用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病的氨基胍羧酸酯制造技术

技术编号:489906 阅读:211 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
*** 本发明专利技术提供式(Ⅰ)和式(Ⅱ)的新化合物及其可药用盐,其中AG是a)N-氨基胍,b)N,N′-二氨基胍,或c)N,N′,N″-三氨基胍;和n,R↑[1]及R↑[2]具有说明书中所给定义,以及式(Ⅲ)化合物用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM)的新用途,其中R↑[3]具有说明书中所给定义。(*该技术在2015年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病的氨基胍羧酸酯                 相关申请的交叉参考本申请是1994年11月23日递交的美国专利申请系列号08/344,274的部分继续申请,该申请目前尚未结案。本专利技术提供用于治疗下述疾病的新化合物和新方法:非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM);由于蛋白质的过度非酶催糖基化而在非胰岛素依赖型糖尿病和胰岛素依赖型糖尿病中引起的糖尿病并发症;受损的葡萄糖耐量;以及肥胖。                 专利技术背景非胰岛素依赖型糖尿病,或NIDDM,和II型糖尿病是同义词。NIDDM病人在禁食时具有异常高的血糖浓度,而在进餐或诊断性试验(例如葡萄糖耐量试验)后,细胞对葡萄糖的摄取延迟。NIDDM的诊断基于公认的标准〔美国糖尿病协会,胰岛素依赖型(I型)糖尿病的医生指南,1988;美国糖尿病协会,非胰岛素依赖型(II型)糖尿病的医生指南,1988〕。胰岛素依赖型糖尿病,IDDM,和I型糖尿病是同义词。IDDM病人在禁食时具有异常高的血糖浓度,而在进餐或诊断性试验(例如葡萄糖耐量试验)后,细胞对葡萄糖的摄取延迟。IDDM的诊断基于公认的标准〔美国糖本文档来自技高网...

【技术保护点】
结构式Ⅰ或Ⅱ的化合物:AG-(CH↓[2])↓[n]-CO↓[2]R↑[1] Ⅰ 或 *** Ⅱ,其中AG是a)N-氨基胍,b)N,N′-二氨基胍,或c)N,N′,N″-三氨基胍;其中n是1-5的整数;其中R↑[ 1]是a)氢,b)苯基,c)C↓[1-5]烷基,或d)C↓[1-3]烷基-苯基;并且其中R↑[2]是a)氢,b)苯基,c)C↓[1-10]烷基,或d)C↓[1-5]烷基-苯基;条件是:a)在结构式 Ⅰ中,当n是2时,R↑[1]不为氢;b)...

【技术特征摘要】
US 1994-11-23 08/344,274;US 1995-6-7 08/484,5471.结构式I或II的化合物:其中AG是a)N-氨基胍,b)N,N′-二氨基胍,或c)N,N′,N″-三氨基胍;其中n是1-5的整数;其中R1是a)氢,b)苯基,c)C1-5烷基,或d)C1-3烷基-苯基;并且其中R2是a)氢,b)苯基,c)C1-10烷基,或d)C1-5烷基-苯基;条件是:a)在结构式I中,当n是2时,R1不为氢;b)在结构式I中,当n是1时,R1不为甲基;c)在结构式II中,当R2是乙基时,R1不为氢;d)在结构式II中,当R2是苯基时,R1不为氢;和e)在结构式I中,当n是3时,R1不为氢。2.一种对易患或患有非胰岛素依赖型糖尿病的患者治疗或预防所述NIDDM的方法,包括全身给予治疗或预防NIDDM有效量的结构式III的化合物其中R3是氢、甲基、乙基、CH2苯基或正己基。3.权利要求1的化合物,选自:  [2-(氨基亚氨基甲基)肼基]-乙酸,  [2-(氨基亚氨基甲基)肼基]-乙酸,一盐酸盐,  [2-(氨基亚氨基甲基)肼基]-乙酸苯甲酯,一盐酸盐,  α-[2-(氨基亚氨基甲...

【专利技术属性】
技术研发人员:SD拉尔森VA维兰科特PD梅SP坦斯JA图克尔MD密拉逊HJ施霍斯塔里茨
申请(专利权)人:比奥维特罗姆股份公司
类型:发明
国别省市:SE[瑞典]

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