含磷酸酯或盐衍生物的组合物制造技术

一种组合物，其特征在于它包括如下组份： （ａ）０．００１－２５％的一种或多种有如下通式的磷酸酯或盐衍生物： ＊＊＊ 式中Ｒ选自清凉剂组份、甜味剂组份和香味剂组份； Ｒ′和Ｒ″分别选自Ｒ、粘合剂组份、Ｍ＋、Ｍ＋＋、Ｃ＋和氢； Ｘ、Ｘ′和Ｘ″分别选自氧、氮和硫； ｎ是一个１－３之间的整数；以及 （ｂ）７５－９９．９９％载体物质；另外，组合物制成适于口服或局部使用的形式。（*该技术在2014年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
专利技术的
技术介绍
本专利技术涉及含一种或多种磷酸酯或盐衍生物和载体物质的组合物，这类组合物可制成口服或局部使用的形式。这类组合物最好含有安全和有效量的一种或多种活性物质，如产生营养作用、治疗作用、抗菌作用、药物作用、医疗作用和/或美化作用的物质以及常用于卫生保健的物质。现在许多增香剂、清凉剂和甜味剂用于消费品和卫生保健产品中。这些组合物的感官质量如味觉、嗅觉、口感、回味对消费者的可接受性来说是很重要的。香味、回味或其它美感性差的产品可能会限制开始时或一段时间以后消费者的接受，因而限制了消费者的使用和对治疗方式的依从。消费者的可接受性和依从的另一个方面是消费者的功效感觉。如有某种感觉信号使消费者想起服用产品或吐出痰后有一定效果，消费者对产品的满意程度可能会提高。现已发现，可将含有香味剂、清凉剂和/或甜味剂组份的磷酸酯或盐衍生物加入口服或局部使用的组合物中，以提供令人愉快的美感性和高的消费者可接受性。也已发现，可以配制这些包括安全和有效量的一种或多种活性物质的用于口服或局部使用的组合物。这些组合物视所使用的具体衍生物可提供持久的清凉剂、香味剂和/或甜味剂作用。这些磷酸酯或盐衍生物也可用以提高组合物的美感性，并给使用者提供感觉信号。因此，本专利技术的目的是提供使消费者感觉愉快的组合物。本专利技术的另一个目的是提供能使使用者产生感觉信号，且最好含有安全和有效量的一种或多种活性物质的组合物。通过阅读如下的详细说明，本专利技术的这些和那些目的将变得易于理解。如果没有其它说明，本文所用的所有百分数都是重量百分数，所有测量都在25℃下进行。专利技术的概述本专利技术涉及含有如下组份的组合物(a)0.001-25％的一种或多种有如下通式的磷酸酯或盐衍生物 式中R选自清凉剂组份、甜味剂组份和香味剂组份；R′和R″分别选自R、粘合剂组份、M+、M++、C+和氢；X、X′和X″分别选自氧、氮和硫；n是一个1-3之间的整数；以及(b)75-99.99％载体物质；另外，组合物制成适于口服或局部使用的形式。本专利技术的详细描述本专利技术涉及含有一种或多种磷酸酯或盐衍生物和载体物质的适于口服或局部使用的组合物。这些组合物也最好含有安全和有效量的一种或多种活性物质。本文所用的术语“活性”是提供比赋形剂如产生营养作用、治疗作用、抗菌作用、药物作用、医疗作用和/或美化作用的物质以及常用于卫生保健的物质更大效果的物质。本文所用的短语“适于口服或局部使用”是指任何适于方便服用组合物的配合物，用这种配合物将组合物有意吞下、嚼、咽下、任意长时间含在口腔中、经直接或间接使用或吸入鼻道中使其与身体的内粘膜如鼻、嘴或咽喉的内粘膜接触、或是出于治疗原因或化妆以外的其它原因将其涂在皮肤的表面。本文所用的短语“安全和有效量”是指足以产生所需效果而没有过度有害副作用(如毒性、刺激性或过敏性)的，与按本专利技术方法使用时适当的效果/风险比相当的物质量。具体的安全和有效量随多种因素如治疗的具体条件、情况的严重性、疗程、病人的身体条件、目前治疗的性质(如有的话)和所用的配合物和优选的组份而变化。以下详细描述用于本专利技术组合物中的组份和优选的用量。磷酸酯或盐衍生物本专利技术组合物含有一种或多种磷酸酯或盐衍生物。这些化合物可由至少一种清凉剂组份、甜味剂组份或香味剂组份的磷酸化制成。这些化合物也包括经磷酸酯桥使至少一种清凉剂组份、甜味剂组份或香味剂组份连接到粘合剂组份。另外，用焦磷酸酯和三磷酸酯基团也可代替磷酸酯基团。清凉剂组份、甜味剂组份或香味剂组份也可经二个官能团或连接位置连接到磷上。还有，上述的磷酸酯或盐衍生物也可经库仑作用连接到包括聚合物的带电化合物或物质上。本专利技术组合物可通过磷酸酯或盐衍生物自身的作用产生所需清凉剂、甜味剂或香味剂的特性。本专利技术组合物也可在磷酸酶的作用下使磷酸酯与清凉剂、甜味剂和/或香味剂分解后通过释放清凉剂、甜味剂和/或香味剂组份而提供持久的效果。磷酸酶包括，但不限于酸性、碱性和焦磷酸酶。本文所用的术语“清凉剂组份”是指含有能与磷(V)原子形成酯、酰胺或硫酯键的羟基、氨基或硫羟基官能团的清凉剂化合物。优选的清凉剂组份选自薄荷醇、3-1-氧基-1，2-丙二醇(3-1-menthoxypropane-1，2-diol)(“TK-10”)、薄荷酮甘油缩醛(menthone glycerol acetal)(“MGA”)、乳酸酯。本文所用的术语“薄荷醇”和“基”包括这些化合物的右旋和左旋异构体及其外消旋混合物。本文所用的术语“香味剂组份”是指含有能与磷(V)原子形成酯、酰胺或硫酯键的羟基、氨基或硫羟基官能团的香味剂化合物。优选的香味剂化合物选自水杨酸甲酯、丁子香酚、香草醛、百里酚、肉桂醛甘油缩醛(“CGA”)和里哪醇。本文所用的术语“甜味剂组份”是指含有能与磷(V)原子形成酯、酰胺或硫酯键的羟基、氨基或硫羟基官能团的甜味剂化合物。优选的甜味剂化合物选自糖精、甘露糖醇、山梨糖醇、葡萄糖、蔗糖、果糖和新橙皮苷二氢查耳酮(neohesperidin dihydrochalcone)。本文所用的术语“粘合剂组份”是指含有能与磷(V)原子形成酯、酰胺或硫酯键的羟基、氨基或硫羟基官能团的单体、低聚物或聚合物。这些单体、低聚物或聚合物也可有未取代的或经酯键、酰胺键或硫酯键与也和清凉剂、香味剂或活性部分相连接的磷(V)原子键合的另外的羟基、氨基或硫羟基。优选的化合物C12-C18二酰基甘油、部分水解的乙酸乙烯酯/乙烯共聚物、纤维素、几丁质、葡萄糖、葡糖胺、硅胶、甘油和低级烷基乙烯醚-马来酸(lower alkyl vinylether-maleic acids)。本文所用的术语“M+”和“M++”是指生理上相关的金属阳离子。本文所用的短语“生理上相关的金属阳离子”是指对人类或低级动物的器官或身体过程重要的金属阳离子。优选的“M+”阳离子是钠和钾。优选的“M++”阳离子是钙、锌、镁、锰、铜和亚锡。本文所用的术语“C+”是指“有机”阳离子。本文所用的“有机”阳离子是指含有带正电荷的氮原子、磷原子、氧原子或硫原子的阳离子。这些阳离子可能含有一个以上的带正电荷的部位，在含有氮、磷、氧或硫原子的低聚物或聚合物的情况下可能有许多带正电荷的中心。优选的“有机”阳离子包括铵、质子化的胺如质子化的葡糖胺、部分或全部质子化的含氨基聚合物如质子化的聚氨基葡糖。本专利技术的磷酸酯或盐衍生物用如下通式表示 在上述通式中R选自清凉剂组份、甜味剂组份和香味剂组份；R′和R″分别选自R、粘合剂组份、M+、M++、C+和氢；X、X′和X″分别选自氧、氮和硫；n是一个1-3之间的整数。另外，R′可能等于R″，R′和R″最好选自钙、锌、镁、锰、铜和亚锡。优选的磷酸酯或盐衍生物有如下通式 在上述通式中R选自薄荷醇、TK-10、MGA、乳酸酯、水杨酸甲酯、糖精、甘露糖醇、山梨糖醇、葡萄糖、蔗糖、果糖、新橙皮苷二氢查耳酮、丁子香酚、香草醛、百里酚、肉桂醛甘油缩醛(“CGA”)和里哪醇；R′和R″分别选自R、C12-C18二酰基甘油、部分水解的乙酸乙烯酯/乙烯共聚物、纤维素、几丁质、葡糖胺、硅胶、甘油和低级烷基乙烯醚-马来酸、钠、钾、钙、锌、镁、锰、铜和亚锡、铵、质子化的胺、部分或全部质子化的含氨基聚合物和氢；X、X′和X″分别选自氧、氮本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：M·J·艾斯，D·G·A·纳尔逊，J·E·汤姆森，J·C·海斯，D·J·斯图尔特，
申请(专利权)人：普罗克特和甘保尔公司，
类型：发明
国别省市：