植物来源的高尿酸血症的预防或改善剂制造技术

本发明专利技术提供一种高尿酸血症的预防或改善剂，其中，含有选自由艾蒿、雪莲、菊、番石榴、鼠麹草、紫罗兰、牛至、欧亚活血丹、薄荷、鸡血藤和花生组成的组中的至少一种植物材料的有机溶剂或有机溶剂水溶液的提取物、碧萝芷、和／或查耳酮衍生物或其糖苷作为有效成分。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及以选自由艾蒿、雪莲、菊、番石榴、鼠麹草、紫罗兰、牛至、欧亚活血丹、 薄荷、鸡血藤、花生和碧萝芷组成的组中的至少一种植物材料来源的成分或查耳酮衍生物 作为有效成分的高尿酸血症的预防或改善剂以及黄嘌呤氧化酶抑制剂。
技术介绍
近年来，由于高热量、高蛋白、高脂食物摄取的急剧增加和压力的增加等，患有高 尿酸血症或由其引起的痛风症状的人增多。目前，据报道约两成的成年男性处于高尿酸血 症的状态。一般而言，血中的尿酸值为7. Omg/dL以上的状态称为高尿酸血症。通常，单纯的 高尿酸血症状态没有自觉症状，但是如果长时间放任该状态，则血中的尿酸盐发生结晶，该 尿酸盐蓄积于关节等中时，会引起伴有剧烈疼痛的痛风发作。已知如果症状进一步发展，则 会在皮下产生痛风结节或者在肾脏及尿路中蓄积尿酸结晶而容易产生尿路结石，若长期持 续则可以引起肾衰竭等肾疾病。因此，适当控制血中的尿酸值是预防、改善以痛风为代表的 高尿酸血症的根本。一般认为，重症痛风患者通过使血中尿酸值降低到适当的水平，也可有 效减少痛风发作、抑制慢性化、预防和改善肾疾病(非专利文献1)。通常，体内尿酸量的排泄和产生保持平衡而维持适当的值。但是，由于生活习惯的 紊乱或压力等因素引起这种平衡被破坏时，尿酸值增高。因此，为了控制到适当的尿酸值， 认为抑制尿酸的产生是很重要的。体内的尿酸是在黄嘌呤氧化酶的作用下由黄嘌呤产生的 (非专利文献2)。因此，可以期待通过抑制黄嘌呤氧化酶的作用来抑制体内尿酸的产生从 而降低血中的尿酸值，预防或改善痛风或高尿酸血症。以往，为控制血中尿酸值，使用丙磺舒(尿酸排泄剂)或别嘌呤醇(尿酸产生抑制 剂)等，但存在效果为一过性或对肾脏有副作用的问题。因此，希望开发抑制黄嘌呤氧化 酶、使血中尿酸值降低的效果优良且安全性高、可以长期给药的黄嘌呤氧化酶抑制剂。至今已经报道了许多具有黄嘌呤氧化酶抑制活性的化合物，但多数是化学合成 的，且许多安全性不高。也有探索、开发来自天然物质的黄嘌呤氧化酶抑制剂的报告(专利 文献1、2)，但这些抑制剂不能得到充分令人满意的黄嘌呤氧化酶抑制效果。专利文献1 日本特开2006-36787号公报专利文献2 日本特开2007-45784号公报非专利文献1 :Mebio、2000 年、17 卷、24-29 页非专利文献2 U > · -J ^ ” >代謝(嘌呤、嘧啶代谢)、1994年、18卷、1-10页
技术实现思路
鉴于上述情况，本专利技术的课题在于提供安全性高的高尿酸血症的预防或改善剂以 及黄嘌呤氧化酶抑制剂。3本专利技术人鉴于上述情况进行了专心研究，结果发现，艾蒿、雪莲、菊、番石榴、鼠麹 草、紫罗兰、牛至、欧亚活血丹、薄荷、鸡血藤、花生等的提取物及碧萝芷具有黄嘌呤氧化酶 抑制活性，对高尿酸血症的预防和改善极其有效，从而完成了本专利技术。另外还发现查耳酮衍 生物特别是奥卡宁或奥卡宁糖苷具有黄嘌呤氧化酶抑制活性，作为高尿酸血症的预防或改 善剂极其有用，从而完成了本专利技术。SP，本专利技术如下所述。[1] 一种高尿酸血症的预防或改善剂，其特征在于，含有选自由艾蒿、雪莲、菊、番 石榴、鼠麹草、紫罗兰、牛至、欧亚活血丹、薄荷、鸡血藤和花生组成的组中的至少一种植物 材料的有机溶剂或有机溶剂水溶液的提取物、碧萝芷、和/或通式(1)表示的查耳酮衍生物 或其糖苷作为有效成分。R4R6 O⑴(式中，Rl RlO分别独立地表示H、OH、OCH3中的任一个)[2] 一种黄嘌呤氧化酶抑制剂，其特征在于，含有选自由艾蒿、雪莲、菊、番石榴、鼠 麹草、紫罗兰、牛至、欧亚活血丹、薄荷、鸡血藤和花生组成的组中的至少一种植物材料的有 机溶剂或有机溶剂水溶液的提取物、碧萝芷、和/或通式(1)表示的查耳酮衍生物或其糖苷 作为有效成分。R4R6 O⑴(式中，Rl RlO分别独立地表示H、OH、OCH3中的任一个)[3]如[1]或[2]所述的剂，其中，有机溶剂为乙醇。[4]如[1]或[2]所述的剂，其特征在于，通式⑴表示的查耳酮衍生物或其糖苷 是来源于鬼针草属植物的查耳酮衍生物或其糖苷。[5]如[1]或[2]所述的剂，其特征在于，通式⑴表示的查耳酮衍生物或其糖苷 是奥卡宁或奥卡宁糖苷。[6] 一种饮食品，其特征在于，含有[1] [5]中任一项所述的剂。[7]如[6]所述的饮食品，其为功能性食品。4[8]如[6]所述的饮食品，其为特定保健用食品。[9] 一种化妆品或医药品，其特征在于，含有[1] [5]中任一项所述的剂。专利技术效果本专利技术的高尿酸血症的预防或改善剂以及黄嘌呤氧化酶抑制剂，由于来自于有食 用经验的植物材料因而安全性高，并且具有优良的黄嘌呤氧化酶抑制活性，因此对高尿酸 血症的预防和改善有效。具体实施例方式下面，详细说明本专利技术。本专利技术的高尿酸血症的预防或改善剂含有选自由艾蒿、雪莲、菊、番石榴、鼠麹草、 紫罗兰、牛至、欧亚活血丹、薄荷、鸡血藤和花生组成的组中的至少一种植物材料的有机溶 剂或有机溶剂水溶液的提取物、碧萝芷、和/或查耳酮衍生物或其糖苷作为有效成分，可以 用于预防或改善高尿酸血症。另外还可以用于将血中尿酸值控制在适当值。本专利技术中所说的高尿酸血症的预防，是指预防或推迟(使其风险降低)日本痛风 及核酸代谢学会在“高尿酸血症 痛風O治療# ^ K 7 >”(高尿酸血症及痛风的治疗原 则)(2002年9月发行)中定义的高尿酸血症状态(血中尿酸值7. Omg/dL以上)。本专利技术 中所说的高尿酸血症的改善，是指由以上所述的高尿酸血症状态开始降低血中尿酸值而成 为正常状态或接近正常状态。另外，本专利技术的高尿酸血症的预防或改善剂通过控制血中尿 酸值，也可以用于预防或改善痛风症状。本专利技术中，含有选自由艾蒿、雪莲、菊、番石榴、鼠麹草、紫罗兰、牛至、欧亚活血丹、 薄荷、鸡血藤和花生组成的组中的至少一种植物材料的有机溶剂或有机溶剂水溶液的提取 物、碧萝芷、和/或查耳酮衍生物或其糖苷作为有效成分的组合物，也可以作为黄嘌呤氧化 酶抑制剂使用。本专利技术的黄嘌呤氧化酶抑制剂，通过抑制黄嘌呤氧化酶的作用，可以抑制尿酸的 产生。另外，本专利技术的黄嘌呤氧化酶抑制剂也可以抑制黄嘌呤氧化酶由黄嘌呤产生尿酸时 生成的活性氧。此外，本专利技术的黄嘌呤氧化酶抑制剂通过阻碍或抑制黄嘌呤氧化酶的作用 可以用于所希望的各种用途。本专利技术中，黄嘌呤氧化酶抑制效果可以通过如下方法来评价，即给予哺乳动物或 使哺乳动物摄取作为被测物质的黄嘌呤氧化酶抑制剂来测定其效果的方法、或使市售或制 备的黄嘌呤氧化酶与被测物质作用而测定其抑制作用的方法。一般而言，使用市售或制备 的黄嘌呤氧化酶的方法在灵敏度、重现性、简便性方面优良，通常使用这种方法。具体而言，黄嘌呤氧化酶抑制活性例如可以通过使用黄嘌呤作为底物、使用来自 于酪乳的黄嘌呤氧化酶作为酶，检测生成的尿酸来进行测定(Biol. Pharm. Bull.，2004年， 27卷，1414 1421页)。本专利技术中，在这些评价体系中，将与溶剂对照相比显示40%以上 的黄嘌呤氧化酶抑制活性的样品判定为“具有黄嘌呤氧化酶抑制活性”。本专利技术的高尿酸血症的预防或改善剂以及黄嘌呤氧化酶抑制剂(以下统称为“本 专利技术的剂”)的有效成分或作为其来源的植物材料是艾蒿、雪莲、菊、番石榴、鼠本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种高尿酸血症的预防或改善剂，其特征在于，含有选自由艾蒿、雪莲、菊、番石榴、鼠麹草、紫罗兰、牛至、欧亚活血丹、薄荷、鸡血藤和花生组成的组中的至少一种植物材料的有机溶剂或有机溶剂水溶液的提取物、碧萝芷、和／或通式（１）表示的查耳酮衍生物或其糖苷作为有效成分，＊＊＊（１）式中，Ｒ１～Ｒ１０分别独立地表示Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ↓［３］中的任一个。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】JP 2008-1-23 2008-012910;JP 2008-2-15 2008-034209一种高尿酸血症的预防或改善剂，其特征在于，含有选自由艾蒿、雪莲、菊、番石榴、鼠麹草、紫罗兰、牛至、欧亚活血丹、薄荷、鸡血藤和花生组成的组中的至少一种植物材料的有机溶剂或有机溶剂水溶液的提取物、碧萝芷、和/或通式(1)表示的查耳酮衍生物或其糖苷作为有效成分，式中，R1～R10分别独立地表示H、OH、OCH3中的任一个。FPA00001185842500011.tif2. 一种黄嘌呤氧化酶抑制剂，其特征在于，含有选自由艾蒿、雪莲、菊、番石榴、鼠麹草、 紫罗兰、牛至、欧亚活血丹、薄荷、鸡血藤和花生组成的组中...

【专利技术属性】
技术研发人员：本田真一，田中穗积，岸田秀之，北川雅康，
申请(专利权)人：株式会社钟化，
类型：发明
国别省市：JP[日本]