ACTH产生各式的反应，并且回跳作用的发生率高(1)。现参考现有技术。日本专利JP1157915描述了包含芹菜和拉维纪草提取物的超氧化物歧化酶(SOD)诱导剂，该提取物可通过用蒸气或大量的有机溶剂或回流方法的蒸馏来提取的。提取物可以以任意浓度使用，或者是以干燥物来使用。也可添加表面活性剂和乳糖。法国专利2611502号公开了一种伞形科植物根部的提取物，该提取物具有利尿、心血管、止痛和抗炎活性。根部是用醇溶剂来提取的，然后干燥成粉末或用作杀菌剂。德国专利3638484号提及了一种在水或醇介质中的欧芹之植物提取物，其可用作抗虱香波。日本专利JP1257155号提出了一种抗氧化食品，其含有属于伞形科植物之粉状提取物。日本专利JP57056416号和587058327号述及了一种含有芹菜之醇提物的漱口剂组合物。俄国专利SU639552号披露了一种作为产科用组合物之欧芹汁醇提物。对比文献还包括日本专利说明书63-90505和63-90506，他们涉及一种新的源自属于伞形科植物之Bupleurum falcatum的根茎的多糖，其可作为自免疫疾病如关节风湿病、甲状腺炎和慢性肾炎的治疗剂。芹类植物Apium graveolens(伞形科本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：布赖恩·当特，
申请(专利权)人：美因坎普营销私人有限公司，
类型：发明
国别省市：
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