杀灭螺杆菌用的硫代吡啶制造技术

＊＊＊ （Ⅰ） 通式（Ⅰ）所示的化合物，其中各取代基及符号的含义如说明书中所述，该化合物适用于杀灭螺旋杆菌。（*该技术在2015年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
杀灭螺杆菌用的硫代吡啶专利
本专利技术涉及一类可在制药工业中作为生物活性物质，用来制备药物的化合物。专利技术背景欧洲专利申请EP150586中公开了2-(吡啶基甲基硫代-或-亚磺酰基)-苯并咪唑，该化合物分子中吡啶部分的4-位上还可被烷基硫代基或芳基硫代基所取代。该申请指出了所述的这种化合物具有一种长时间持续的抑制胃酸分泌作用。-据国际专利申请WO89/03830中记载，同样的这些化合物以及结构相似的其他化合物，应能适用于治疗骨质疏松症。-国际专利申请WO92/12967中，记载了以特定方式取代、应能有效地杀灭螺杆菌的2-(吡啶基甲硫基-或-亚磺酰基)-苯并咪唑，并对这些化合物还公开了它们应能适于防、治整系列胃病。-国际专利申请WO93/24480中，记载了以特定方式取代、能有效地杀灭螺杆菌的其他2-(吡啶基甲硫基-或-亚磺酰基)-苯并咪唑。专利技术详述本专利技术的主题是通式I所示的化合物(见通式附页I)及其盐，式中，R1  为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基或卤素；R2  为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、卤素或三氟甲基；R3  为氢、1-4C-烷基、由R4取代的1本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式Ⅰ所示的化合物及其盐，＊＊＊ （Ⅰ）Ｒ１为氢、１－４Ｃ－烷基、１－４Ｃ－烷氧基或卤素；Ｒ２为氢、１－４Ｃ－烷基、１－４Ｃ－烷氧基、卤素或三氟甲基；Ｒ３为氢、１－４Ｃ－烷基、由Ｒ４取代的１－４Ｃ－烷基、１－４Ｃ－烷羰基、２ －４Ｃ－链烯基羰基、卤代－１－４Ｃ－烷羰基、Ｎ（Ｒ１４）Ｒ１５－１－４Ｃ－烷羰基、二－１－４Ｃ－烷基氨基甲酰基或者１－４Ｃ－烷基磺酰基；Ｒ４为羟基、１－４Ｃ－烷氧基、羧基、１－４Ｃ－烷氧基羰基或－Ｎ（Ｒ１４）Ｒ１５；Ｒ５为氢、１－４ Ｃ－烷基或１－４Ｃ－烷氧基；Ｒ６１－７Ｃ－烷基、３－７Ｃ－环烷基、３－７Ｃ－链烯基、由Ｒ８和Ｒ...

【技术特征摘要】
CH 1994-6-10 1846/94-81.通式I所示的化合物及其盐，R1  为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基或卤素；R2  为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、卤素或三氟甲基；R3  为氢、1-4C-烷基、由R4取代的1-4C-烷基、1-4C-烷羰基、2-4C-链烯基羰基、卤代-1-4C-烷羰基、N(R14)R15-1-4C-烷羰基、二-1-4C-烷基氨基甲酰基或者1-4C-烷基磺酰基；R4  为羟基、1-4C-烷氧基、羧基、1-4C-烷氧基羰基或-N(R14)R15；R5  为氢、1-4C-烷基或1-4C-烷氧基；R6  1-7C-烷基、3-7C-环烷基、3-7C-链烯基、由R8和R9取代的苯基或CmH2m-R6a基团；R6a 为一或二-1-4C-烷基氨基甲酰基、一或二-1-4C-硫代氨基甲酰基、N-1-4C-烷基-N′-氰基-脒基、1-N-1-4C-烷基氨基-2-硝基-1，2-亚乙基、N-2-丙炔基-N′-氰基-脒基、氨基磺酰基-脒基、或者一个由R8和R9取代的单环基或双环基，所述环基选自苯、呋喃、噻吩、吡咯、噁唑、异噁唑、噻唑、噻唑啉、异噻唑、咪唑、咪唑啉、吡唑、三唑、四唑、噻二唑、噻二唑-1-氧化物、噁二唑、吡啶、吡啶-N-氧化物、嘧啶、三嗪、吡啶酮、苯并咪唑、咪唑吡啶、苯并噻唑和苯并噁唑；R7  为氢、1-4C-烷基或1-4C-烷氧基；R8  为氢、1-4C-烷基、羟基、1-4C-烷氧基、卤素、硝基、胍基、羧基、1-4C-烷氧基羰基、R10取代的1-4C-烷基或者-N(R11)R12；R9  为氢、1-4C-烷基、羟基、1-4C-烷氧基、氟或三氟甲基；R10 为羟基、1-4C-烷氧基、羧基、1-4C-烷氧基羰基或-N(R11)R12，其中R11 为氢、1-4C-烷基或-CO-R13，以及R12 为氢或1-4C-烷基，或者其中R11 与R12一起，并在二者与之键合的氮原子参与下，成为一个哌啶子基或一个吗啉代基；R13 为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基；R14 为1-4C-烷基；以及R15 为1-4C-烷基；或者其中R14 与R15一起，并在二者与之键合的氮原子参与下，成为一个哌啶子基或一个吗啉代基；n   为0或1的数；m   为1至7的一个数；而且X   为CH或N；其中，排除通式I所示、X为CH，同时R1  为氢、1-4C-烷基或1-4C-烷氧基；R3  为氢或1-4C-烷基；R6a 为一个由R8与R9取代的单环或双环基团，所述单环或双环团选自苯、呋喃、噻吩、吡咯、噁唑、异噁唑、噻唑、异噻唑、咪唑、吡唑、三唑、四唑、噻二唑、吡啶和嘧啶；R8  为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、卤素、胍基、由R10取代的1-4C-烷基或-N(R11)R12；R9  为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、氟或三氟甲基；R10 为氢、1-4C-烷氧基或-N(R11)R12；且R2、R5、R6、R7、R11、R12、R13、R14、R15、n及m具如上所述含义的化合物。2.权利要求1所述的通式I所示化合物，式中X为N。3.权利要求1所述的通式I所示化合物，式中X为CH，且R3为R4取代的1-4C-烷基、1-4C-烷羰基、2-4C-链烯基羰基、卤代-1-4C-烷羰基、N(R14)R15-1-4C-烷羰基、二-1-4C-烷基氨基甲酰基或者1-4C-烷基磺酰基。4.权利要求1所述的通式I所示化合物，式中X为CH，且R6a为一个一-或二-1-4C-烷基氨基甲酰基、一-或二-1-4C-硫代氨基甲酰基、一个N-1-4C-烷基-N′-氰基-脒基、一个1-N-1-4C-烷基氨基-2-硝基-1，2-亚乙基、一个N-2-丙炔基-N′-氰基-脒基或者一个氨基磺酰基-脒基。5.权利要求1所述的通式I所示化合物及其盐，式中R1  为氢、1-4C-烷氧基或卤素；R2  为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基或卤素；R3  为氢、1-4C-烷基、由R4取代的1-4C-烷基、1-4C-烷羰基、2-4C-链烯基羰基、卤代-1-4C-烷羰基、N(R14)R15-1-4C-烷羰基、二-1-4C-烷基氨基甲酰基或者1-4C-烷基磺酰基；R4  为羟基、羧基、1-4C-烷氧基羰基或-N(R14)R15；R5  为氢、1-4C-烷基或1-4C-烷氧基；R6  为由R8和R9取代的苯基或CmH2m-R6a基团；R6a 为一个一或二-1-4C-烷基氨基甲酰基、一或二-1-4C-硫代氨基甲酰基、一个N-1-4C-烷基-N′-氰基-脒基、一个1-N-1-4C-烷基氨基-2-硝基-1，2-亚乙基、一个N-2-丙炔基-N′-氰基-脒基、一个氨基磺酰基-脒基，或者一个由R8和R9取代的单环基或双环基，所述环基选自苯、呋喃、噻吩、噻唑、异噻唑、咪唑、吡唑、三唑、四唑、噻二唑、噁二唑、吡啶、嘧啶、三嗪、吡啶酮、苯并咪唑和咪唑并吡啶；R7  为氢或1-4C-烷基；R8  为氢、1-4C-烷基、羟基、硝基、胍基、羧基、1-4C-烷氧基羰基或R10取代的1-4C-烷基；R9  为氢、1-4C-烷基、羟基、1-4C-烷氧基或氟；R10 为羟基、1-4C-烷氧基、羧基、1-4C-烷氧基羰基或-N(R11)R12，其中R11 为1-4C-烷基或-CO-R13，以及R12 为1-4C-烷基，或者其中R11 与R12一起，并在二者与之键合的氮原子参与下，成为一个哌啶子基或一个吗啉代基；R13 为1-4C-烷基；R14 为1-4C-烷基；以及R15 为1-4C-烷基；或者其中R14 与R15一起，并在二者与之键合的氮原子参与下，成为一个哌啶子基或一个吗啉代基；n   为0或1的数；m   为1至4的一个数；而且X   为CH或N；其中，排除通式I所示、X为CH，同时R1  为氢或1-4C-烷氧基；R3  为氢或1-4C-烷基；R6a 为一个由R8与R9取代的单环或双环基团，所述单环或双环团选自苯、呋喃、噻吩、噻唑、异噻唑、咪唑、吡唑、三唑、四唑、噻二唑、吡啶和嘧啶；R8  为氢、1-4C-烷基、胍基或由R10取代的1-4C-烷基；R9  为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基或氟；R10 为羟基、1-4C-烷氧基或-N(...

【专利技术属性】
技术研发人员：G哈瑙尔，WA西莫，P齐默尔曼，W奥普弗库赫，B科尔，G格鲁德勒，J森恩比尔芬格，
申请(专利权)人：奥坦纳医药公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]