新的2,3-二氧代哌嗪衍生物及其盐制造技术

＊＊＊ ［１］ 由通式［１］表示的２，３－二氧代哌嗪衍生物及其盐具有基于糖蛋白Ⅱｂ／Ⅱａ受体拮抗作用的血小板凝集抑制作用，是作为抗血栓剂等与血小板凝集有关的疾病的预防和治疗剂有用的化合物，［式中，Ｒ↑［１］表示可以被保护的脒基；Ｒ↑［２］表示氢原子或羧基保护基；Ａ表示可以被取代的低级亚烷基；Ｂ表示－Ｏ－、－ＣＯＮＨ－、－ＮＨＣＯ－或－ＳＯ↓［２］ＮＨ－；Ｙ表示可被取代的低级亚烷基；虚线表示单键或双键。］。（*该技术在2015年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
新的2，3-二氧代哌嗪衍生物及其盐本专利技术涉及具有基于糖蛋白IIb/IIIa受体拮抗作用的血小板凝集抑制作用的非肽化合物。血小板的凝集对血栓形成和血液凝固起着重要的作用。血管受损害时血管内下皮的胶原等使血小板活化，血小板的血纤维蛋白原产生结合也就是发生血小板凝集，形成血栓。在血小板的凝集过程的最终阶段，存在一个血小板表面上的糖蛋白IIb/IIIa受体活化后该受体与血纤维蛋白原结合的过程。因此想到能够防止糖蛋白IIb/IIIa受体与血纤维蛋白原等结合蛋白质相互结合的抑制剂，在防止血栓形成和血液凝固方面会有用。糖蛋白IIb/IIIa受体与血纤维蛋白原结合时，血纤维蛋白原上的氨基酸序列Arg-Gly--Asp-Ser(以下称为RGDS)部分被认为是活性部位。因此，作为糖蛋白IIb/IIIa受体的拮抗物质开发了RGDS类缘体。另外，该物质还被期待着能够作为抑制癌细胞转移的药物。作为上述的拮抗物质已知有含有Arg-Gly-Asp的氨基酸序列的肽衍生物。但是这些肽衍生物在用作医药品时在经口吸收性等方面不充分。鉴于这种现状，本专利技术人等进行了深入的研究，结果发现：由通式[1]表示的新的2，3-本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式［１］表示的２，３－二氧代哌嗪衍生物及其盐，＊＊＊［式中，Ｒ↑［１］表示可以被保护的脒基；Ｒ↑［２］表示氢原子或羧基保护基；Ａ表示可以被取代的低级亚烷基；Ｂ表示－Ｏ－、－ＣＯＮＨ－、－ＮＨＣＯ－或－ＳＯ↓［２］ＮＨ－；Ｙ表示可以 被取代的低级亚烷基；虚线表示单键或双键。］。

【技术特征摘要】
JP 1994-12-1 323813/94;JP 1994-12-27 336883/94;JP 1、通式[1]表示的2，3-二氧代哌嗪衍生物及其盐，[式中，R1表示可以被保护的脒基；R2表示氢原子或羧基保护基；A表示可以被取代的低级亚烷基；B表示-O-、-CONH-、-NHCO-或-SO2NH-；Y表示可以被取代的低级亚烷基；虚线表示单键或双键。]2、权利要求1中记载的2，3-二氧代哌嗪衍生物及其盐，其中B是-O-。3、权利要求2中记载的2，3-二氧代哌嗪衍生物及其盐，其中Y是低级亚烷基。4、权利要求3中记载的2，3-二氧代哌嗪衍生物及其盐，其中R1是脒基。5、权利要求4中记载的2，3-二氧代哌嗪衍生物及其盐，其中虚线表示单键。6、权利要求5中记载的2，3-二氧代哌嗪衍生物及其盐，其中A是可以被选自下列基团中的一个以上的基团取代的低级亚烷基，这些基团是可以被取代的低级烷基、低级烷氧基、环烷基、芳基、芳烷基、杂环基、氨基甲酰基、氨基或是可以被保护的氨基、羟基或羧基。7、权利要求6中记载的2，3-二氧代哌嗪衍生物及其盐，其中A是由可以被取代的芳基或杂环基取代的低级亚烷基。8、权利要求7中记载的2，3-二氧代哌嗪衍生物及其盐，其中A是由可以被卤素原子、低级烷氧基或1，3-甲二氧基取代的苯基取代的低级亚烷基。9、权利要求7中记载的2，3-二氧代哌嗪衍生物及其盐，其中A是被5元或6元的杂环基取代的低级亚烷基。10、权利要求1中记载的2，3-二氧代哌嗪衍生物及其盐，其中B是-CONH-。11、权利要求10中记载的2，3-二氧代哌嗪衍生物及其盐，其中Y是低级亚烷基。12、权利要求11中记载的2，3-二氧代哌嗪衍生物及其盐，其中R1是脒基。13、权利要求12中记载的2，3-二氧代哌嗪衍生物及其盐，其中虚线表示单键。14、权利要求13中记载的2，3-二氧代哌嗪衍生物及其盐，其中A是由可以被取代的芳基或杂环基取代的低级亚烷基。15、权利要求1中记载的2，3-...

【专利技术属性】
技术研发人员：小野哲，山藤哲夫，山本博彦，江川裕之，古田要介，加贺英俊，
申请(专利权)人：富山化学工业株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]