新的苯并呋喃药物化合物制造技术

一种式Ⅰ的化合物和其药学上可接受的盐： ＊＊＊ （Ⅰ） 其中Ｒ↓［１］是Ｈ、ＯＨ、卤素、ＯＣＯ（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基）、ＯＣＯ（芳基）、ＯＳＯ↓［２］（Ｃ↓［４］－Ｃ↓［６］烷基）、ＯＣＯＯ（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基）、ＯＣＯＯ（芳基）、ＯＣＯＮＨ（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基）或ＯＣＯＮ（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基）↓［２］； Ｒ↓［２］是芳基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基、Ｃ↓［３］－Ｃ↓［６］环烷基或４－环己醇； Ｒ↓［３］是Ｏ（ＣＨ↓［２］）↓［２］或Ｏ（ＣＨ↓［２］）↓［３］； Ｒ↓［４］和Ｒ↓［５］任选为ＣＯ（ＣＨ↓［２］）↓［２］ＣＨ↓［３］、ＣＯ（ＣＨ↓［２］）↓［３］ＣＨ↓［３］、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基，或者Ｒ↓［４］和Ｒ↓［５］与它们所连接的氮原子一起形成哌啶、吗啉、吡咯烷、３－甲基吡咯烷、３，３－二甲基吡咯烷、３，４－二甲基吡咯烷、吖庚因或２－甲基哌啶； Ｒ↓［６］是＊＝ＣＨ↓［２］、＊ＣＨ（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［５］烷基）、＊ＣＨ（Ｃ↓［２］－Ｃ↓［５］烯基）、＊Ｃ＝ＣＨ（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［５］烷基）、＊ＣＨ（芳基）、＊Ｃ（ＯＨ）（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［５］烷基）、＊Ｃ（ＯＨ）（Ｃ↓［２］－Ｃ↓［５］烯基）、＊Ｃ（ＯＨ）芳基。（*该技术在2016年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
新的苯并呋喃药物化合物本专利技术涉及药物化学和有机化学领域，并提供新的苯并呋喃化合物，这些化合物可用于治疗与绝经后综合症相关的各种医学病症以及子宫纤维瘤疾病、子宫内膜异位和主动脉平滑肌细胞增殖。“绝经后综合症”是用来描述经常影响已进入或完成称为绝经的生理变化之妇女的病理状态一个术语。尽管无数的病理状态都使用这一术语，但绝经后综合症的以下三种主要影响是医学界长期关注的热点：骨质疏松、心血管疾病，如高脂血和雌激素依赖性癌，特别是乳腺癌和子宫癌。骨质疏松是指一组起源于各种病因的疾病，其以每单位体积骨质的净损失为特征。骨质损失的结果和其引起的骨折使骨架不能为身体提供充分的结构支持。骨质疏松的最常见的类型之一和绝经有关。大多数妇女在停经后的3至6年内失去骨柱隔室(trabecular compartment)中大约20％到大约60％的骨质。这种迅速损失通常和骨吸收的提高及形成有关。然而，吸收循环是更加占优势的，其结果是骨质的净损失。绝经后妇女中骨质疏松是一种常见和严重的疾病。据估计单在美国就有2.5千万妇女患这种疾病。骨质疏松的结果对个体有害，同时由于其慢性及其后遗症需要的广泛和长期的照料(住本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种式I的化合物和其药学上可接受的盐：其中R1是H、OH、卤素、OCO(C1-C6烷基)、OCO(芳基)、OSO2(C4-C6烷基)、OCOO(C1-C6烷基)、OCOO(芳基)、OCONH(C1-C6烷基)或OCON(C1-C6烷基)2；R2是芳基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基或4-环己醇；R3是O(CH2)2或O(CH2)3；R4和R5任选为CO(CH2)2CH3、CO(CH2)3CH3、C1-C6烷基，或者R4和R5与它们所连接的氮原子一起形成哌啶、吗啉、吡咯烷、3-甲基吡咯烷、3，3-二甲基吡咯烷、3，4-二甲基吡咯烷、吖庚因或2-甲基哌啶；R6是烷基)、芳基。2.按照权利要求1的化合物，其中R3是-O(CH2)2。3.按照权利要求2的化合物，其中R4和R5形成哌啶子基。4.按照权利要求3的化合物，其中R1是-OH，并且R2是4-羟苯基。5.按照权利要求4的化合物，其中R6是苯基，或6.一种药物组合物，该组合物含有按照权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂，该组合物可以含有也可以不含有有效量的雌激素或孕激素。7.一种用于减轻绝经后综合症症状的方法，该方法包括对需要这种治疗...

【专利技术属性】
技术研发人员：H·U·布赖恩特，J·A·道奇，
申请(专利权)人：伊莱利利公司，
类型：发明
国别省市：