【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种由含有亲水性活性物质的粒子附聚而成的微粒及其药物组合物。 详细而言，本专利技术涉及一种作为所谓的给药系统(Drug Delivery System)的微粒及其药物 组合物。更详细而言，本专利技术涉及一种有效地包封例如亲水性且大分子量的蛋白质·肽药 物、核酸药物等的微粒及其药物组合物。
技术介绍
人们已经开发了一种将药物封入被称为纳米粒，微粒，纳米球，微球或微胶囊等的 微粒中的微粒制剂，并研究将其用作药物的缓释制剂。作为以聚合物化合物为基材的微粒制剂，可以举出使用生物降解性聚乳酸或聚 (乳酸-羟基乙酸)的微粒。上述微粒制剂中，很难在保持生理活性的状态下封入亲水性且 大分子量的蛋白质 肽药物。并且，已知在对生物体进行给药时，能引起药物在短时间内大 量释放的现象被称为突释(initial burst)。作为由糖类和聚(羟基酸)以共价键形成的聚合物组成的微粒，专利文献1中公 开了由多元醇和聚乳酸的反应产物组成的，用作药理学活性物质的微胶囊。在此技术中，没 有使用多糖，也没有提到关于肽 蛋白质的封入。使用喷雾干燥法制备的微胶囊在24小时 内释放了 62%...
【技术保护点】
一种微粒，所述微粒由含有两亲性聚合物及亲水性活性物质的亲水性活性物质含有粒子附聚而成，所述两亲性聚合物由聚（羟基酸）的疏水性片段和多糖或聚乙二醇的亲水性片段组成。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】JP 2008-2-22 2008-041298;JP 2008-2-22 2008-041299;一种微粒，所述微粒由含有两亲性聚合物及亲水性活性物质的亲水性活性物质含有粒子附聚而成，所述两亲性聚合物由聚(羟基酸)的疏水性片段和多糖或聚乙二醇的亲水性片段组成。2.如权利要求1所述的微粒，其特征在于，亲水性活性物质含有粒子在内部具有两亲 性聚合物的亲水性片段，并且具有两亲性聚合物的疏水性片段的外层。3.如权利要求1或2所述的微粒，其特征在于，两亲性聚合物为由多糖主链及聚(羟基 酸)接枝链组成的接枝型两亲性聚合物。4.如权利要求3所述的微粒，其特征在于，多糖主链为葡聚糖。5.如权利要求1或2所述的微粒，其特征在于，两亲性聚合物为由聚乙二醇及聚(羟基 酸)组成的嵌段聚合物。6.如权利要求5所述的微粒，其特征在于，聚乙二醇的平均分子量为2，000 15，000。7.如权利要求5或6所述的微粒，其特征在于，聚(羟基酸)的平均分子量相对于聚乙 二醇的平均分子量的比为4以上。8.如权利要求1 7中任一项所述的微...
【专利技术属性】
技术研发人员：柿泽资训，西尾玲士，道添纯二，小岩雅和，井田伸夫，平野泰亮，古志洋一郎，
申请(专利权)人：东丽株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]
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