叔胺制造技术

＊＊＊ Ⅰ 下式的叔胺及其酸加成盐具有抗真菌和降低胆固醇活性其中Ａ↑［１］，Ａ↑［２］，Ａ↑［３］，Ａ↑［４］，Ｌ，Ｍ，Ｐ，Ｔ和Ｑ如说明书中定义。（*该技术在2016年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
叔胺本专利技术涉及新的叔胺、其制备方法、含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物在制备药物制剂中的应用。尤其是，本专利技术涉及下式的叔胺及其酸加成盐其中A1是烷基或链烯基并且A2是环烷基、环烷基-烷基或者任意地被R1、CONH2或CN取代的烷基或链烯基，并且如果A1是烷基，A2还可以是OH，A3和A4是氢或烷基或者A1和A2或A3结合在一起形成最多含5个碳原子并任意地被R1取代的亚烷基、亚烯基或亚二烯基A1-A2或A1-A3，在基团A1-A2或A1-A3中，可以有最多2个碳原子被一(或两)个N原子和/或被N-烷基置换，R1是OH、氧代、烷基(O或S)或与A2、A1-A2或A1-A3上的饱和碳原子结合的二烷基氨基，条件是被R1取代的碳原子或在A1、A2、A1-A2或A1-A3上存在的不饱和碳原子必须结合在除α-位之外的位置上，p＝1并且L是亚苯基、或者是总共具有最多11个碳原子并且在两个游离价之间分别具有至少4个或3个碳原子的亚烷基或亚烯基，L与M直接键合或通过O、NH或N(烷基或链烷酰基)直接与M键合，或者L是亚环烷基-亚烷基或者p＝0并且L是与T键合的C6-C11-亚烯基或C6-C11-亚二烯基，-->M是亚噻吩基、亚吡啶基、1，4-亚苯基、被一个或多个选自下列的取代基取代的1，4-亚苯基：N(R2，R21)、CONH2、CN、NO2、CF3、OH、烷基(O或S)、1，2，4-三唑-1-基或四唑-1-基或下式基团Q是1或0，R2和R21是氢、烷基、链烯基、链烷酰基或SO2-烷基，T是CO、CH(R3)、C(R4，R5)或C＝NOR6，并且当其中M是基团M1，q＝0时，T也可以是SO2，R3是OH、F、烷氧基或链烷酰氧基，R4是OH并且R5是烷基、链烯基、链炔基、环烷基或CF3或者R4和R5一起为基团CH2、CH2O或CH2CH2，R6是氢、烷基或链烯基，Q是环烷基、C(R7，R8)、被一个或多个烷基、卤素、N(R9，R10)、CONH2、CN、NO2、CF3、1，2，4-三唑-1-基和四唑-1-基取代的苯基、或者具有0-3个甲基取代基和总共6-13个碳原子的直链烷基、链烯基、链二烯基或链三烯基Q′，并且Q′可以被OH和/或被N(R9，R10)取代，R7和R8是C5-C11-烷基、C5-C11-链烯基或C5-C11链二烯基并且R9和R10是氢、烷基、链烯基或链烷酰基，条件是a)在式I化合物中A2必须不是烷基或者A1和A2结合在一起一定不是亚烷基，在式I化合物中，T是CO或CHOH，L是直接或者通过O或N-烷基与M键合的亚苯基或亚烷基或亚烯基，M是1，4-亚苯基或被烷基、烷氧基、卤素、CN、NO2或CF3一取代-->的1，4-亚苯基，Q是取代的苯基、链烯基或任意地被OH取代的烷基，b)在M一定不是亚吡啶基的式I化合物中，其中A1和A2结合在一起表示亚烷基或被R1取代的亚烷基，A2是羟烷基，或者A1和A2各自为烷基，以及    c)在其中T是C(OH，R51)-其中R51是烷基、链烯基、链炔基或环烷基-的式I化合物中，M是1，4-亚苯基或取代的1，4-亚苯基，并且L是通过氧原子与M键合的亚烷基，该亚烷基在两个游离价之间含有至少5个碳原子并且总共有最多11个碳原子。在本专利技术范围内，除非另外指明，单独或在例如环烷基-烷基中结合出现的术语“烷基”是指具有最多20个碳原子、特别是最多13个碳原子的一价直链或支链基团；在烷基、链烯基和链二烯基的情况下最多含8个碳原子，在烷基和链烯基的情况下最多含6个碳原子、特别是最多4个碳原子。烷基的实例是甲基、乙基、丙基、异丙基、正-、仲-和叔-丁基、戊基、己基、癸基和十二烷基，链烷酰基的实例是甲酰基和乙酰基，链烯基的实例是乙烯基、烯丙基、丙烯基、丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、4-甲基-3-戊烯基和十一烯基，链炔基的实例是乙炔基，链二烯基的实例是4-甲基-1，3-戊二烯基、3，7-二甲基-2，6-辛二烯基和4，8-二甲基-3，7-壬二烯基，链三烯基的实例是4，8-二甲基-1，3，7-壬三基。“亚烷基”、“亚烯基”和“亚二烯基”是指分别相应于如上定义的一价烷基、链烯基和链二烯基的二价基团，例如亚戊基和3-甲基-亚戊基；亚丙烯基和2，6-二甲基-1，5-亚己烯基；1，5-二甲基-1，5-亚己二烯基；2，6-二甲基-1，5-亚己二烯基；2，6-二甲基-1，5-亚辛二烯基和3，7-二甲基-3，7-亚辛二烯基。单独或结合出现的“环烷基”和“亚环烷基”优选含有3-6个碳原子，例如分别为环丙基和环己基以及亚环丙基。“亚噻吩基”和“亚吡啶基”分别是2，5-亚噻吩基和2，5-或3，6-亚吡啶基。优选地，A1表示甲基、乙基或烯丙基；A2表示甲基、乙基、烯丙基、羟基、羟丙基、2-甲氧基乙基、2-甲硫基(sulphanyl)-乙基、氨基甲酰基甲基、2-氧代-1-丙基、2-氰基乙基、环丙基、环丙基甲基；N(A1，A2)表示咪唑基、4-羟基哌啶-1-基或4-二甲氨基哌啶-1-基；A3和A4表示氢或甲基；-->(A1，A2)N-C(A3，A4)-表示1-甲基吡咯烷-2-基；L表示(CH2)5O、CH＝CHCH2O、1，4-亚苯基、亚环丙基-亚甲基氧、(CH2)5-NH、CH＝CHCH2NH、(CH2)5N(乙酰基)、CH＝CHCH2N(乙酰基)、CH＝C(CH3)CH2CH2CH2CH(CH3)、CH＝C(CH3)CH2CH2CH＝C(CH3)、C(CH3)＝CHCH2CH2C(CH3)＝CH、CH＝C(CH3)CH2CH2CH＝C(CH3)CH2CH2或CH2CH2C(CH3)＝CHCH2CH2C(CH3)＝CH；M表示1，4-亚苯基，它可以被氟、OH、NH2、NHCH3、N(CH3)2、NH(CHO)、NH(SO2CH3)、SCH3或被氟或甲基取代的1，2，4-三唑-1-基取代，或者被氟二-或四取代；T表示CO、CHOH、SO2、C＝CH2、C(CH2CH2)、C(OH，乙烯基)、CHF、C(OH，CH3)、C(OH，CF3)、C(OH，环丙基)、C＝NOH、C＝NOCH3、C＝NO-叔丁基或C＝NO-烯丙基；Q表示溴苯基、氰基苯基、氨基甲酰基苯基、二氟苯基、被F和N(CH3)2取代的苯基、环己基、4-甲基戊基、3-丁烯基、4-甲基-3-戊烯基、4-甲基-1，3-戊二烯基、4，8-二甲基-1，3，7-壬三烯基、10-氨基癸基、10-乙酰氨基癸基、2-羟基-12-(烯丙基-甲基-氨基)十二烷基、12-(烯丙基-甲基-氨基)-1-十二烯基、2-羟基-4-甲基-3-戊烯基；4，8-二甲基-2-羟基-3，7-壬二烯基、CH[CH2CH＝C(CH3)2]2或CH[CH2CH＝C(CH3)CH2CH2CH＝C(CH3)2]2。可药用的酸加成盐可提及式I化合物与无机酸和有机酸的盐，这些酸是例如盐酸、氢溴酸、硫酸、硝酸、柠檬酸、乙酸、琥珀酸、富马酸、酒石酸、甲磺酸和对甲苯磺酸。含有一个或多个不对称碳原子的式I化合物可以以对映体、非对映体或其混合物例如外消旋体的形式存在。优选的式I化合物是A)如下的式I化合物，其中A2是环烷基或环烷基-烷基并且T是CO，特别是下式的化合物-->其中A10是烷基，A20是环烷基本文档来自技高网...

【技术保护点】
下式的叔胺及其酸加成盐＊＊＊ Ⅰ其中Ａ↑［１］ 是烷基或链烯基并且Ａ↑［２］ 是环烷基、环烷基－烷基或者任意地被Ｒ↑［１］、ＣＯＮＨ↓［２］或ＣＮ取代的烷基或链烯基，并且如果Ａ↑［１］是烷基，Ａ↑［２］还可以是ＯＨ，Ａ↑ ３］和Ａ↑［４］ 是氢或烷基或者Ａ↑［１］和Ａ↑［２］或Ａ↑［３］结合在一起形成最多含５个碳原子并任意地被Ｒ↑［１］取代的亚烷基、亚烯基或亚二烯基Ａ↑［１］－Ａ↑［２］或Ａ↑［１］－Ａ↑［３］，在基团Ａ↑［１］－Ａ↑［２］或Ａ↑［１］－ Ａ↑［３］中，可以有最多２个碳原子被一（或两）个Ｎ原子和／或被Ｎ－烷基置换，Ｒ↑［１］是 ＯＨ、氧代、烷基（Ｏ或Ｓ）或与Ａ↑［２］、Ａ↑［１］－Ａ↑［２］或Ａ↑［１］－Ａ↑［３］上的饱和碳原子结合的二烷基氨基，条件是被Ｒ↑［１］取代的碳 原子或在Ａ↑［１］、Ａ↑［２］、Ａ↑［１］－Ａ↑［２］或Ａ↑［１］－Ａ↑［３］上存在的不饱和碳原子必须结合在除α－位之外的位置上，ｐ＝１并且Ｌ是亚苯基、或者是总共具有最多１１个碳原子并且在两个游离价之间分别具有至少４个或３个碳原子的亚烷 基或亚烯基，Ｌ与Ｍ直接键合或通过Ｏ、ＮＨ或Ｎ（烷基或链烷酰基）直接与Ｍ键合，或者Ｌ是亚环烷基－亚烷基或者ｐ＝０并且Ｌ是与Ｔ键合的Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１１］－亚烯基或Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１１］－亚二烯基，Ｍ 是亚噻吩基、亚吡啶基、１，４－ 亚苯基、被一个或多个选自下列的取代基取代的１，４－亚苯基：Ｎ（Ｒ↑［２］，Ｒ↑［２１］）、ＣＯＮＨ↓［２］、ＣＮ、ＮＯ↓［２］、ＣＦ↓［３］、ＯＨ、烷基（Ｏ或Ｓ）、１，２，４－三唑－１－基或四唑－１－基或下式基团＊＊＊Ｑ 是１或０， Ｒ↑［２］和Ｒ↑［２１］ 是氢、烷基、链烯基、链烷酰基或ＳＯ↓［２］－烷基，Ｔ 是ＣＯ、ＣＨ（Ｒ↓［３］）、Ｃ（Ｒ↑［４］，Ｒ↑［５］）或Ｃ＝ＮＯＲ↑［６］，并且当其中Ｍ是基团Ｍ↑［１］，ｑ＝０时，Ｔ也可以是ＳＯ↓［２］，Ｒ↑［ ３］ 是ＯＨ、Ｆ、烷氧基或链烷酰氧基，Ｒ↑［４］是ＯＨ并且Ｒ↑［５］是烷基、链烯基、链炔基、环烷基或ＣＦ↓［３］或者Ｒ↑［４］和Ｒ↑［５］ 一起为基团ＣＨ↓［２］、ＣＨ↓［２］Ｏ或ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］，Ｒ↑［６］ 是氢、烷基 或链烯基，Ｑ 是环烷基、Ｃ（Ｒ↑［７］，Ｒ↑［８］）、被一个或多个烷基、卤素、Ｎ（Ｒ↑［９］，Ｒ↑［１０］）、ＣＯＮＨ↓［２］...

【技术特征摘要】
CH 1995-12-8 3479/951.下式的叔胺及其酸加成盐其中A1是烷基或链烯基并且A2是环烷基、环烷基-烷基或者任意地被R1、CONH2或CN取代的烷基或链烯基，并且如果A1是烷基，A2还可以是OH，A3和A4是氢或烷基或者A1和A2或A3结合在一起形成最多含5个碳原子并任意地被R1取代的亚烷基、亚烯基或亚二烯基A1-A2或A1-A3，在基团A1-A2或A1-A3中，可以有最多2个碳原子被一(或两)个N原子和/或被N-烷基置换，R1是OH、氧代、烷基(O或S)或与A2、A1-A2或A1-A3上的饱和碳原子结合的二烷基氨基，条件是被R1取代的碳原子或在A1、A2、A1-A2或A1-A3上存在的不饱和碳原子必须结合在除α-位之外的位置上，p＝1并且L是亚苯基、或者是总共具有最多11个碳原子并且在两个游离价之间分别具有至少4个或3个碳原子的亚烷基或亚烯基，L与M直接键合或通过O、NH或N(烷基或链烷酰基)直接与M键合，或者L是亚环烷基-亚烷基或者p＝0并且L是与T键合的C6-C11-亚烯基或C6-C11-亚二烯基，M是亚噻吩基、亚吡啶基、1，4-亚苯基、被一个或多个选自下列的取代基取代的1，4-亚苯基：N(R2，R21)、CONH2、CN、NO2、CF3、OH、烷基(O或S)、1，2，4-三唑-1-基或四唑-1-基或下式基团Q是1或0，R2和R21是氢、烷基、链烯基、链烷酰基或SO2-烷基，T是CO、CH(R3)、C(R4，R5)或C＝NOR6，并且当其中M是基团M1，q＝0时，T也可以是SO2，R3是OH、F、烷氧基或链烷酰氧基，R4是OH并且R5是烷基、链烯基、链炔基、环烷基或CF3或者R4和R5一起为基团CH2、CH2O或CH2CH2，R6是氢、烷基或链烯基，Q是环烷基、C(R7，R8)、被一个或多个烷基、卤素、N(R9，R10)、CONH2、CN、NO2、CF3、1，2，4-三唑-1-基和四唑-1-基取代的苯基、或者具有0-3个甲基取代基和总共6-13个碳原子的直链烷基、链烯基、链二烯基或链三烯基Q′，并且Q′可以被OH和/或被N(R9，R10)取代，R7和R8是C5-C11-烷基、C5-C11-链烯基或C5-C11链二烯基并且R9和R10是氢、烷基、链烯基或链烷酰基，条件是a)在式I化合物中A2必须不是烷基或者A1和A2结合在一起一定不是亚烷基，则T是CO或CHOH，L是直接或者通过O或N-烷基与M键合的亚苯基或亚烷基或亚烯基，M是1，4-亚苯基或被烷基、烷氧基、卤素、CN、NO2或CF3一取代的1，4-亚苯基，Q是取代的苯基、链烯基或任意地被OH取代的烷基，b)在式I化合物中M一定不是亚吡啶基，其中A1和A2结合在一起表示亚烷基或被R1取代的亚烷基，A2是羟烷基，或者A1和A2各自为烷基，以及c)在其中T是C(OH，R51)-其中R51是烷基、链烯基、链炔基或环烷基-的式I化合物中，M是1，4-亚苯基或取代的1，4-亚苯基，并且L是通过氧原子与M键合的亚烷基，该亚烷基在两个游离价之间含有至少5个碳原子并且总共有最多11个碳原子。2.权利要求1的化合物，其中A2是环烷基或环烷基-烷基，并且T是CO。3.式Ia的权利要求1或2的化合物其中A10是烷基，A20是环烷基或环烷基-烷基，L0是总共具有最多11个碳原子并且在两个游离价之间分别具有至少4个或3个碳原子的亚烷基或亚烯基或者是亚环烷基-亚烷基，M0是任意卤代的1，4-亚苯基，并且Q0是被卤素或CN取代的苯基，特别是其中A10是甲基，A20是环丙基或环丙基甲基，L0是亚正戊基、亚正丙烯基或亚环丙基-亚甲基，M0是未取代的或氟取代的1，4-亚苯基，并且Q0是被卤素或CN取代的苯基，特别是：(4-溴苯基)-[4-[6-(环丙基-甲基-氨基)-己氧基]-2-氟苯基]-甲酮，(E)-(4-溴苯基)-[4-[4-(环丙基-甲基-氨基)-丁-2-烯氧基]-苯基]-甲酮，[6-[6-(环丙基-甲基-氨基)-己氧基]-苯基]-(4-溴苯基)-甲酮，(E)-4-[4-[4-(环丙基-甲基-氨基)-丁-2-烯氧基]-3-氟苯甲酰基]-苄腈，(4-溴苯基)-[4-[6-(环丙基甲基-甲基-氨基)-己氧基]-苯基]-甲酮，(1RS，2RS)-(4-溴苯基)-[4-[2-[(环丙基-甲基-氨基)-甲基]-环丙基甲氧基]-苯基]-甲酮，(1RS，2RS)-(4-溴苯基)-[4-[2-[(环丙基-甲基-氨基)-甲基]-环丙基甲氧基]-3-氟苯基]-甲酮。4.下列一组权利要求1或2的化合物，1-[4-[6-(环丙基甲基-甲基-氨基)-己氧基]-2-氟苯基]-5-甲基-己-4-烯-1-酮，1-[4-[6-(环丙基-甲基-氨基)-己氧基]-2-氟苯基]-5-甲基-己-4-烯-1-酮，(E)-(4-溴苯基)-[4-[4-(环丙基甲基-甲基-氨基)-丁-2-烯氧基]-苯基]-甲酮，(E)-4-[4-[4-(环丙基-甲基-氨基)-丁-2-烯氧基]-3-氟苯甲酰基]-苯甲酰胺，(1RS，2RS)-4-[4-[2-[(环丙基-甲基-氨基)-甲基]-环丙基甲氧基]-3-氟苯甲酰基]-苄腈，(1RS，2RS)-(4-溴苯基)-[4-[2-[(环丙基甲基-甲基-氨基)-甲基]-环丙基甲氧基]-苯基]-甲酮(1RS，2RS)-(4-溴苯基)-[4-[2-[(环丙基-甲基-氨基)-甲基]-环丙基甲氧基]-2-氟苯基]-甲酮，(1RS，2RS)-[4-[2-[(烯丙基-环丙基-氨基)-甲基]-环丙基甲氧基]-苯基]-(4-溴苯基)-甲酮(1RS，2RS)-1-[4-[2-[(环丙基-甲基-氨基)-甲基]-环丙基甲氧基]-苯基]-5-甲基-己-1-酮。5.权利要求1的化合物，其中T是CHOH、CHF、C(R4，R5)或C＝NOR6并且R4、R5和R6具有与权利要求1相同的含义，特别是其中T是C(OH，烷基)、C(OH，链烯基)、C＝CH2或C＝NO-烷基。6.式Ib的权利要求1或5的化合物其中A10是烷基，A21是链烯基，L1是总共具有最多11个碳原子并且在两个游离价之间分别具有至少4个或3个碳原子的亚烷基或亚烯基，M0是任意卤代的1，4-亚苯基，T1是C(OH，烷基)、C(OH，链烯基)、C＝CH2或C＝NO-烷基，并且Q2是卤代苯基或者是具有0-3个甲基取代基和总共6-13个碳原子的链烯基，特别是其中A10是甲基，A21是烯丙基，L1是亚正戊基或亚正丙烯基，M0是未取代的或氟取代的1，4-亚苯基，并且Q2是溴苯基或4-甲基戊-3-烯基，特别是：(E)-(RS)-1-[4-[4-(烯丙基-甲基-氨基)-丁-2-烯氧基]-苯基]-(4-溴苯基)-乙醇，(E)-(RS)-1-[4-[4-(烯丙基-甲基-氨基)-丁-2-烯氧基]-苯基]-1-(4-溴苯基)-丙-2-烯-1-醇，(E)-烯丙基-[4-[4-[1-(4-溴苯基)-乙烯基]苯氧基]-丁-2-烯基]-甲基-胺，(RS)-1-[4-[6-(烯丙基-甲基-氨基)-己氧基]-2-氟苯基]-1-(4-溴苯基)-乙醇，(E)-(RS)-2-[4-[4-(烯丙基-甲基-氨基)-丁-2-烯氧基]-苯基]-6-甲基-庚-5-烯-2-醇。7.下列一组权利要求1或5的化合物：(E)-(RS)-[4-[4-(烯丙基-甲基-氨基)-丁-2-烯氧基]-苯基]-(4-溴苯基)-环丙基-甲醇，(E)-(RS)-1-[4-[4-(烯丙基-甲基-氨基)-丁-2-烯氧基]-苯基]-1-(4-溴苯基)-2，2，2-三氟-乙醇，(E)-(RS)-1-[4-[6-(烯丙基-甲基-氨基)-己氧基]-苯基]-1-(4-溴苯基)-2，2，2-三氟-乙醇，(E)-烯丙基-[4-[4-[1-(4-溴苯基)-环丙基]苯氧基]-丁-2-烯基]-甲基-胺，(E)-(R或S)-1-[4-[4-(烯丙基-甲基-氨基)-丁-2-烯氧基]-苯基]-(4-溴苯基)-乙醇，(E)-(S或R)-1-[4-[4-(烯丙基-甲基-氨基)-丁-2-烯氧基]-苯基]-(4-溴苯基)-乙醇，烯丙基-[6-[4-[1-(4-溴苯基)-乙烯基]-3-氟-苯氧基]-己基]-甲基-胺，(E)-(RS)-1-[4-[4-(烯丙基-甲基-氨基)-丁-2-烯氧基]-3-氟苯基]-(4-溴苯基)-丙-2-烯-1-醇，(RS)-1-[4-[(烯丙基-甲基-氨基)-甲基]-联苯-4-基]-1-(4-溴苯基)-乙醇，(RS)-5-[6-(烯丙基-甲基-氨基)-己氧基]-2-[1-(4-溴苯基)-1-羟基-烯丙基]-苯酚，(RS)-1-[4-[6-(烯丙基-甲基-氨基)-己氧基]-2-氨基苯基]-1-(4-溴苯基)-丙-2-烯-1-醇，(RS)-烯丙基-[4′-[(4-溴苯基)-氟-甲基]-联苯-4-基甲基]-甲基-胺，(E)-和/或(Z)-[4-[(E)-4-(烯丙基-甲基-氨基)-丁-2-烯氧基]-苯基]-(4-溴苯基)-甲酮O-甲基肟，(E)-和/或(Z)-[4-[(E)-4-(烯丙基-甲基-氨基)-丁-2-烯氧基]-苯基]-(4-溴苯基)-甲酮肟，(E)-和/或(Z)-[4-[(E)-4-(烯丙基-甲基-氨基)-丁-2-烯氧基]-苯基]-(4-溴苯基)-甲酮O-叔丁基肟，(E)-和/或(Z)-[4-[(E)-4-(烯丙基-甲基-氨基)-丁-2-烯氧基]-苯基]-(4-溴苯基)-甲酮O-烯丙基肟，(E)-和/或(Z)-[4-[6-(烯丙基-甲基-氨基)-己氧基]-2-氟苯基]-(4-溴苯基)-甲酮肟。8.权利要求1的化合物，其中M是任意地被烷基、卤素、NH2、单-或二-烷基化氨基、链烷酰氨基、OH、烷基(O或S)或1，2，4-三唑-1-基取代的1，4-亚苯基，特别是其中M是被NH2、单-或二-烷基化氨基、OH、S-烷基或两个卤原子取代的1，4-亚苯基。9.式Ic的权利要求1或8的化合物其中A10是烷基，A21是链烯基，L2是总共具有最多11个碳原子并且在两个游离价之间具有至少4个碳原子的亚烷基，M2是被NH2、单-或二-烷基化氨基、OH、S-烷基或两个卤原子取代的1，4-亚苯基，并且Q3是卤代苯基，特别是其中A10是甲基，A21是烯丙基，L2是亚正戊基，M2是被NH2、NHCH3、N(CH3)2、OH、SCH3或被两个氟原子取代的1，4-亚苯基，并且Q3是溴苯基，特别是：(E)-[4-[4-(烯丙基-甲基-氨基)-丁-2-烯氧基]-2，5-二氟苯基]-(4-溴苯基)-甲酮，[4-[6-(烯丙基-甲基-氨基)-己氧基]-2-甲硫基-苯基]-(4-溴苯基)-甲酮，[4-[6-(烯丙基-甲基-氨基)-己氧基]-2-甲氨基-苯基]-(4-溴苯基)-甲酮，[4-[6-(烯丙基-甲基-氨基)-己氧基]-2-二甲氨基-苯基]-(4-溴苯基)-甲酮，[4-[6-(烯丙基-甲基-氨基)-己氧基]-2-羟基-苯基]-(4-溴苯基)-甲酮，[2-氨基-4-[6-(烯丙基-甲基-氨基)-己氧基]-苯基]-(4-溴苯基)-甲酮。10.下列一组权利要求1或8的化合物：(E)-(4-溴苯基)-[2，5-二氟-4-(4-二甲氨基-丁-2-烯氧基]-甲酮，[4-[6-(烯丙基-甲基-氨基)-己氧基]-2，5-二氟-苯基]-(4-溴苯基)-甲酮，(E)-[4-[4-(烯丙基-甲基-氨基)-丁-2-烯氧基]-2，5-二氟苯基]-(2，4-二氟苯基)-甲酮，(E)-[2，5-二氟-4-(4-二甲氨基-丁-2-烯氧基)-苯基]-(2，4-二氟苯基)-甲酮，[4-[6-(烯丙基-甲基-氨基)-己氧基]-2，5-二氟苯基]-(2，4-二氟苯基)-甲酮，(2，4-二氟苯基)-[4-(6-二甲氨基-己氧基)-2，5-二氟苯基]-甲酮，(E)-[4-[4-(烯丙基-甲基-氨基)-丁-2-烯氧基]-2，3，5，6-四氟苯基]-(4-溴苯基)-甲酮，(E)-[4-[4-(烯丙基-甲基-氨基)-丁-2-烯氧基]-3-氟-2-甲基-苯基]-(4-溴苯基)-甲酮，(E)-[4-[4-(烯丙基-甲基-氨基)-丁-2-烯氧基]-2-甲硫基-苯基]-(4-溴苯基)-甲酮，(E)-N-[11-[4-[4-(烯丙基-甲基-氨基)-丁-2-烯氧基]-3-氟苯基]-11-氧代十一烷基]-乙酰胺，(E)-[4-(4-烯丙基-甲基-氨基-丁-2-烯氧基]-2-羟基-苯基]-(4-溴苯基)-甲酮，(E)-1-[4-[4-(烯丙基-甲基-氨基)-丁-2-烯氧基]-3-氟苯基]-11-氨基-十一烷-1-酮，(E)-1-[4-[(E)-4-(烯丙基-甲基-氨基)-丁-2-烯氧基]-3-氟苯基]-2-[(E)-3，7-二甲基-辛-2，6-二烯基]-5，9-二甲基癸-4，8-二烯-1-酮，(E)-1-[4-[4-(烯丙基-甲基-氨基)-丁-2-烯氧基]-3-氟苯基]-5-甲基-2-(3-甲基-丁-2-烯基)-己-4-烯-1-酮，(E)-(R，S)-1-[4-[4-(烯丙基-甲基-氨基)-丁-2-烯氧基]-3-氟苯基]-3-羟基-5-甲基-己-4-烯-1-酮，(E)-(R，S)-1-[4-[4-(烯丙基-甲基-氨基)-丁-2-烯氧基]-2-氟苯基]-3-羟基-5-甲基-己-4-烯-1-酮，(E)-(R，S)-1-[4-[4-(烯...

【专利技术属性】
技术研发人员：J埃比，H德姆洛，J海姆伯，S乔里顿，H伦格斯菲尔德，O莫兰德，G施米德，季玉华，
申请(专利权)人：弗哈夫曼拉罗切有限公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]