【技术实现步骤摘要】
作为一氧化氮合成酶抑制剂的精氨酸类似物本专利技术涉及L-精氨酸衍生物、其制备方法和含有它们的药物组合物。本专利技术的化合物具有NO合成酶抑制剂的生物活性。鉴于NO合成酶在病理生理学中所具有的潜在作用(S.Moncada，R.M.J；Palmer等，“氧化氮：生理学、病理生理学和药理学”，《药学述评》43卷2期109-142页)，因此这样的化合物有可能是重要的降压剂、抗菌剂、免疫抑制剂、抗动脉硬化剂、促血管生成剂、止痛剂、抗偏头痛剂、眼科试剂、或抗糖尿病剂。因此，人们考虑将这些化合物用作药物的有效成分，来治疗中枢及外周神经系统疾病，如：大脑梗塞、偏头痛及头痛、癫痫、大脑或脊柱损伤、神经变性和/或自身免疫性疾病，如早老性痴呆、帕金森病、杭廷顿舞蹈病、肌萎缩性脊髓侧索硬化、传染性大脑神经病(AIDS)、急性及慢性疼痛、对吗啡衍生物、影响精神的药物及酒精的耐受与依赖、眼神经疾病、以及抑郁症。人们同样也考虑将它们用于治疗其它疾病，如那些与炎型或非炎型胃肠系统及泌尿系统机能障碍有关的疾病，有溃疡性结肠炎、胃炎、Chronn病、排尿困难、胃食管反流、腹泻，还有与心血管系统或支气...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.通式I的L-精氨酸衍生物及其药学上可接受的盐，其中：A代表氢原子、低级烷基或硝基；E代表氧原子或共价键；n等于零或1至12的整数；R1与R2各自代表支链或直链低级烷基链，或者R1与R2和与其相连的氮原子共同构成一饱和或不饱和的5元或6元环，如下式所示其中X代表氢原子、硫原子、氮原子、亚氨基、烷基亚氨基、或亚甲基；n等于零，E代表共价键，A代表氢原子，R1与R2分别代表烷基或共同构成哌啶、吗啉或咪唑环，或者A代表硝基，R1与R2构成哌啶环的通式I化合物除外。2.根据权利要求1的衍生物，其中n为1至12的整数。3.根据权利要求2的衍生物，其中E代表氧原子，A代表硝基或氢原子，R1与R2构成吗啉、哌啶或咪唑环。4.根据权利要求1的衍生物，其中n等于零，E代表共价键，A代表硝基，R1与R2构成吗啉环。5.根据权利要求1至4中任一项的化合物的制备方法，该方法由下列步骤组成：在一种偶合剂存在下，在0至30℃范围内，使通式(2)化合物与通式(3)化合物反应，其中A代表低级烷基或硝基，R3代表一保护基团； H-E-(CH2)n-NR1R2 (3)其中n、E、R1与R2定义同上；然后裂解如此得到的通式(4)化合物的保护基团R3，而得到其中A代表硝基或低级烷基的通式I化合物，如果需要得到通式I中A代表氢原子的化合物，通过裂解硝基使通式I中A代表硝基的相应化合物去保护。6.根据权利要求5的方法，其中所用的偶合剂为N，N-二环己基碳二亚胺(DCC)、苯并三唑-1-基-氧三(二甲氨基)鏻六氟磷酸盐(BOP)或苯并三唑-1-基-氧-三吡咯烷鏻六氟磷酸盐(PyBOP)。7.根据权利要求5或6的方法，其中1-羟基苯并三唑(H...
【专利技术属性】
技术研发人员：C·布罗奎特，P·E·查布里尔迪拉萨尼里，
申请(专利权)人：科学研究与运用咨询公司，
类型：发明
国别省市：
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