具有如下结构的化合物： ＊＊＊ 其中： （ａ）Ｒ为具有１至约３个碳原子的未被取代的链烷基或链烯基； （ｂ）Ｒ′选自氢、具有１至约３个碳原子的未被取代的链烷基或链烯基、具有１至３个碳原子的未被取代的烷硫基或烷氧基、羟基、巯基、氰基和卤原子组成的组； （ｃ）Ｒ″选自氢、甲基、乙基和异丙基组成的组。（*该技术在2014年保护过期，可自由使用*）
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及某些取代的5-(2-咪唑啉基氨基)苯并咪唑化合物。这些化合物被发现是α-肾上腺素受体激动剂，并对于一种或多种以下疾病的治疗是有用的，这些疾病为呼吸道疾病，特别是鼻充血；眼部疾患，特别是青光眼；以及胃肠道疾病，特别是腹泻。
技术介绍
下面的文献揭示了关于α-肾上腺素受体、激动剂和拮抗剂，关于与本专利技术化合物结构相关的化合物的一般信息Timmermans，P.B.M.W.M.，A.T.Chiu & M.J.M.C.Thoolen，″12.1 α-A-drenergic Receptors″，Comprehensive Medicinal Chemistry，Vol.3，Membranes & Receptors，P.G.Sammes & J.B.Taylor，eds.，Pergamon Press(1990)，pp.133-185；Timmermans，P.B.M.W.M.& P.A.van Zwieten，″α-Adrenoceptor Agonistsand Antagonists″，Drugs of the Future，Vol.9，No.1，(Jan-uary，1984)，pp.41-55；Megens，A.A.H.P.，J.E.Leysen，F.H.L.Awouters & C.J.E.Niemegeers，″Further Validation of invivo and in vitro Pharmacological Procedures for Assessing the α1and α2-Selectivity of Test Compounds(2)α-Adrenoceptor Ag-onists″，European Journal of Pharmacology，Vol.129(1986)，pp.57-64；Timmermans，P.B.M.W.M.，A.de Jonge，M.J.M.C.Thoolen，B.Wilffert.H.Batink & P.A.van Zwieten，″Quantitative Relationships between α-Adrenergic Activity andBinding Affinity of α-Adrenoceptor Agonists and Antagonists″，Journal of Medicinal Chemistry，Vol.27(1984)pp.495-503；van Meel，J.C.A.，A.de Jonge，P.B.M.W.M.Timmermans &P.A.van Zwieten，″Selectivity of Some Alpha Adrenoceptor Ag-onists for Peripheral Alpha-1 and Alpha-2 Adrenoceptors in theNormotensive Rat″，The Journal of Pharmacology and Experimen-tal Therapeutics，Vol.219，No.3(1981)，pp.760-767；Chap-leo，C.B.，J.C.Doxey，P.L.Myers，M.Myers，C.F.C.Smith& M.R.Stillings，″Effect of 1，4-Dioxanyl Substitution on theAdrenergic Activity of Some Standard α-AdrenoreceptorAgents″，European Journal of Medicinal Chemistry，Vol.24(1989)，pp.619-622 Chapleo，C.B.，R，C，M.Butler，D.C.England，P.L.Myers，A.G.Roach，C.F.C.Smith，M.R.Still-ings & I.F.Tulloch，″Heteroaromatic Analogues of the α2-A-drenoreceptor Partial Agonist Clondine″，J.Med.Chem.，Vol.32(1989)，pp.1627-1630；Clare，K.A.，M.C.Scrutton & N.T.Thompson，″Effects of α2-Adrenoceptor Agonists and of Re-lated Compounds on Aggregation of，and on Adenylate CyclaseActivity in，Human Platelets″，Br.J.Pharmac.，Vol 82(1984)pp.467-476；1975年6月17日授予Danielewicz，Snarey &Thomas的美国专利No.3,890,319；以及1992年2月25日授予Gluchowski的美国专利No.5,091,528。然而，当治疗呼吸、眼或胃肠疾病时，与本专利技术化合物结构相关的很多化合物均未提供所需的活性和特异性。与本专利技术特别有关的是，有效的鼻充血缓解剂化合物常被发现有不合要求的副反应，如引起高血压和失眠，特别是在全身给药时。因而需要有缓解鼻充血而不引起这些副反应的新药。本专利技术的一个目的是提供在预防或治疗鼻充血上具有实质性活性的新颖化合物。本专利技术的进一步目的是提供特别在全身给药时不产生低血压、瞌睡、高血压、失眠或其它不合要求的副反应的化合物。本专利技术的再一个目的是提供用于治疗咳嗽、慢性阻塞性肺部疾患(COPD)和/或气喘的新颖化合物。本专利技术还有一个目的是提供用于治疗青光眼和/或腹泻的新颖化合物。本专利技术的更进一步目的是提供从口服和/或局部剂量而具有良好活性的化合物。专利技术概述本反明涉及具有如下结构的化合物 其中(a)R为未被取代的C1-C3烷基或链烯基；(b)R′选自氢、未被取代的C1-C3烷基或链烯基、未被取代的C1-C3烷硫基或烷氧基、羟基、巯基、氰基和卤原子； (c)R″选自氢、甲基、乙基和异丙基。本专利技术还涉及含这些新颖化合物的药物组合物，以及这些化合物用于预防或治疗其它呼吸、眼和/或胃肠系疾患的用途。专利技术详述本文所用的“烷基”表示直链或支链、未取代或取代的饱和烃取代基。本文所用的“链烯基”表示直链或支链、未取代或取代的有一个双键的烃取代基。本文所用的“烷硫基”表示具有Q-S-结构的取代基，其中Q为烷基或链烯基。本文所用的“烷氧基”表示具有Q-O-结构的取代基，其中Q为烷基或链烯基。化合物本专利技术涉及具有以下结构式的化合物 在上述结构中，R为具有1-3个碳原子的未被取代的烷基或链烯基。R较佳为烷基，R最佳为甲基或乙基。在上述结构式中，R′选自氢；具有1至约3个碳原子的未被取代的烷基或链烯基；具有1至约3个碳原子的未被取代的烷硫基或烷氧基；羟基；巯基；氰基；及卤原子。R′较佳为氢，R′较佳还可为烷基，更佳为甲基或乙基，最佳为甲基。R′为烷硫基或烷本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：TL卡普斯，SE玻格丹，
申请(专利权)人：普罗克特和甘保尔公司，
类型：发明
国别省市：
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