新的2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯基乙酰氧基乙酸与有机碱阳离子的盐制造技术

＊＊＊ （Ⅰ） 式Ⅰ的２－［（２，６－二氯苯基）氨基］苯基乙酰氧基乙酸与有机碱阳离子形成的盐其中Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］独立地是低级烷基，或如果Ｒ↓［１］是氢，Ｈ－Ｎ（Ｒ↓［１］）（Ｒ↓［２］）为精氨酸或赖氨酸，或如果Ｒ↓［１］是甲基，Ｈ－Ｎ（Ｒ↓［１］）（Ｒ↓［２］）为Ｎ－甲基葡糖胺。该化合物具有止痛和消炎活性，适于治疗的病症包括如类风湿性关节炎、类风湿性脊椎炎、腰痛、脱骱和眼炎。另外，该化合物与其碱金属盐如钠和钾盐相比在水溶液中稳定性增加。（*该技术在2015年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
新的2-〔(2，6-二氯苯基)氨基〕苯基乙酰氧基乙酸与有机碱阳离子的盐本专利技术涉及新的式I的2-〔(2，6-二氯苯基)氨基〕苯基乙酰氧基乙酸与有机碱阳离子的盐其中R1和R2独立地是低级烷基，或如果R1是氢，H-N(R1)(R2)为精氨酸或赖氨酸，或如果R1是甲基，H-N(R1)(R2)是N-甲基葡糖胺；本专利技术还涉及制备上述化合物的方法、含上述化合物的药物组合物和上述化合物作为药物活性组分的应用。在上下文中，“低级”基团和化合物理解为，例如，其含至多并包括7个碳原子，优选至多并包括4个碳原子(阳离子)。低级烷基是，例如，C1-C4烷基，如甲基、乙基、丙基或丁基。EP-0119932公开了2-〔(2，6-二氯苯基)氨基〕苯基乙酰氧基乙酸和其与药物可接受的有机或无机阳离子形成的一价盐。这些化合物具有消炎和止痛药效的治疗用途，适于多种临床病症的治疗，如风湿性关节炎、类风湿性脊椎炎、腰痛、外伤、脱骱等。这些化合物还具有止痛活性。然而，在EP-0119932中要求保护的盐没有描述或举例说明。现在意想不到地发现，2-〔(2，6-二氯苯基)氨基〕苯基乙酰氧基乙酸与有机碱如精氨酸、赖氨酸、二乙基本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ的２－［（２，６－二氯苯基）氨基］苯基乙酰氧基乙酸与有机碱阳离子的盐＊＊＊ （Ⅰ），其中Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］独立地是低级烷基，或如果Ｒ↓［１］是氢，Ｈ－Ｎ（Ｒ↓［１］）（Ｒ↓［２］）为精氨酸或赖氨酸，如果Ｒ↓［１］是甲基，Ｈ－ Ｎ（Ｒ↓［１］）（Ｒ↓［２］）为Ｎ－甲基葡糖胺。

【技术特征摘要】
EP 1994-6-29 94810382.51.式I的2-〔(2，6-二氯苯基)氨基〕苯基乙酰氧基乙酸与有机碱阳离子的盐其中R1和R2独立地是低级烷基，或如果R1是氢，H-N(R1)(R2)为精氨酸或赖氨酸，如果R1是甲基，H-N(R1)(R2)为N-甲基葡糖胺。2.根据权利要求1的式I化合物，其中R1和R2独立地为乙基，或如果R1是氢，H-N(R1)(R2)为L-精氨酸或L-赖氨酸，或如果R1是甲基，H-N(R1)(R2)为N-甲基葡糖胺。3.根据权利要求1的式I化合物，其中所述化合物是2-〔(2，6-二氯苯基)氨基〕苯基乙酰氧基乙酸的L-精氨酸盐。4.根据权利要求1的式I化合物，其中所述化合物是2-〔(2，6-二氯苯基)氨基〕苯基乙酰氧基乙酸的L-赖氨酸盐。5.根据权利要求1的式I化合物，其中所述化合物是2-〔(2，6...

【专利技术属性】
技术研发人员：A萨尔曼，
申请(专利权)人：诺瓦蒂斯有限公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]