4-羟基-哌啶衍生物制造技术

＊＊＊ Ⅰ 本发明专利技术涉及下列通式化合物和其药用酸加成盐。其中Ｘ为－Ｏ－，－ＮＨ－，ＣＨ↓［２］－，－ＣＨ＝，－ＣＯ↓［２］－，ＣＯＮＨ－，－ＣＯＮ（低级烷基）－，－Ｓ－和－ＳＯ↓［２］－；Ｒ↑［１］－Ｒ↑［４］各自独立地选自氢原子，卤素，羟基，氨基，硝基，低级烷基－磺酰氨基，１－或２－咪唑基，１－（１，２，４－三唑基）或乙酰氨基；Ｒ↑［５］，Ｒ↑［６］各自独立地选自氢原子，低级烷基，羟基，低级烷氧基或氧代；Ｒ↑［７］－Ｒ↑［１０］各自独立地选自氢原子，低级烷基，卤原子，三氟甲基或低级－烷氧基；ｎ为０或１；本发明专利技术化合物是ＮＭＤＡ（Ｎ－甲基－Ｄ－天冬氨酸）受体亚型选择性阻断剂。（*该技术在2017年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
4-羟基-哌啶衍生物本专利技术涉及下列通式化合物和其药用酸加成盐。其中X      为-O-，-NH-，CH2-，-CH＝，-CO2-，-CONH-，-CON(低级烷基)-，-S-和   -SO2-；R1-R4  各自独立地选自氢原子，卤素，羟基，氨基，硝基，低级烷基-磺   酰氨基，1-或2-咪唑基，1-(1，2，4-三唑基)或乙酰氨   基；R5，R6 各自独立地选自氢原子，低级烷基，羟基，低级烷氧基或氧代；R7-R10 各自独立地选自氢原子，低级烷基，卤原子，三氟甲基或低级   烷氧基；n      为0或1；式I化合物和其盐显示有价值的治疗特性。本专利技术化合物是NMDA(N-甲基-D-天冬氨酸)-受体亚型选择性阻断剂，该受体在调节神经元的活性和可塑性中起关键作用，从而使其在调节CNS的发展和学习和记忆的形成中起着关键作用。在神经变性的急性和慢性形式的病理状态下，NMDA受体的活性过度是触发神经元细胞死亡的关键因素。NMDA受体是由来源于不同基因的两个被-->称为NR-1(8种不同剪接变体)和NR-2(A至D)的亚族成员组成的。这两个亚族成员在大脑的不同区域有不同的分布。NR本文档来自技高网...

【技术保护点】
下式化合物及其药用酸加成盐 ＊＊＊ Ⅰ 其中 Ｘ为－Ｏ－，－ＮＨ－，－ＣＨ↓［２］－，－ＣＨ＝，－ＣＯ↓［２］－，－ＣＯＮＨ－，－ＣＯＮ（低级烷基）－，－Ｓ－和－ＳＯ↓［２］－； Ｒ↑［１］－Ｒ↑［４］各自独立地选自氢原子，卤素，羟基，氨基，硝基，低级－烷基－磺酰氨基， １－或２－咪唑基，１－（１，２，４－三唑基）或乙酰氨基； Ｒ↑［５］，Ｒ↑［６］各自独立地选自氢原子，低级－烷基，羟基，低级－烷氧基或氧代； Ｒ↑［７］－Ｒ↑［１０］各自独立地选自氢原子，低级－烷基，卤素，三氟甲基或低级－烷氧基； ｎ为０或１。

【技术特征摘要】
EP 1996-7-19 96111660.5;EP 1997-4-1 97105366.51.下式化合物及其药用酸加成盐其中X为-O-，-NH-，-CH2-，-CH＝，-CO2-，-CONH-，-CON(低级烷基)-，-S-和-SO2-；R1-R4各自独立地选自氢原子，卤素，羟基，氨基，硝基，低级-烷基-磺酰氨基，1-或2-咪唑基，1-(1，2，4-三唑基)或乙酰氨基；R5...

【专利技术属性】
技术研发人员：A阿兰尼，B伯特曼，MP汉茨尼德哈，E皮那德，R韦勒，
申请(专利权)人：弗哈夫曼拉罗切有限公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]