【技术实现步骤摘要】
哒嗪酮衍生物及其制备方法本专利技术涉及新的、具有治疗肾炎和/或防止内毒素休克作用的哒嗪酮衍生物及其制备方法。日本临时专利公开23853/1988中公开了苯磺酰胺基-2，3-二氢化茚基化合物例如6-(2-苯磺酰胺基-2，3-二氢化茚-5-基)-4，5-二氢哒嗪-3(2H)-酮具有抗血栓形成作用。此外，在PCT专利公开WO92/15558中公开了苯磺酰氨基烷基茚衍生物例如6-[2-[(4-氯苯基)磺酰氨基甲基]茚-5-基]-4，5-二氢哒嗪-3(2H)-酮具有血栓烷A2拮抗作用。日本临时专利公开124279/1978中公开了吡啶氨基烷基苯基衍生物例如5-甲基-6-(4-[2-(吡啶-3-基羰基氨基)乙基]苯基)-4，5-二氢哒嗪-3(2H)-酮具有抗过敏作用。此外，在日临时专利公开212552/1986中公开了苯磺酰氨基苯基衍生物例如6-(4-[2-苯基磺酰氨基乙基]苯基)哒嗪-3(2H)-酮具有抗血栓形成活性。另一方面，作为治疗患有严重革兰氏阴性菌感染患者中发生的内毒素休克的治疗剂，经常使用的是类固醇激素、抑肽酶(蛋白酶抑制剂)和多巴酚丁胺(强心药)。此外，作为肾炎...
【技术保护点】
式Ｉ所示的哒嗪酮化合物或其可药用盐：其中Ｘ表示氢原子、可以具有一个或多个取代基的低级烷基、低级烷氧基、羧基、烷氧基羰基、硝基、氰基、低级烷硫基、羟基、可以具有一个或多个取代基的氨基、或卤原子；Ｙ表示一个单键、氧原子或硫原子；Ａ表示可以具有一个双键的直链或支链亚烷基；Ｂ和Ｒ２各自表示如下：Ｂ表示羰基或硫代羰基；并且Ｒ２表示可以被取代的、具有１－１０个碳原子的烷基，具有３－６个碳原子的环烷基，低级链烯基，苯基取代的低级链烯基，可以具有一个或多个取代基的低级烷氧基，苯氧基，低级烷氨基，低级链烯基氨基，苯氨基，低级链烯氧基，可以具有一个或多个取代基的、具有至少一个氮原子、氧原子和硫...
【技术特征摘要】
JP 1996-2-6 019859/96;JP 1995-6-27 160620/951.式I所示的哒嗪酮化合物或其可药用盐：其中X表示氢原子、可以具有一个或多个取代基的低级烷基、低级烷氧基、羧基、烷氧基羰基、硝基、氰基、低级烷硫基、羟基、可以具有一个或多个取代基的氨基、或卤原子；Y表示一个单键、氧原子或硫原子；A表示可以具有一个双键的直链或支链亚烷基；B和R2各自表示如下：B表示羰基或硫代羰基；并且R2表示可以被取代的、具有1-10个碳原子的烷基，具有3-6个碳原子的环烷基，低级链烯基，苯基取代的低级链烯基，可以具有一个或多个取代基的低级烷氧基，苯氧基，低级烷氨基，低级链烯基氨基，苯氨基，低级链烯氧基，可以具有一个或多个取代基的、具有至少一个氮原子、氧原子和硫原子作为杂原子的单环或双环杂环芳基，或者可以具有一个或多个取代基的芳基；或者B表示磺酰基；并且R2表示可以被取代的、具有1-10个碳原子的烷基，具有3-6个碳原子的环烷基，低级链烯基，苯基取代的低级链烯基，或者可以具有一个或多个取代基的、具有至少一个氮原子、氧原子和硫原子作为杂原子的单环或双环杂环芳基；R1表示氢原子，可以被取代的低级烷基，或者低级链烯基；R3表示氢原子或者可以被取代的低级烷基；R4表示氢原子或者低级烷基；并且R5表示氢原子或者低级烷基。2.权利要求1的化合物，其中其中X表示氢原子、低级烷氧基或卤原子；Y表示一个单键、氧原子或硫原子；A表示可以具有一个双键的直链或支链亚烷基；B表示羰基或硫代羰基；并且R2表示可以被取代的、具有1-10个碳原子的烷基，具有3-6个碳原子的环烷基，低级链烯基，苯基取代的低级链烯基，可以具有一个或多个取代基的低级烷氧基，苯氧基，低级烷氨基，低级链烯基氨基，苯氨基，低级链烯氧基，可以具有一个或多个取代基的、具有至少一个氮原子、氧原子和硫原子作为杂原子的单环或双环杂环芳基，或者可以具有一个或多个取代基的芳基；或者B表示磺酰基；并且R2表示可以被取代的、具有1-10个碳原子的烷基，具有3-6个碳原子的环烷基，低级链烯基，苯基取代的低级链烯基，或者可以具有一个或多个取代基的、具有至少一个氮原子、氧原子和硫原子作为杂原子的单环或双环杂环芳基；R1表示氢原子，可以被取代的低级烷基，或者低级链烯基；R3表示氢原子或者可以被取代的低级烷基；R4表示氢原子；并且R5表示氢原子。3.权利要求1或2的化合物，其中B是羰基或硫代羰基，并且R2是可以被卤原子取代的低级烷基；具有3-6个碳原子的环烷基；低级链烯基；苯基取代的低级链烯基；可以被苯基取代的低级烷氧基；苯氧基；低级烷氨基；低级链烯基氨基；苯氨基；低级链烯氧基；吡啶基、呋喃基、噻吩基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、喹啉基、异喹啉基、异噁唑基、噁唑基、吲哚基或异吲哚基，这些基团各自可以被1-4个选自下列的取代基取代：低级烷基、卤代低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、羟基、巯基、氰基、氨基、一低级烷氨基、二低级烷氨基、酰氨基、卤原子、苯氧基、羧基、低级烷氧羰基、低级烷基羰基氧基、低级烷基羰基、氨基甲酰基、一低级烷基氨基甲酰基和二低级烷基氨基甲酰基；或者可以被1-3个选自下列的取代基取代的苯基：低级烷氧基、苯基取代的低级烷氧基、卤原子、羟基、三氟甲基、硝基、低级烷基和二低级烷氨基，或者B是磺酰基，并且R2是可以被卤原子取代的低级烷基；具有3-6个碳原子的环烷基；低级链烯基；苯基取代的低级链烯基；或者吡啶基、呋喃基、噻吩基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、喹啉基、异喹啉基、吲哚基或异吲哚基，这些基团各自可以被1-4个选自下列的取代基取代：低级烷基、卤代低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、羟基、巯基、氰基、氨基、一低级烷氨基、二低级烷氨基、酰氨基、卤原子、苯氧基、羧基、低级烷氧羰基、低级烷基羰基氧基、低级烷基羰基、氨基甲酰基、一低级烷基氨基甲酰基和二低级烷基氨基甲酰基。4.权利要求1或2的化合物，其中R2是可以具有1或2个选自下列基团的取代基的吡啶基：低级烷基、卤代低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、羟基、巯基、氰基、氨基、取代氨基、卤原子、苯氧基、羧基、低级烷氧羰基、低级烷基羰基氧基、低级烷基羰基、氨基甲酰基、一低级烷基氨基甲酰基和二低级烷基氨基甲酰...
【专利技术属性】
技术研发人员：石田昭彦，山田治民，谷藤道久，西山信右，奥村文和，
申请(专利权)人：田边制药株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。