【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及,属于药物制剂
技术介绍
依西美坦是不可逆的芳香化酶抑制剂,可抑制绝经后女性的雌激素合成,从而阻 止乳腺癌细胞生长。乳腺癌细胞的生长可依赖于雌激素的存在,女性绝经期后循环中的雌激素(雌酮 和雌二醇)主要由外周组织中的芳香酶将肾上腺和卵巢中的雄激素(雄烯二酮和睾酮)转 化而来。通过抑制芳香酶来阻止雌激素生成是一种有效的选择性治疗绝经后激素依赖性乳 腺癌的方法。依西美坦为一种不可逆性留体芳香酶灭活剂,结构上与该酶的自然底物雄烯 二酮相似,为芳香酶的伪底物,可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活,从而明 显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平。据文献报告,绝经的健康女性口服放射标记的依西美坦后,吸收迅速,至少42%的 依西美坦在胃肠道被吸收;食用高脂肪餐后,血浆中依西美坦水平上升约40%。依西美坦 在各组织中广泛分布,其血浆蛋白结合率为90%。依西美坦的代谢率广泛,主要通过6-位 亚甲基的氧化和17-位酮基还原进行代谢,代谢产物无活性或抑制芳香酶活性较弱,其代 谢物主要从尿和粪中排泄,约各占40%左右,尿中排出的原形药物低于给药量的1%。依西 美坦的平均终末半衰期为24小时。乳腺癌晚期绝经后女性的吸收较健康绝经女性快,达峰 时间分别为1. 2小时和2. 9小时。重复给药后,乳腺癌晚期患者的平均口服清除率较健康 绝经女性低45%,而循环中的水平较高;其平均AUC是健康女性的2倍。因此,依西美坦用于经他莫昔芬治疗后,其病情仍有进展的自然或人工绝经后妇 女的晚期乳腺癌,具有显著疗效。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供。本专利技术药物用于 ...
【技术保护点】
一种依西美坦片,其原辅料重量份比例为:依西美坦25、甘露醇50-70、微晶纤维素3-6、交联聚乙烯基吡咯烷酮1-3、羧甲基淀粉钠1-3、硬脂酸镁0.3-0.7、微粉硅胶0.3-0.7、羟丙基甲基纤维素0.3-0.7。
【技术特征摘要】
一种依西美坦片,其原辅料重量份比例为依西美坦25、甘露醇50 70、微晶纤维素3 6、交联聚乙烯基吡咯烷酮1 3、羧甲基淀粉钠1 3、硬脂酸镁0.3 0.7、微粉硅胶0.3 0.7、羟丙基甲基纤维素0.3 0.7。2.根据权利要求1所述的依西美坦片,其原辅料药的重量份比例为依西美坦25、甘露醇60、微晶纤维素4. 5、交联聚乙烯基吡咯烷酮2、羧甲基淀粉钠2、硬 脂酸镁0. 5、微粉硅胶0. 5、羟丙基甲基纤维素0. 5。3.根据权利要求1所述的依西美坦片,其原辅料药的重量份比例为依西美坦25、甘露醇70、微晶纤维素6、交联聚乙烯基吡咯烷酮3、羧甲基淀粉钠3、硬脂 酸镁0. 7、微粉硅胶0. 7、羟丙基甲基纤维素0. 7。4.根据权利要求1所述的依西美坦片,其原辅料药的重量份比例为依西美坦25、甘露醇50、...
【专利技术属性】
技术研发人员:田书彦,李风新,王星,李东,赖丽芳,
申请(专利权)人:北京以岭生物工程有限公司,
类型:发明
国别省市:11[中国|北京]
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